V farmakologiji se derivati nitrofurana pogosto uporabljajo. Najbolj pomembni so pri prepoznavanju gnojnih procesov in vnetij.
Najbolj znana zdravila
Naslednji derivati nitrofurana se najbolj uporabljajo v sodobni medicinski praksi:
- Furagin.
- Furazolidon.
- Furacilin.
Vsa ta zdravila se lahko uporabljajo kot lokalni antiseptiki, razvite so bile peroralne oblike. Pripravki, pridobljeni iz nitrofurana, so odobreni za uporabo, tudi pri bolnikih z nizko toleranco na protimikrobna sredstva, sulfonamide.
Pomembne funkcije
5-nitrofuranski derivati kažejo izrazit bakteriostatski učinek. Takšne izdelke lahko kombinirate z antibiotiki naslednjih kategorij:
- tetraciklinska serija;
- eritromicin;
- zdravila na oleandomicinu.
Derivati nitrofurana niso namenjeni za zdravljenje oseb, ki se zdravijo z:
- levomicetin;
- zdravila, ki vsebujejo ristomicin;
- zdravila s sulfonamidi.
To je posledicapovečan negativni učinek na hematopoetski sistem telesa.
Kako deluje?
Derivati nitrofurana se pogosto uporabljajo za zdravljenje cistitisa. To je posledica posebnosti presnove protimikrobne spojine: funkcija pade na ledvice, v katerih se zdravilo kopiči. Zaradi tega je učinkovit proti širokemu spektru bolezni, značilnih za sečni sistem. Ta skupina antibiotikov dobro pomaga pri različnih vrstah pielonefritisa.
Ne uporabljajte sočasno derivatov nitrofurana in antiseptikov, ustvarjenih s sodelovanjem nalidiksične kisline, saj ti dve zdravili zavirata delovanje drug drugega. Označeni uroantiseptik je v prodaji pod imeni:
- Nevigramon.
- "Negro".
terapevtski program
Antiseptiki (derivati nitrofurana) se običajno uporabljajo trikrat na dan v količini 0,1 g. Trajanje takega programa je različno: najmanj 10 dni, vendar ne več kot dva tedna. Znano je, da je pri zdravljenju Proteusa, invazije Pseudomonas aeruginosa, učinkovitost zdravila razmeroma nizka, vendar je opazen izrazit učinek, ko se odstrani škodljiva kokna flora.
Če je okužba povezana z zaužitjem gram-negativnih mikroskopskih življenjskih oblik, je priporočljiva uporaba nalidiksične kisline. Potek zdravljenja traja od 10 do 12 dni, zdravilo se uporablja dnevno z odmerkom dva grama. Ta metoda zdravljenja je dovoljena, če je potrebno.antibakterijsko zdravljenje žolčnih vodov.
Ali obstaja alternativa?
Derivati 5-nitrofurana lahko zamenjate z drugimi sintetičnimi zdravili, ki se lahko borijo proti škodljivi mikroflori. Najpogosteje uporabljeno:
- izdelano z 8-hidroksikinolinom;
- na osnovi kinoksalina;
- Izdelki, ki vsebujejo bis-quarter amonijeve spojine.
V prodaji so te skupine predstavljene z imeni:
- "5-NOC".
- Mexaform.
- dioksidin.
- Dekamin.
- "Enteroseptol".
Glede na opisano skupino zdravil imajo ta zdravila drugačno kemično strukturo in bistveno drugačno sestavo. Kljub temu je učinkovitost proti povzročiteljem okužbe podobna. V mnogih pogledih je terapija utemeljena s pomanjkanjem navzkrižne odpornosti. Po teh zdravilih se lahko zatečete, če ima bolnik intoleranco za derivate nitrofurana.
Zdravljenje glivične invazije
Za dosego največje učinkovitosti se derivati nitrofurana kombinirajo s sredstvi, kot so:
- nistatin.
- Levorin.
Odmerjanje je enako izbranemu za protimikrobna zdravila. Dodatno lahko uporabite antibakterijsko, antimikotično zdravilo "Dekamin".
Ko se odkrije generalizirana kandidiaza, se derivati nitrofurana okrepijo z natrijevo soljo levrina, ki se uporablja dvakrat ali trikrat na dan. Alternativna možnost je uporaba amfoglukamina peroralno, amfotericina B parenteralno.
Kako izbrati?
Zdravnik izbere določen nabor zdravil, pri čemer se osredotoča na značilnosti določene okužbe in nagnjenost k nestrpnosti do določenih skupin zdravil, ki se uporabljajo v medicini. Vsi patogeni ne kažejo zadostne stopnje občutljivosti na derivate nitrofurana, tako da je izbira v korist te kategorije vedno upravičena. Pomembno je upoštevati toksičnost skupine zdravil in sposobnost distribucije v telesnih tkivih, ki se močno razlikuje glede na ime.
Derivati nitrofurana so na splošno zelo združljivi z drugimi zdravili, vendar je pri zdravljenju pacientov nujno, da zdravnika obvestite o vseh jemanih zdravilih za morebitno prilagoditev programa. Vse alergijske reakcije in toksični učinki, značilni za derivate nitrofurana, so uradno zabeleženi. Izšel je poseben priročnik za zdravnike, ki podrobno opisuje, kako ublažiti negativne rezultate uporabe.
Funkcije težave
Derivati nitrofurana vključujejo furadonin, proizveden v obliki tablet. Obstajata dve možnosti odmerjanja: 0,05 g in dvakrat več. Priporočljivo za uporabo v tečaju, ki traja 5-8 dni. Nanesite tri ali štirikrat na dan.
"Furazolidon" v prodaji predstavlja oblika za peroralno dajanje, odmerek - 0,05 g. Priporočljivo za uporabo v času trajanjaod petih dni do dvakrat dlje. Vsak dan se zdravilo vzame 4-krat.
Furagin spada tudi med derivate nitrofurana. Oblika je tablete, odmerek je podoben zgoraj opisanemu - 0,05 g. Trajanje tečaja, pogostost dajanja na dan je prav tako enaka.
Končno, Solafur. V lekarnah lahko kupite ampule s koncentracijo aktivne snovi v raztopini 0,1%. Prostornina ene ampule se giblje od 25 do 100 ml. Zdravilo je namenjeno uporabi skozi kapalko, trajanje tečaja je do sedem infuzij (vendar ne manj kot pet), en sam volumen je 300-500 ml. Kapalke je priporočljivo dajati vsak drugi dan ali vsak dan.
Vsa našteta zdravila spadajo v kategorijo širokega spektra učinkovitosti, ki se izločajo z urinom, hkrati pa razkužujejo načine, kako zdravilo zapusti telo. Znano je, da lahko jemanje tovrstnih zdravil izzove dispepsijo, alergije. Ena od pomembnih prednosti je zelo počasno pridobivanje odpornosti mikroflore na vse derivate nitrofurana. Poleg antiseptika imajo takšna zdravila tudi kemoterapevtske lastnosti.
Tehnični vidiki
Na kratko lahko mehanizem delovanja derivatov nitrofurana opišemo takole: učinkovina zavira encime, ki so odgovorni za kroženje trikarboksilnih kislin, medtem ko je NADH blokiran. V celici mikroba so tako aerobni oksidativni procesi s sodelovanjem ogljikovih hidratov kot anaerobni enako blokirani. Pri nizki koncentraciji zdravila v telesu opazimo bakteriostatski učinek. Povečanje odmerka dajebaktericidni učinek.
Drogila v zobozdravstveni praksi
Indikacije za uporabo derivatov nitrofurana v zobozdravstveni praksi:
- stomatitis (ulcerozni, aftozni);
- prisotnost kariesnih votlin, ki jih je treba zdraviti;
- potreba po dekontaminaciji koreninskih kanalov.
Skupina protimikrobnih učinkovin se učinkovito uporablja pri zdravljenju ne le kariesa, temveč tudi zapletov, ki jih ta povzroči. Ta kategorija zdravil se uporablja, če se pričakuje, da so mikroskopske življenjske oblike odporne na sulfonamide in druge antibiotike.
Zobozdravniki uporabljajo derivate nitrofurana za dezinfekcijo ustne sluznice, žepov, ki nastanejo zaradi parodontalne bolezni, votlin, ki jih povzroča karies. Takšno zdravljenje je potrebno, ko se odkrijejo rane, nalezljive lezije. Izdelek se uporablja za zunanjo uporabo v obliki raztopine s koncentracijo učinkovine 0,02%.
Nekatere funkcije
Pri zunanji uporabi lahko derivati nitrofurana izzovejo negativne reakcije, v praksi pa se to opazi v izginjajoče majhnem odstotku primerov. Obstaja možnost alergije. Če je bolnik preobčutljiv na določeno zdravilo iz skupine derivatov nitrofurana, tega razreda zdravil ni mogoče uporabiti.
V prodaji so izdelki predstavljeni ne le z raztopinami, tabletami, ampak tudi z mazilom s koncentracijo učinkovine 0,2%. Vsi pripravki so namenjeni za shranjevanje na mestu, zaščitenem pred sončno svetlobo invpliv visokih temperatur. Vodna raztopina derivatov nitrofurana ohranja svoje antiseptične lastnosti zelo dolgo časa.
Nadzor kakovosti
Trenutno je problem ponarejanja zdravil precej pereč, vključno s priljubljenimi protimikrobnimi formulacijami. Da bi ugotovili pristnost, je treba izvesti vrsto reakcij in slediti rezultatom. Za to skupino so znani klasični rezultati pri interakciji z različnimi reagenti. Za posamezna zdravila obstajajo tudi posebne metode za ugotavljanje kakovosti.
Za dokaz pristnosti derivatov 5-nitrofurana se določi rezultat reakcije s sodelovanjem alkalne raztopine. Ta metoda spada v splošno skupino in velja za osnovno. Zmes praviloma postane rdeča, nekoliko redkeje - rdeča z oranžnim odtenkom. Naravo in intenzivnost barve določajo substituenti, ki so prisotni v jedru furana. Znano je, da številna zdravila spremenijo senco le pri zelo visokem alkalnem indeksu, druga lahko pokažejo reakcijo s povišanjem temperature, druga pa z znižanjem.
Alternativni pristop za celotno skupino - kemična reakcija, ki vključuje alkalno raztopino, ki bi morala voditi do sproščanja amoniaka. Za to zvišajte temperaturo in uporabite cinkov prah ter z njim obdelajte vzorce pripravkov.
Zasebne metode
Najpogosteje uporabljena metoda je izdelava raztopine vode s solmi težkih kovin. Kompleksne spojine imajo specifično barvo, ki se med reakcijo spreminja. Furacilin bo v kombinaciji z desetodstotno raztopino bakrovega sulfata dal temno rdečo oborino, furadonin se bo pokazal kot rjava oborina, furazolidon pa zelena.
Alkalne alkoholne raztopine, ustvarjene z uporabo organskih topil, se lahko uporabijo za identifikacijo pristnosti (dovoljeno je precej širok spekter spojin). Najpogostejša topila so:
- dimetilformamid;
- aceton.
Vsi derivati nitrofurana v takih snoveh se hitro in dobro raztopijo, odtenek se spreminja za vsako zdravilo posebej. Nasičenost barve in hitrost reakcije sta odvisna od koncentracije alkalne spojine, ki se testira.
Zdravila: kako so se pojavila?
Trenutno razvrstitev derivatov nitrofurana temelji na učinkovitosti teh zdravil, ločijo zdravila, ki se dobro in slabo absorbirajo iz prebavil, pa tudi kombinirana, v katera so vključene sestavine na osnovi nitrofurana kot eden od elementov kompleksnega sistema. Vendar ni bilo vedno tako. Prvi razvoj sintetične narave, kot je znano iz uradne dokumentacije, se je pojavil že v devetnajstem stoletju, ko je bila organska kemija še v povojih, šele v drugi polovici prejšnjega stoletja pa je bilo mogoče idejo razviti do takšnega do te mere, da je bilo mogoče ustvariti učinkovita zdravila. V marsičem so k temu pripomogle Butlerovljeve teorije, na podlagi katerih je bilo mogoče oblikovati heterocikle s petimi elementi. V tem trenutkupojavili so se vsi predpogoji za delo s furanskimi spojinami.
Uradno je bila prva uspešna sinteza furanskih spojin zabeležena leta 1818, ko so delali na sluzni kislini. Stranski produkt reakcije v tekoči obliki je bil pridobljen, fiksiran, a ni raziskan, zato do odkritja furana v tistem trenutku ni prišlo - človeštvo je čakalo več kot pol stoletja. Leta 1832 je Dobereiner povsem po naključju odkril furfural, ko je poskušal izdelati mravljinčno kislino iz sladkorja in škroba. V reakciji sta sodelovala manganov dioksid in žveplova kislina. Furfural je bil ponovno odkrit leta 1840. Tokrat je bila reakcija izvedena nad ovsenimi kosmiči, ki smo jih obdelali z isto žveplovo kislino. Drugi poskus izolacije te snovi je prinesel dovolj volumna za začetek znanstvenih raziskav in takrat je Stenhouse oblikoval empirično formulo in lahko odkril tudi ključne lastnosti nove snovi za kemike.
Terminologija in zgodovina
Leta 1845 je bil furfural uradno pridobljen iz otrobov, ime, ki se uporablja do danes, pa je dodeljeno novi spojini. Nastalo je iz latinskih besed "otrobi", "olje" in je namenjeno odražanju načina izdelave, posebnih zunanjih lastnosti. Furfural je beseda, iz katere izvirajo izrazi "furan", "furfuran" in drugi derivati.
Kemiki so nadaljevali s poskusi, da bi odkrili, kaj bi lahko uporabili za ekstrakcijo nove spojine. Aldehidne derivate je bilo mogoče izdelati s sodelovanjem amoniaka v laboratorijskih pogojih. Imenovali so jih"furfurin", "furfuramid". Leta 1870 so znanstveniki znova ponovili poskus iz leta 1818, ki je omogočil odkritje furana. Sedem let pozneje je Bayer razvil svoje ciklične formule za furan.
Fizika in kemija: lastnosti učinkovin
Furan je prah, ki ga tvorijo brezbarvni kristali. Stopi se pri segrevanju na 85 stopinj Celzija, vre pri 32 stopinjah. To je izrazit acidofob, pri interakciji z žveplovo kislino v povečani koncentraciji opazimo reakcijo polimerizacije. Če kislino uporabimo v razredčeni obliki, se furanski obroč razcepi, kar vodi do tvorbe 1,4-dikarbonilnih spojin. Snov je nagnjena k elektrofilni substituciji. Poskusi so pokazali, da furan vstopi v takšne reakcije celo lažje in lažje kot benzen.
Proizvodnja furana je trenutno sinteza na osnovi furfurala. To spojino je mogoče pridobiti iz dokaj dostopnih izdelkov - odpadnih proizvodov kmetijske dejavnosti. Klasičen vir so sončnične lupine ali koruzni storži.
Kako izgleda?
Normalni derivati nitrofurana so praški, ki jih ustvarijo kristalni elementi. Nimajo okusa ali so rahlo grenke. Odtenki so rumenkasti, ki jih določa specifičnost stranske verige. Nekatere spojine so svetlo rumene ali celo oranžne, druge pa rjave s pridihom rumene barve. Večinoma se slabo raztopijo v vodi, vendar se to sposobnost lahko poveča s segrevanjem mešanice.
Znano je, da so derivati nitrofurana zelo topni v alkoholu. Lahko uporabite serijodruge organske snovi, vključno z dimetilformamidom, propilen glikolom. Za zdravila je značilna povečana občutljivost na sončno svetlobo, zato je treba celo vodne, alkoholne (in druge) raztopine zdravil skriti pred dnevno svetlobo. Izjemno negativen učinek opazimo pri ultravijoličnem sevanju - molekula je skoraj v trenutku uničena. To nalaga omejitve glede možnosti skladiščenja: uporabljajo se strogo steklene temne posode.
"Furagin": funkcije aplikacije
To zdravilo lahko varno uvrščamo med najbolj priljubljene derivate nitrofurana v našem času. To je v veliki meri posledica možnosti kombiniranja z drugimi protimikrobnimi zdravili. Orodje kaže izrazit učinek na invazijo:
- stafilokoki;
- Klebsiell;
- shigella.
Aktivna snov povzroči nepopravljivo škodo bakterijskemu proteinu, zaradi česar ne morejo nastati molekule DNK, moteni so dihalni procesi. Pod vplivom takšne reakcije mikrob, ki je izzval okužbo, ne more proizvesti enake količine toksinov kot zdrava celica, kar hitro vodi do izboljšanja počutja. Zdravniki so pozorni: nesprejemljivo je prenehati z zdravljenjem, preden se zaključi tečaj, ki ga priporoča zdravnik, saj dobro zdravje ni pokazatelj odstranitve patogene mikroflore.
