Obstaja veliko različnih načinov za vnos zdravila v človeško telo. Na začetku medicine so bile lokalne metode prvič uporabljene v obliki aplikacij, drgnjenja, obkladkov in peroralno, vključno z zaužitjem številnih dozirnih oblik ali sublingvalno resorpcijo. Z razvojem medicine in tehnologije za dostavo učinkovine v ciljni organ so se začele uporabljati kompleksnejše metode.
Pojavile so se rektalne in vaginalne supozitorije (svečke), večkomponentne tablete in kapsule, vključno s tistimi, prevlečenimi z lupino, ki se raztopi bodisi z želodčnim sokom bodisi s črevesnimi encimi. Metode injiciranja: intra- in subkutano, intramuskularno, intravensko in intraarterijsko, intraosalno. Zdravila se injicirajo v sklepe in v votline organov.
Kljub precej preprosti poti dajanja so se endotrahealni in intranazalni pripravki uporabljali relativno nedavno. vsekakor,kapljice za nos so obstajale že pod Hipokratom. Vendar pa je intranazalna uporaba kot eden od načinov dajanja zdravila za dostavo v druge organe in ne zdravilo za edem pri prehladu, zato so takšno dajanje začeli uporabljati šele pred nekaj desetletji.
Skupine intranazalnih zdravil s splošnim (sistemskim) učinkom
Več študij je pokazalo, da boj proti izcedek iz nosu ni edini razlog za vnos zdravila v nosno votlino. Številna zdravila, ki imajo sistemski učinek, se popolnoma absorbirajo iz sluznice nosnih poti in dosežejo neposreden cilj.
Intranazalno dajanje je možno za:
- H1-antihistaminik (protialergijski);
- a-agonisti (vazokonstriktor);
- stabilizatorji membrane mastocitov;
- serotonergični (z različnimi učinki - od vazokonstrikcije do antialergijskih);
- hormonsko in antihormonsko;
- narkotični analgetiki;
- imunomodulatorji;
- korektorji presnove hrustanca in kostnega tkiva;
- psihostimulatorji in nootropiki.
Značilnosti intranazalne uporabe zdravil
Farmacevtska podjetja že dolgo poskušajo rešiti dva nerešljiva problema glede uporabe zdravil, ki imajo beljakovinsko kemično strukturo. Kamen spotike je bilo uničenje proteinsko-peptidne komponente učinkovine z želodčnim sokom inčrevesnih encimov ob peroralni uporabi. Druga težava je bil pojav prvega prehoda skozi jetra - vezava aktivnega kompleksa in njegovo izločanje.
Rešitev so našli v uporabi injekcij in rektalnih supozitorijev. Vendar pa je za prvo pot značilna tehnična zapletenost v kombinaciji z neprijetnimi občutki. In drugi se je izkazal za premalo učinkovitega zaradi nizke absorpcije v končnih predelih rektuma. Odločitev je prišla nepričakovano. Izkazalo se je, da je intranazalno, tako kot injekcija, takšen uvod, ki doseže hiter začetek terapevtskega učinka. In z dodatkom nekaterih sočasnih snovi je zagotovljena enako visoka biološka uporabnost, torej zahtevana koncentracija učinkovine na mestu njene aplikacije.
Druga uporabna lastnost intranazalne aplikacije se je pokazala v zunajceličnem (obhodi absorpcije v kri skozi sluznico) prodiranju učinkovin v možgane. Ko pride do vohalnih con, se zdravilo dostavi skozi vlakna vohalnih in trigeminalnih živcev.
Oblike intranazalnih pripravkov
Za vnos v nosno votlino se uporablja precej omejeno število farmakoloških oblik. Najprej so to seveda kapljice za nos. Možno je inhalirati praške s fino strukturo. Uporabljena mazila za polaganje. Različne raztopine ali odvarki zelišč za izpiranje nosne votline zaradi kratke izpostavljenosti ne sodijo v to skupino.sluz ob nanosu.
Glavna oblika intranazalnih zdravil s sistemskim učinkom so pršila za nos. Na voljo so v obliki razpršilnikov stisnjenega zraka ali z aktivno pršilno črpalko. Zahvaljujoč določenemu volumnu izmeta razpršila z enim samim pritiskom obstaja možnost relativno nadzorovanega odmerjanja zdravila.
Tudi pri uporabi pršila pride do enakomernega namakanja nosne sluznice. To prispeva k popolnejši absorpciji zdravila, kar poveča njegovo farmakološko delovanje.
Glavne prednosti intranazalne aplikacije
Na podlagi navedenega je mogoče določiti ključne prednosti, ki jih imajo intranazalni pripravki. Enostavnost in enostavnost dajanja, ki ne zahteva dodatne tehnične opreme in posebnega usposabljanja, kot pri metodah injiciranja, sta precej pomembni s strani njihove uporabe pri pacientu.
S stališča fiziologije in farmakologije je možnost osrednjega delovanja na možganske strukture na prvem mestu. Zelo pomemben je tudi izrazit sistemski učinek, ki se pojavi v kratkem času, tako kot pri injekcijskem načinu dajanja. Zaradi odsotnosti pojava prvega prehoda skozi jetra je zagotovljena visoka biološka uporabnost zdravila in majhno število povezanih neželenih učinkov.
Slabosti metode
Z vidika sistemaučinek, glavna težava je ohranjanje ravni terapevtske koncentracije zdravila v krvni plazmi. Sredstvo se hitro absorbira in doseže vrhunec delovanja v kratkem času, zato se intranazalno dajanje lahko uporablja le za kratkotrajno popravljanje stanj. Podaljšan učinek je možen le z uvedbo zdravil, ki vplivajo na možganske strukture.
Poleg tega je možen razvoj lokalnih reakcij na nosni sluznici. To je posledica precej visoke koncentracije učinkovine v razpršilu in vsebnosti dodatnih sestavin, ki zagotavljajo največji prehod zdravila s površine sluznice v kri.
Možnost absorpcije iz nosne votline ima precej omejeno število zdravil, ki imajo za to potrebne fizikalne in kemijske lastnosti. Pri bolniku povečana koncentracija učinkovine povzroči znatne stroške za nakup pršila.
Intranazalni imunomodulatorji
V izven sezone ali med epidemijami prehladov se za preprečevanje in zdravljenje pogosto uporabljajo zdravila, ki povečajo splošno in lokalno imunsko obrambo telesa.
Intranazalni interferon se uporablja za preprečevanje in zaščito v sili.
Z več študijami se je izkazalo, da intranazalni način dajanja imunomodulatorjev prispeva ne le k preprečevanju prodiranja patogenih virusov skozi nosno sluznico. Spodbuja tudi delovanje lastnih zaščitnih sil – aktivacijoproizvodnjo lastnih interferonov. Za spodbujanje proizvodnje endogenega interferona kot sredstva za vzdrževalno terapijo se uporablja intranazalno zdravilo "Anandin".
človeški interferon
Zdravilo za specifično imunsko zaščito, ki deluje proti večini povzročiteljev virusnih prehladov, "Interferon" je na voljo v obliki tablet, injekcij in praškov za pripravo kapljic. Za preprečevanje in zdravljenje lahko uporabite katero koli obliko sproščanja. Toda za zagotovitev lokalne zaščite je prednostna intranazalna. To bo kot nevidna pregrada preprečilo prodiranje znatne količine virusov v celice nosne sluznice. To bo zagotovilo manjšo pojavnost epidemije.
Imunostimulator "Anandin", kapljice za oko in intranazalne kapljice
Zdravilo se pogosto uporablja zaradi skoraj popolne odsotnosti stranskih učinkov, neželenih učinkov in dobrega imunostimulacijskega učinka. Poleg tega ima tudi izrazito lastnost celjenja ran, kar je pomembno pri uporabi v obliki kapljic za oko pri poškodbah roženice ali veznice.
Kontraindikacije za uporabo se dajejo samo intramuskularno "Anandin". Intranazalne kapljice so dovoljene v kateri koli starosti, med nosečnostjo, dojenjem in drugimi fiziološkimi stanji ali boleznimi.
Če je alergičen izcedek iz nosu
Pogosto povzroča srbenje nosu, kihanje in obilen izcedeksluz ne postane virus, ampak antigen, kar vodi do nespecifične imunske reakcije - alergije. Pri kompleksnem zdravljenju te oblike rinitisa se pogosto uporabljajo intranazalni kortikosteroidi. To še posebej velja za ljudi, ki trpijo za sezonskimi oblikami alergij – seneni nahod.
V času cvetenja določenih rastlin za takšne bolnike ni dovolj, da uporabljajo samo antihistaminike, ki imajo v večini primerov tudi pomirjevalni učinek. To je nesprejemljivo pri vožnji vozil, delu z mehanizmi ali v pogojih največje duševne koncentracije. Nato se predpišejo lokalna hormonska pršila, ki lajšajo manifestacijo simptomov, ne da bi bistveno vplivali na celotno hormonsko ozadje.
Previdnostni ukrepi
Kljub široki dostopnosti in lahki toleranci takih zdravil, je pomembno zapomniti, da je intranazalno, tako kot vsako drugo zdravilo, ki ga je treba uporabljati izključno po navodilih zdravnika, v predpisanem odmerku, pogostosti in trajanju administracije.
Pogosto obstajajo situacije, ko morate vzeti več zdravil naenkrat, od katerih nobene ni mogoče preklicati. Zato bo treba ugotoviti, ali bodo v kombinaciji negativno vplivali na telo. Navodila za uporabo ne morejo vključevati vseh možnosti za razvoj alergijske reakcije. Zato se morate pred jemanjem tako pogostih zdravil, kot so supozitorije, mazila in razpršila, vsekakor posvetovati zspecialist.
