S pravilnim delovanjem koaguliranega in antikoagulacijskega krvnega sistema se notranje ravnovesje telesa normalizira. Pretok krvi skozi žile nima ovir in omejitev, tvorba trombov pa je na pravilni ravni. Ko se ravnotežje delovanja sistemov poruši v korist povečanega strjevanja krvi, nastanejo stanja, ki lahko vodijo do prekomernega strjevanja krvi. Indirektni antikoagulanti so ena od skupin zdravil, ki se uporabljajo za obnovo notranjih motenj.
Kaj so antikoagulanti?
Antikoagulanti so zdravila, ki imajo antikoagulantni učinek in aktivirajo redčenje krvi. To vam omogoča, da obnovite reološke lastnosti in zmanjšate razvoj tromboze.
Sredstva so na voljo v obliki tablet, v obliki mazil, gelov in injekcij. Predpisani so ne le za zdravljenje bolezni, ampak tudi za preprečevanje povečane tvorbe krvišopki.
Večina predstavnikov te skupine zdravil ne deluje na nastali tromb, temveč na aktivnost koagulacijskega sistema. Pojavi se proces vplivanja na plazemske faktorje in nastajanje trombina, kar upočasni nastanek trombov.
Droge so razdeljene v dve skupini glede na njihovo delovanje:
- direktni antikoagulanti;
- posredni antikoagulanti.
Zdravila z neposrednim delovanjem na osnovi heparina
Ta skupina zdravil neposredno vpliva na plazemske kofaktorje, ki zavirajo trombin. Glavni predstavnik je heparin. Na podlagi tega obstaja vrsta zdravil, ki delujejo podobno in imajo soglasno ime:
- Ardeparin.
- Nadroparin.
- Klivarin.
- Longiparin.
- Sandoparin.
Heparin ali derivati se kombinirajo z antitrombinom-III, kar vodi do spremembe v razporeditvi njegovih molekul. To pospeši vezavo kofaktorja na trombin in nato do inaktivacije procesa strjevanja krvi.
Značilnosti uporabe "Heparina"
Delovanje snovi je usmerjeno v preprečevanje rasti in širjenja krvnega strdka. Molekule heparina tvorijo kompleks z antitrombinom, ki je zaviralec koagulacijskih faktorjev. Snov je veriga glikozaminoglikanov. Zdravilo se injicira subkutano in začne delovati v nekaj urah.
Če potrebujete hitro ukrepanje, se daje "Heparin".z intravensko infuzijo za pospešitev učinkovitosti in povečanje biološke uporabnosti. Izbira odmerka zdravila je odvisna od stanja, v katerem je bolnik. Poleg tega se upoštevajo prisotnost sočasnih bolezni, vzporedno jemanje drugih skupin zdravil, potreba po kirurških posegih na žilah.
Oligopeptidi
Zdravila, ki delujejo neposredno na aktivacijski center trombina, veljajo za močne specifične zaviralce sistema tvorbe trombov. Zdravilne učinkovine zdravil se neodvisno vežejo na faktorje koagulacije in spremenijo njihovo konformacijo.
To so Inogatran, Hirudin, Efegatran, Tromstop in drugi. Uporablja se za preprečevanje razvoja srčnih napadov pri angini pektoris, krčnih žilah, za preprečevanje trombembolije, reokluzije pri vaskularni plastiki.
Indirektni antikoagulanti (seznam)
Prvi antikoagulant so pridobili v 20. stoletju v ZDA, ko so odkrili novo bolezen krav, ki je povzročila močne krvavitve. Ko so razjasnili vzrok patološkega stanja, se je izkazalo, da je na organizem živali prizadeta detelja, okužena s plesnijo, ki jo najdemo v krmi. Iz te surovine je bilo sintetizirano prvo indirektno antitrombocitno zdravilo, dicumarol.
Do danes je seznam skladov, ki so analogi, več kot sto elementov. Vsa ta zdravila so posredni antikoagulanti. Mehanizem delovanja skupine zdravil temelji na zaviranju delovanja vitamina K.
Obstajajo faktorji strjevanja krvi, ki so odvisni od tega vitamina. Indirektni antikoagulanti preprečujejo aktivacijo koagulacijskih proteinov in vitaminsko odvisnih kofaktorjev. Nenadzorovana uporaba takšnih zdravil je prepovedana, saj se poveča tveganje za hemoragične zaplete.
Obstajata dve glavni skupini, v kateri so razdeljeni vsi indirektni antikoagulanti. Razvrstitev sredstev temelji na aktivni snovi, ki je del pripravkov. Razlikovati:
- derivati kumarina;
- izdelki na osnovi indandiona.
pripravki indandiona
Po velikem številu študij so znanstveniki ugotovili, da sredstev na osnovi te učinkovine ne smemo uporabljati v terapiji. Zdravila so imela veliko stranskih učinkov v obliki alergijskih reakcij. Tudi učinkovitost vpliva na antikoagulacijski sistem ni pokazala stabilnih rezultatov.
Ta skupina zdravil vključuje zdravila: Fenindion, Difenindion, Anisindion. Odločeno je bilo ustaviti glavno izbiro druge skupine antiagregacijskih učinkovin, od derivatov indandiona pa se trenutno uporablja le fenilin.
Zdravilo ima nizko ceno, na voljo je v obliki tablet. Deluje 10 ur, pri čemer je zelo pomembno vzdrževati zahtevano trajanje terapije. Učinek se pojavi šele po 24 urah po prvem odmerku. Uporaba sredstev poteka pod nadzorom bolnikovega stanja z uporabo laboratorijskih parametrov krvi (koagulogram, splošni testi, biokemija).
Shema uporabe "fenilina":
- Prvi dan - 1 vsaktableta 4-krat.
- Drugi dan - 1 tableta 3-krat.
- Preostali del terapije - 1 tableta na dan.
Izdelka ni priporočljivo jemati sočasno z zdravili, ki znižujejo raven glukoze v telesu.
derivati kumarina
Kumarin je snov, ki jo najdemo v rastlinah in jo je mogoče sintetično proizvesti v laboratoriju. Sprva je bilo sredstvo po odstranitvi uporabljeno kot strup za zatiranje glodalcev. Šele sčasoma se je zdravilo začelo uporabljati za boj proti čezmerni trombozi.
Indirektne antikoagulante - zdravila na osnovi kumarina - predstavljajo naslednja zdravila:
- Warfarin (njegovi analogi so Marevan, Warfarin Sodium, Warfarex).
- "Acenocoumarol" (analogno - "Sinkumar").
- "Neocoumarin" (analog - "etilbiskumacetat").
"Warfarin": funkcije aplikacije
Indirektne antikoagulante (seznam je v članku) najpogosteje predstavlja "varfarin". Ta tableta je na voljo v 2, 5, 3 ali 5 mg. Učinek na človeško telo se razvije po 1,5-3 dneh od trenutka zaužitja prve tablete. Največji učinek se razvije do konca prvega tedna.
Po koncu jemanja zdravila se reološki parametri krvi vrnejo v normalno stanje po 5 dneh od dneva, ko je bil "varfarin" preklican. Zdravilo se uporablja 2-krat na dan ob istem času. 5. dan od začetka terapijeopravite krvni test, da ugotovite ustreznost in učinkovitost aplikacije.
Potek zdravljenja izbere specialist za vsak primer posebej. Nekatera patološka stanja (na primer atrijska fibrilacija) zahtevajo stalno uporabo. Z razvojem PE (pljučne embolije) je predpisano antiagregacijsko sredstvo za najmanj šest mesecev ali za vse življenje.
Če je potrebna operacija, je treba varfarin preklicati 5 dni pred operacijo. To bo omogočilo normalizacijo krvne slike. Če obstaja velika potreba po nadaljnji uporabi antikoagulantne terapije, se to zdravilo nadomesti z nefrakcijskim heparinom. Zadnji odmerek se daje 4 ure pred posegom.
Po operaciji se nefrakcijski heparin ponovno uvede 4 ure pozneje. Prejem indirektnih antiagregacijskih zdravil se lahko vrne po dveh dneh po spremljanju stanja krvi z laboratorijskimi preiskavami.
Kdaj so predpisani antikoagulanti?
Neposredni in indirektni antikoagulanti se uporabljajo za preprečevanje razvoja trombembolije, akutne tromboze venskega sistema, v primeru mehanskih protetičnih srčnih zaklopk in razvoja atrijske fibrilacije.
Glavne bolezni, pri katerih so predpisani antikoagulanti neposrednega in posrednega delovanja, so razdeljene v skupine:
-
tromboza arterijskega sistema:
- miokardni infarkt;
- pljučna embolija;
- možganska kap z manifestacijamiishemija;
- travmatične poškodbe arterij zaradi ateroskleroze.
-
Diseminirana intravaskularna koagulacija:
- šoka;
- travmatska poškodba;
- razvoj sepse.
-
Akutna venska tromboza:
- tromboza na ozadju krčnih žil;
- tromboza hemoroidnih venskih pleksusov;
- Nastajanje strdka v spodnji votli veni.
Glavne kontraindikacije
Indirektni antikoagulanti so zdravila, ki so strogo prepovedana ob prisotnosti pomanjkanja laktoze, malabsorpcije glukoze ali galaktoze. Obstajajo številna zdravila, ki jih ni mogoče uporabljati hkrati z indirektnimi antikoagulanti. Seznam zdravil sestavljajo nesteroidna protivnetna zdravila: Aspirin, Dipiridamol, Klopidogrel, Penicilin, Kloramfenikol, Cimetidin.
Pogoji, pri katerih neposrednih in posrednih antikoagulantov ni mogoče uporabiti:
- ulcerativne bolezni prebavil;
- vaskularne anevrizme;
- bolezen jeter;
- akutna krvavitev;
- trombocitopenija;
- odpoved ledvic;
- I trimesečje in zadnji mesec nosečnosti;
- visok kreatinin.
Neželeni učinki antiagregacijskih zdravil
Vsako od zdravil v tej skupini zdravil ima podobne stranske učinke. Pojavijo se pri samozdravljenju, napačnem odmerku ali kršitvi priporočil za uporabo.
Kneželeni učinki vključujejo razvoj krvavitev, dispeptičnih manifestacij v obliki bruhanja, slabosti in driske. Pojavijo se hude bolečine v trebuhu, alergijski kožni izpuščaji, kot sta urtikarija ali ekcem. Lahko se razvije nekroza, izpadanje las, srbeča koža.
Pred začetkom zdravljenja mora bolnik opraviti vrsto testov, da ugotovi možnost uporabe takšnih zdravil. Pacient daje splošni krvni test, biokemijo, splošno analizo urina, urin po Nechiporenko, koagulogram. Priporočljivo je tudi ultrazvočno preiskavo ledvic in darovanje blata za okultno kri.
Preveliko odmerjanje posrednih antikoagulantov
Primeri prevelikega odmerjanja te skupine zdravil so precej redki. To se lahko zgodi, če majhen otrok zdravilo najde doma in ga okusi. Običajno je koncentracija snovi nizka, zato en sam odmerek tablete ni grozen. V primeru posebne ali nenamerne uporabe velikih odmerkov snovi se lahko razvijeta koagulopatija in krvavitev.
Klinika za preveliko odmerjanje nima posebnih simptomov, zato je precej težko uganiti, da je bila zaužita velika količina zdravila. Simptomi manifestacij so podobni različnim boleznim in patološkim stanjem telesa. Pacient se pojavi:
- rahle modrice na koži;
- kri v urinu ali blatu;
- maternične krvavitve;
- hematomi v vratu;
- intrakranialna krvavitev.
Prejšnja možganska kap, visoka starost, zgodovina krvavitev iz prebavil in nizek hematokrit so sočasni dejavniki, ki lahko znižajo pragove izpostavljenosti zdravilu.
Terapija s prevelikim odmerjanjem trombocitov
- Nima smisla prazniti ali izpirati želodec nekaj ur po zaužitju zdravil.
- Pacientu damo aktivno oglje za črevesno absorpcijo.
- V primeru prevelikega odmerjanja "varfarina" ali njegovih analogov se "holestiramin" predpiše peroralno.
- Pacient se postavi v protitravmatska stanja, da se izogne pojavu novih hematomov in krvavitev.
- Ob večji izgubi krvi se izvede transfuzija krvnih celic ali plazme, včasih polne krvi. Pri uporabi so učinkoviti eritrocitna masa, krioprecipitat, protrombinski kompleks.
- Predpisan je Fitomenadion, pripravki na osnovi vitamina K.
- Če ni potrebe po predpisovanju antiagregacijske terapije, se Fitomenadion predpiše kot potek zdravljenja in ne kot prva pomoč.
Če se je bolnikovo stanje normaliziralo, vendar mora še naprej uporabljati posredne antikoagulante, potem morate varfarin začasno nadomestiti z zdravili s heparinom.
Sklep
Uporaba antiagregacijskih zdravil omogoča ne le normalizacijo reoloških standardov krvi, temveč tudi izboljšanje splošnega stanja bolnika inpreprečiti možnost razvoja resnih bolezni.
Skrbna pozornost pri uporabi antikoagulantov, izbiri odmerka in spremljanju bolnikovega stanja bo pripomogla k zmanjšanju tveganja za zaplete in doseganju uspeha. Strokovnjaki, ki v svoji praksi uporabljajo to skupino zdravil, morajo izboljšati svoje znanje in dosledno upoštevati mednarodna zdravniška priporočila.
