Valprojska kislina (natrijev valproat) spada v sorazmerno novo skupino antikonvulzivov, ki se od prej uporabljenih antiepileptikov razlikujejo tako po kemični strukturi kot po principu delovanja.
Opis snovi
To kemikalijo je leta 1882 kot analog valerijske kisline sintetiziral dr. W. Barton. Sestavljen je iz 2 propilnih skupin. Dolga desetletja so valprojsko kislino uporabljali le v laboratoriju kot inertno topilo za različne organske spojine. Njegove antikonvulzivne lastnosti so bile odkrite z golo srečo.
Valprojska kislina je bistra in tekoča pri sobni temperaturi. Vendar pa lahko komunicira z bazo, kot je natrijev ali magnezijev hidroksid, da tvori sol valproata, ki je trdna snov. Ta snov je pravzaprav 2-propilvalerinska kislina in njena natrijeva sol. Za razliko od drugih antiepileptikov je spojina brez dušika. Mehanizem delovanja te kisline in njenihsoli je povezana s specifičnim učinkom na presnovo gama-aminobutirne kisline, ki je zaviralec encima transferaze.
Zdravila, ki vsebujejo valprojsko kislino, zmanjšajo ekscitatorni in konvulzivni odziv motoričnih predelov možganov. To je posledica dejstva, da ta snov poveča vsebnost gama-aminobutirne kisline v strukturah živčnega sistema. Valprojska kislina, katere ocene kažejo na njeno učinkovitost pri zdravljenju antikonvulzivnih stanj, spada v skupino derivatov maščobnih kislin.
Lastnosti valprojske kisline, njenih analogov
Valprojska kislina, katere navodila opisujejo njene kompleksne učinke na človeka, je na voljo pod različnimi imeni. Najbolj znana zdravila, ki vključujejo to snov, so Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Enkorat, Apilepsin, Valparin XP", "Dipromal". V končnih dozirnih oblikah je lahko v obliki kisline ali njene natrijeve soli, imenovane natrijev valproat. Od tega se aktivnost zdravila ne zmanjša. Valprojska kislina, katere analogi so navedeni zgoraj, se jemlje peroralno takoj po obroku. Vsi pripravki, ki ga vsebujejo, se hitro absorbirajo. Po 2 urah se ta kislina pojavi v krvni plazmi. Dobro prodira skozi tkivne pregrade. Preostali sledovi te snovi so določeni v cerebrospinalni tekočini in v mnogihdruga notranja okolja telesa. Najdemo ga tudi v amnijski tekočini (amnijski tekočini) pri nosečnicah.
Načelo delovanja
Kako deluje valprojska kislina? Navodila za to zdravilo ne dajejo natančnega odgovora na vprašanje, kakšen je mehanizem njegovega terapevtskega učinka. To je posledica dejstva, da strokovnjaki še niso v celoti preučili njegovega učinka na spreminjanje lastnosti natrijevih kanalov. Hkrati je valprojska kislina uvrščena na seznam zdravil, ki so vitalna in pomembna za ljudi.
Dejanje na osebo
Valprojska kislina se ne uporablja samo za epilepsijo. Navodila za uporabo tega zdravila kažejo, da nima le antikonvulzivnega učinka. Izboljša razpoloženje in tudi duševno stanje osebe. Strokovnjaki pravijo, da ima ta kislina pomirjevalno komponento. Za razliko od drugih tovrstnih zdravil zmanjša stanje strahu, ne da bi imel mioleraksantni ali pomirjevalni učinek. To je posledica njegovega delovanja na postsinaptične membrane. Hkrati se procesi prenosa živčnih impulzov zavirajo.
Pri majhnih oblikah epilepsije so največkrat omejeni na jemanje ene valprojske kisline ali njenih analogov. V hujših primerih se to zdravilo kombinira z drugimi antiepileptičnimi zdravili.
Valprojska kislina za epilepsijo
To zdravilo se uporablja pri različnih oblikah epilepsije. V tem primeru njegov sprejem temelji na uveljavljenem zdravnikushema. Valprojska kislina, katere navodila za uporabo kažejo na njeno učinkovitost pri različnih oblikah te bolezni, se v nekaterih primerih uporablja v različnih odmerkih. Pogosto ga predpisujejo tudi za žariščne napade.
Uporaba zdravila
Valprojska kislina, katere navodila zahtevajo predpis zdravila s strani lečečega zdravnika in strogo upoštevanje režima zdravljenja, se uporablja v takih primerih:
• preprečevanje različnih zapletov epilepsije;
• konvulzivna stanja, ki se pojavijo pri nekaterih boleznih centralnega živčnega sistema;
• Prisotnost živčnega tika;
• manično-depresivna motnja, ki se ne odziva na zdravila z litijem;
• konvulzivna stanja, ki se pojavijo v otroštvu.
Valprojsko kislino in pripravke, ki jo vsebujejo, je treba jemati le pod nadzorom lečečega zdravnika. Šele po izvedbi vseh potrebnih študij in oceni bolnikovega stanja bo specialist lahko izbral varen in učinkovit odmerek tega zdravila.
Obrazec za izdajo
Valprojska kislina, katere oblika sproščanja je drugačna, je pakirana pri različnih proizvajalcih v naslednji obliki:
• Tablete, obložene, topne v črevesju. Vsebujejo 150, 200, 300, 500 mg valprojske kisline (natrijev valproat).
• Kapsule 150, 300 mg.
• Zdravilo (sirup), ki vsebuje 50 ali 300 ml zdravilne snovi v 1 ml.
Združljivost z drugimidroge
Valprojska kislina lahko okrepi učinek drugih antikonvulzivov in antieleptikov, nevroleptikov, antipsihotikov, antidepresivov in alkohola. Med jemanjem tega zdravila ne pijte alkohola. Valprojska kislina, analogi tega zdravila, salicilna kislina in antikoagulanti imajo zaviralni učinek na agregacijo trombocitov (kombinacija). Pri zaužitju se to zdravilo hitro absorbira v krvni obtok. Hkrati uporaba valprojske kisline hkrati s katero koli hrano nekoliko zmanjša njeno učinkovitost.
Neželeni učinki
To zdravilo včasih povzroči neželene učinke v obliki slabosti, bruhanja, izgube apetita, teže in bolečine v želodcu, driske. Za odpravo teh stanj se uporabljajo ovojna ali antispazmodična sredstva. Valprojska kislina lahko povzroči splošno depresijo in utrujenost, zato jo redko predpisujejo ljudem, ki se ukvarjajo s težkim fizičnim in duševnim delom. Jemanje tega zdravila včasih povzroči motnje živčnega sistema, ki se kažejo kot tresenje okončin, dvojna slika in motnje vida, zaspanost, glavobol, omotica, psihomotorična agitacija, depresija in apatija.
V nekaterih primerih jemanje tega zdravila povzroči naslednje posledice: zmanjšanje in povečanje telesne teže, pojav alergijskih reakcij, začasno izpadanje las, menstrualne nepravilnosti, spremembe v hemogramu. Redki, a zelo resni neželeni učinkiTo zdravilo velja za kršitev delovanja jeter ali trebušne slinavke, zmanjšanje strjevanja krvi. Hepatotoksični učinek je najverjetnejši ob sočasnem jemanju tega zdravila s klonazepamom, fenobarbitalom.
Pri uporabi valprojske kisline je treba zapomniti, da lahko pri bolnikih s sladkorno boleznijo popači rezultat testa urina in poveča vsebnost ketonskih teles v njem. Da bi preprečili različne zaplete med zdravljenjem, redno določamo ravni bilirubina v krvi, jetrnih encimov in število trombocitov.
Kontraindikacije
Valprojska kislina, katere pripravki se prodajajo v lekarnah brez recepta, ima resne kontraindikacije. Ti vključujejo:
• kršitve trebušne slinavke in jeter;
• porfirija;
• hemoragična diateza;
• idiosinkrazija;
• prvo trimesečje nosečnosti;
• obdobje laktacije (zdravilo prehaja v materino mleko).
V drugem in tretjem trimesečju nosečnosti se to zdravilo predpisuje v manjših odmerkih in le za resne indikacije, saj prehaja skozi posteljico in lahko vpliva na nerojenega otroka.
Pri jemanju valprojske kisline je treba skrbno spremljati delovanje jeter, nadzorovati strjevanje krvi in agregacijo trombocitov. Med zdravljenjem s tem zdravilom morajo uporabljati ženske, ki so spolno aktivnenajbolj zanesljive metode kontracepcije za preprečevanje nosečnosti.
Aplikacijski vzorci
Preparati, ki vsebujejo to kislino, se jemljejo po različnih shemah. Optimalni odmerki se izberejo individualno. Izbira režima je odvisna od stanja bolnika, njegove teže in starosti. Najpogosteje se na začetku tečaja odraslim in otrokom, katerih teža presega 25 kg, predpiše 10-15 mg / kg na dan. V prihodnosti se vsak teden odmerek zdravila poveča za 5-10 mg / kg, s čimer se doseže največ 30 mg / kg. Dnevni odmerek za otroke je 20-50 mg / kg. Ob prehodu na zdravljenje z valprojsko kislino se postopoma zmanjša vnos drugih antikonvulzivov. Največji odmerek valprojske kisline ne sme presegati 50 mg/kg na dan.
Obstajajo različne oblike te droge. Intravenska uporaba vključuje 400-800 mg natrijevega valproata na dan. Med potekom terapije je treba določiti raven tega zdravila v krvi. Glede na analizo se lahko prilagodi režim zdravljenja.
Ogledne karte uporabe:
• Otroci, mlajši od 3 let: v prvem tednu pijejo 150 mg 1 r. na dan, drugi - 150 mg, 2 r. na dan, v tretjem pa - 150 mg 3 r. na dan.
• Otroci, stari 3-10 let: 450 mg v prvem tednu, 600 mg v drugem tednu in 900 mg v tretjem tednu. Po drugi shemi jemljejo 300, 450, 600, 900 mg na dan v 1, 2, 3 in 4 tednih.
• Po 10 letih: v prvem tednu pijejo 600 mg, v drugem - 900, v tretjem - 1200 mg na dan. Po drugi shemi jemljejo 300, 600, 900, 1200 mg na danpri 1, 2, 3 in 4 tednih.
Pacientom, ki so predhodno jemali druge antikonvulzive, je valprojska kislina predpisana v zmanjšanih odmerkih. Hkrati se zmanjša število drugih skladov. Vzdrževalni odmerek za odrasle je 900-1200 mg. Valprojska kislina, katere tablete in kapsule se predpisujejo šele po 10 letih, se jemlje v 2-4 odmerkih. Za otroke je najpogosteje predpisan sirup ali mešanica s tem zdravilom.
"Depakine" (valprojska kislina)
V prodaji so različni pripravki s to kislino, a eden najbolj priljubljenih je Depakine. V lekarnah je več vrst tega zdravila: "Chrono", "300 Enteric", "Chronosphere granule" in drugi. Vsi se nekoliko razlikujejo po vsebnosti učinkovine in obliki sproščanja. "Depakine" je predpisan kot antikonvulzivno zdravilo in zdravilo za stabilizacijo razpoloženja. Dokazal se je pri zdravljenju epilepsije, bipolarnih motenj, tonično-kloničnih napadov, mioklonusov, depresije, migrenskih glavobolov. Uporablja se tudi za zdravljenje nevropatske bolečine. V zadnjem času se to zdravilo preiskuje kot zdravilo za nekatere vrste raka in okužbe s HIV.
Valprojska kislina z dolgotrajnim delovanjem
Med pripravki valprojske kisline je veliko povpraševanje po Depakinu in njegovih analogih. To je posledica dejstva, da ima dolgotrajen učinek. Uporaba tega zdravilavodi do zmanjšanja pogostosti napadov. Prav tako zmanjša njihovo resnost in olajša potek. "Depakine" zmanjša verjetnost hujših zapletov.
Valprojsko kislino presnavljajo jetrne celice. Pri jemanju običajne snovi je razpolovna doba približno 6-8 ur. Sodobni pripravki omogočajo ohranjanje terapevtske koncentracije učinkovine v telesu do 16 ur. Hitrost izločanja valprojske kisline je v veliki meri odvisna od delovanja jeter. Valprojska kislina, katere ocene so večinoma pozitivne, vpliva na vsakega bolnika na svoj način. To je posledica dejstva, da je vsak organizem edinstven in lahko to snov zazna z nekaj odstopanji od norme.
