Desenzibilizacijska zdravila (antialergiki, antihistaminiki) so zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju alergijskih stanj. Mehanizem delovanja takšnih zdravil se kaže v obliki blokiranja H1-histaminskih receptorjev. Posledično pride do zatiranja učinkov histamina - glavne snovi mediatorja, ki zagotavlja pojav večine alergijskih manifestacij.
Histamin je bil identificiran iz živalskih tkiv leta 1907, do leta 1936 pa so bila odkrita prva zdravila, ki so zavirala učinke te snovi. Ponavljajoče študije trdijo, da povzroča značilne znake alergije s svojimi učinki na histaminske receptorje dihal, kože in oči, antihistaminiki pa lahko to reakcijo zatrejo.
Razvrstitev desenzibilizirajočih zdravil glede na mehanizem delovanja na različne vrste alergij:
• Zdravila, ki vplivajo na takojšnjo vrsto alergijske reakcije.
• Zdravila, ki vplivajo na zapoznele alergijske reakcije.
Zdravila, ki vplivajo na takojšnje alergijske reakcije
1. Sredstva, ki zavirajo sproščanje alergijskih mediatorjev iz gladkih mišic in bazofilnih celic, medtem ko opazimo inhibicijo citotoksične kaskade alergijske reakcije:
• β1-agonisti;
• glukokortikoid;
• Antispazmodični miotropni učinki.
2. Stabilizatorji celične membrane.
3. Blokatorji H1-histaminskih receptorjev celic.
4. Desenzibilizacija.
5. Komplementarni sistemski zaviralci.
Zdravila za zapoznele alergijske reakcije
1. NSAID.
2. Glukokortikoid.
3. Citostatik.
Patogenija alergije
V patogenetskem razvoju alergij igra veliko vlogo histamin, ki se sintetizira iz histidina in se odloži v bazofilih (mastocitih) telesnih vezivnih tkiv (vključno s krvjo), v trombocitih, eozinofilcih, limfocitih in biotekočinah. Histamin v celicah je predstavljen v neaktivni fazi v kombinaciji z beljakovinami in polisaharidi. Sprošča se zaradi mehanske celične okvare, imunskih reakcij, pod vplivom kemikalij in zdravil. Do njegove inaktivacije pride s pomočjo histaminaze iz sluznice. Z aktiviranjem H1 receptorjev vzbuja membranske fosfolipide. Zaradi kemičnih reakcij nastanejo pogoji, ki prispevajo k prodiranju Ca v celico, ki deluje na krčenje gladkih mišic.
Histamin, ki deluje na H2-histaminske receptorje, aktivira adenilat ciklazo in poveča proizvodnjo celičnega cAMP, kar povzroči povečano izločanje želodčne sluznice. Tako se za zmanjšanje izločanja HCl uporabljajo nekatera sredstva za desenzibilizacijo.
Histamin ustvarja širjenje kapilar, poveča prepustnost sten krvnih žil, edematozno reakcijo, zmanjšanje volumna plazme, kar vodi v zgostitev krvi, znižanje tlaka v arterijah, zmanjšanje gladkega mišična plast bronhijev zaradi draženja H1-histaminskih receptorjev; povečano sproščanje adrenalina, povečan srčni utrip.
Histamin, ki deluje na receptorje H1 endotelija kapilarne stene, sprošča prostaciklin, to prispeva k širjenju lumna majhnih žil (zlasti venul), odlaganju krvi v njih, zmanjšanju volumna krožeče krvi, to zagotavlja sproščanje plazme, beljakovin in krvnih celic skozi razširjen interendotelijski stenski prostor.
Iz petdesetih let 20. stoletja. in do zdaj so bila zdravila za desenzibilizacijo podvržena večkratnim spremembam. Znanstveniki so uspeli ustvariti nova zdravila z manjšim seznamom neželenih učinkov in večjo učinkovitostjo. V sedanji fazi obstajajo 3 glavne skupine antialergijskih zdravil: prva, druga in tretja generacija.
Desenzibilizacijska zdravila prve generacije
1. generacija desenzibilizatorjev zlahka prehaja krvno-možgansko pregrado (BBB) in se veže na kortikalne histaminske receptorjemožgani. Na ta način desenzibilizatorji prispevajo k pomirjevalnemu učinku, tako v obliki rahle zaspanosti kot v obliki trdnega spanca. Zdravila 1. generacije dodatno vplivajo na psihomotorične reakcije možganov. Iz istega razloga je njihova uporaba omejena pri različnih skupinah bolnikov.
Dodatna negativna točka je tudi konkurenčno delovanje z acetilholinom, ker lahko ta zdravila medsebojno delujejo z muskarinskimi živčnimi končiči, kot je acetilholin. Torej, poleg pomirjujočega učinka, ta zdravila povzročajo suha usta, zaprtje in tahikardijo.
Desenzibilizatorji 1. generacije so skrbno predpisani za zdravljenje glavkoma, razjed, bolezni srca in v kombinaciji z antidiabetiki in psihotropnimi zdravili. Ne priporočamo jih več kot deset dni zaradi možnosti zasvojenosti.
2. generacija desenzibilizatorjev
Ta zdravila imajo zelo visoko afiniteto za histaminske receptorje, pa tudi selektivno lastnost, medtem ko ne vplivajo na muskarinske receptorje. Poleg tega je zanje značilna nizka penetracija skozi BBB in ne povzročajo odvisnosti, ne povzročajo pomirjevalnega učinka (včasih lahko nekateri bolniki občutijo blago zaspanost).
Po prenehanju jemanja teh zdravil lahko učinek zdravljenja ostane 7 dni.
Nekateri imajo protivnetni učinek, kardiotonični učinek. Zadnja pomanjkljivost zahteva nadzor srčno-žilne aktivnosti.sistem v trenutku, ko so prejeti.
3. (nova) generacija desenzibilizatorjev
Desenzibilizacijska zdravila nove generacije so značilna visoka selektivnost za histaminske receptorje. Ne povzročajo sedacije in ne vplivajo na delovanje srca in krvnih žil.
Uporaba teh zdravil se je upravičila pri dolgotrajni antialergijski terapiji - zdravljenju alergijskega rinitisa, rinokonjunktivitisa, urtikarije, dermatitisa.
Desenzibilizacijska zdravila za otroke
Protialergijska zdravila za otroke, ki spadajo v skupino zaviralcev H1 ali desenzibilizirajočih zdravil, so zdravila, namenjena zdravljenju vseh vrst alergijskih reakcij v otrokovem telesu. V tej skupini ločimo zdravila:
• I generacija.
• II generacija.
• III generacija.
Droge za otroke - I generacija
Katera so zdravila za desenzibilizacijo? Navedeni so spodaj:
• "Fenistil" - priporočljivo za otroke, starejše od enega meseca, v obliki kapljic.
• Difenhidramin - star več kot sedem mesecev.
• "Suprastin" - starejši od enega leta. Do enega leta se predpisujejo izključno v obliki injekcij in izključno pod zdravniškim nadzorom.
• "Fenkarol" - star več kot tri leta.
• "Diazolin" - starejši od dveh let.
• "Clemastin" - starejši od šestih let, po 12 mesecih. v obliki sirupa in injekcij.
• "Tavegil" - starejši od šestih let, po 12 mesecih. v obliki sirupa in injekcij.
Droge za otroke - II generacija
Najpogostejša zdravila za desenzibilizacijo te vrste so:
• Zyrtec je star več kot šest mesecev v obliki kapljic in več kot šest let v obliki tablet.
• Claritin je star več kot dve leti.
• Erius - star več kot eno leto v obliki sirupa in več kot dvanajst let v obliki tablet.
Droge za otroke – III generacija
Desenzibilizacijska zdravila te vrste vključujejo:
• Astemizol - star več kot dve leti.
• "Terfenadine" - več kot tri leta v obliki suspenzije in več kot šest let v obliki tablet.
Upamo, da vam bo ta članek pomagal pri krmarjenju in pravilni izbiri pri izbiri antialergijskih zdravil za otroško telo (in ne samo). Vendar je treba opozoriti, da je pred uporabo takšnih zdravil nujno prebrati navodila, zahvaljujoč katerih se lahko spopadete z vprašanjem: "Desenzibilizirajoča zdravila - kaj je to?". Poiskati morate tudi zdravniško pomoč.
