Če verjamete pregledom in navodilom, je "Metformin" učinkovito in zanesljivo sredstvo za odpravljanje sladkorne bolezni. Tablete so namenjene zniževanju koncentracije sladkorja v cirkulacijskem sistemu. Spadajo v kategorijo bigvanidov, na voljo so v obliki za peroralno uživanje. "Metformin" je našel svojo uporabo pri zdravljenju druge vrste sladkorne bolezni. Najbolj izrazit učinek se kaže v ozadju debelosti, prekomerne telesne teže z ustreznim delovanjem ledvic.
Splošne informacije
Metformin se je najbolje izkazal pri sladkorni bolezni tipa 2, vendar nekateri znanstveniki menijo, da je zdravilo lahko učinkovito pri sladkorni bolezni med porodom zaradi hormonskega neravnovesja, pa tudi pri policističnih jajčnikih, ki jih spremlja poseben sindrom. Trenutno se še vedno izvajajo poskusi za dokazovanje učinkovitosti ali ugotavljanje neučinkovitosti tablet v teh pogojih. Predhodno so bili organizirani poskusi za ugotavljanje možnosti uporabe metformina za zdravljenjestanja, pri katerih bolnik trpi zaradi povečane insulinske rezistence.
Kot je razvidno iz pregledov in navodil za uporabo, metformin redko izzove neželen odziv telesa, če se zdravilo vzame pravilno. Ker so izkušnje z uporabo, klinična praksa uporabe precej obsežne, je tem odzivom mogoče zaupati - vzorec je dovolj velik, da je natančen. Bolniki, ki so jemali tablete, so opazili, da je včasih med zdravljenjem prišlo do motenj v delu želodca, črevesnega trakta. Hkrati obstaja možnost hipoglikemije, vendar je to tveganje ocenjeno kot minimalno.
Metformin lahko povzroči laktacidozo, stanje, pri katerem se mlečna kislina kopiči v krvnem obtoku. Večja tveganja za njen nastanek v ozadju prevelikega odmerjanja, pa tudi pri uporabi zdravila ob prisotnosti kontraindikacij.
Dokazana učinkovitost
Danes je med najboljšimi hipoglikemičnimi zdravili metformin, ki učinkovito znižuje koncentracijo škodljivega holesterola, trigliceridov in lipoproteinov nizke gostote v cirkulacijskem sistemu. Zdravilo ne povzroča povečanja telesne mase. Medicinska statistika je pokazala: v ozadju uporabe zadevnih tablet se tveganje smrti zaradi zapletov, ki jih povzroča sladkorna bolezen, znatno zmanjša.
Učinkovitost "Metformina" pri diabetes mellitusu je privedla do vključitve zdravila med najpomembnejša zdravila. Zdravilo je vključeno na tematski seznam SZO, ki vključuje še eno zdravilo za sladkorno bolezen -glibenklamid.
Praksa uporabe: kako se je vse začelo
Predlagano, da lahko uporabite "Metformin" pri sladkorni bolezni, leta 1922. Avtor prvega uradnega opisa snovi so bili znanstveniki Bell, Werner, ki so zdravilo prejeli kot rezultat reakcije N-dimetilgvanidina. Po nadaljnjih sedmih letih je bila dokazana sposobnost spojine za znižanje vsebnosti sladkorja v krvi morskih prašičkov. Novi izdelek je bil takrat najučinkovitejši bigvanid. Res je, te informacije so v ozadju povpraševanja po insulinu izgubile svojo pomembnost.
Leta 1950 so znanstveniki ugotovili: "Metformin" ne znižuje krvnega tlaka, kar ga razlikuje od ozadja številnih hipoglikemičnih zdravil. Preskusi na živalih niso dokazali vpliva na hitrost krčenja srčne mišice. Obenem je bil metformin prvič uporabljen v terapevtskem tečaju proti gripi in potrdil njegovo učinkovitost kot metoda zniževanja koncentracije v krvnem obtoku na fiziološki minimum. Poleg tega je praksa pokazala odsotnost strupenega učinka. Hkrati je bilo predlagano, da ima metformin številne pomembne lastnosti: sposobnost boja proti povzročitelju malarije, lajšanje zgage, uničevanje virusov, pa tudi bakteriostatske, analgetične učinke.
Leta 1954 večina domnev ni bila potrjena med testi znanstvenika Supnevskega, čeprav je bilo nekaj aktivnosti proti virusom še vedno doseženo.
Razvoj ideje: medicina ne miruje
Kako lahko jemljem metformin, kako lahko dosežemiz nje izrazit učinek, je študiral francoski zdravnik Stern. Sprva je bila njegova raziskava posvečena galeginu, pridobljenemu s predelavo lekarniške kozje rute, katere struktura ima skupne značilnosti z metmorfinom, glavno snovjo sodobnega zdravila Metformin. Še pred pojavom prvih sintalinov je zabeležil učinkovitost metformina proti sladkorni bolezni.
Stern, ki se je pozneje preselil v raziskovalne laboratorije v Parizu, je potrdil, da metformin kaže dobre rezultate pri sladkorni bolezni tipa 2. Poleg te snovi je preučeval še druge bigvanide. Stern je postal prvi zdravnik, ki je uradno poskusil uporabiti metformin v klinični praksi v boju proti sladkorni bolezni. Je lastnik avtorskih pravic za ime "Glucophage". Rezultati opazovanj so bili uradno objavljeni leta 1957. Leto pozneje je zdravilo postalo na voljo v nacionalnem formularju Velike Britanije, pojavilo se je v angleških lekarnah.
Napredek lekarniškega asortimana
V sedemdesetih letih prejšnjega stoletja so bili skoraj vsi bigvanidi umaknjeni iz lekarn in takrat se je začela doba zdravila Metformin. Kanadski zdravniki so ga odobrili leta 1972, leta 1994 za drugo vrsto sladkorne bolezni, zdravilo je bilo sprejeto kot terapevtsko sredstvo v Ameriki. Prvič v Združenih državah je bilo zdravilo prodano pod imenom "Glucophage", začetek prodaje pa je bil marca 1995. Trenutno so v različnih državah predstavljeni številni generiki na osnovi matformina. Medicinska statistika kaže, da so zdravila na osnovi metformina danes najpogosteje predpisana zdravila za diabetike na celem planetu.
Sinteza infarmacevtski izdelki
Prvič je bila proizvodnja snovi uradno opisana leta 1922: je rezultat interakcije dimetilamin hidroklorida in diciandamida. Reakcija zahteva zvišanje temperature. Patent iz leta 1975, kot tudi enciklopedija, posvečena farmacevtskim izdelkom, vsebujeta naslednja priporočila: ekvimolarne volumne komponent je treba raztopiti v toluenu, ohladiti, doseči visoko raven koncentracije, nato razredčiti z vodikovim kloridom. Nastala sestava zavre sama, nato se ohladi. Oborina, ki nastane med reakcijo, je metformin. Reakcijska učinkovitost je 96%.
Relativno nedavno je bila izumljena učinkovitejša in varnejša metoda za proizvodnjo spojine. Za delo potrebujete nekaj miligramov komponent, nekaj kapljic tekočine. Reakcija traja pet minut, poteka pod vplivom mikrovalovnega sevanja.
Dynamics
Da bi razumeli glavni mehanizem delovanja "Metformina", morate natančno preučiti navodila, priložena sestavi: proizvajalci podrobno opisujejo, kako snov deluje. Študije so pokazale, da je izrazito zmanjšanje koncentracije glukoze v cirkulacijskem sistemu posledica zaviranja reakcije nastajanja glukoze, ki se običajno pojavlja v jetrnih celicah. V ozadju druge vrste sladkorne bolezni je stopnja reakcije proizvodnje glukoze v bolnikovem telesu v povprečju trikrat višja od običajne, jemanje zdravila pa lahko zmanjša parameter za približno tretjino.
V skladu z navodili "Metformina" ("Kanon", "Teva" in druge možnosti sproščanja), ko vstopičloveško telo aktivira jetrni encim AMPK, ki je nepogrešljiv v procesu signalizacije insulina. Ta nadzoruje energijsko ravnovesje, presnovne reakcije, ki vključujejo lipide, sladkorje. Aktivacija jetrnega encima omogoča doseganje izrazitega učinka zaviranja glukoneogeneze.
Informacije: novo in preizkušeno
Nedavne študije so bile objavljene o mehanizmu delovanja metformina. Znanstveniki so ugotovili, da aktivacija AMPK vodi do izražanja beljakovin, kar zavira izražanje snovi, ki so potrebne za proizvodnjo glukoze v jetrnih celicah: glukoza-6-fosfataza, fosfoenolpiruvična kislina.
Zaradi mehanizma delovanja je metformin postal pomemben udeleženec v reakcijah, ki vključujejo ribonukleotid AICA, ki igra vlogo antagonista AMPK. Čeprav znanstveniki ne vedo natančno, zakaj bigvanidi lahko aktivirajo encim, ki ga proizvajajo jetra, študije kažejo, da se koncentracija citosolnega AMP povečuje.
Testi so dokazali, da snov, na kateri temelji priljubljeno zdravilo za sladkorno bolezen, zmerno zaviralno deluje na prvi dihalni kompleks. Predvideva se, da je ta kakovost ena od osnovnih, ki zagotavljajo učinkovitost orodja.
Funkcije učinkovitosti
Mehanizem delovanja "Metformina" je povezan s povečanjem občutljivosti organskih tkiv na hormon inzulin. Pod vplivom zdravila se poveča aktivnost perifernega privzema sladkorja zaradi fosforilacije enega od prenašalcev glukoze. Oksidativne reakcije, ki vključujejo maščobne kisline, postanejo bolj aktivne,sposobnost sluznice prebavil, da absorbira glukozo. Delovanje periferne uporabe je verjetno posledica boljše sposobnosti hormonov, da se vežejo na inzulinske receptorje.
Ugotovljeno je bilo, da jetrni encim AMPK postane bolj aktiven v mišični podpori skeleta, kar je tudi posledica mehanizma delovanja metformina. Ta encim vpliva na prenašalce glukoze in sproži njihovo vgradnjo v plazemsko membrano, kar omogoča, da pride do reakcij privzema sladkorja brez sodelovanja insulina. Domneva se, da presnova "Metformina" ni odvisna od AMPK. Raziskave, izvedene leta 2008, so jasno pokazale, da je v srčni mišici učinkovitost spojine opažena ne glede na raven jetrnih encimov.
Nianse delovanja
V skladu z navodili "Metformin" znižuje vsebnost trigliceridov, lipoproteinov nizke gostote, v cirkulacijskem sistemu, druge vrste teh snovi pa ostajajo stabilne. Zdravilo pomaga stabilizirati težo in jo zmanjšati. Če v cirkulacijskem sistemu ni insulina, ni učinkovit. Sredstvo ne izzove hipoglikemičnega odziva, povečuje fibrinolitične lastnosti krvi, saj zavira plazminogen.
Z uporabo metformina po navodilih lahko zmanjšate koncentracijo sladkorjev za petino, glikoziliranega hemoglobina pa za približno odstotek in pol. Uporaba samo obravnavanega sredstva brez kombinacije z drugimi snovmi za znižanje glukoze v cirkulacijskem sistemu zmanjša tveganje za srčni infarkt. Podoben učinek je bil ugotovljen v primerjavi zkontrolna skupina s placebom in bolniki na dieti, ki jemljejo insulin. Zdravilo je omogočilo znatno zmanjšanje tveganja smrti v ozadju druge vrste sladkorne bolezni. Rezultati študij, ki to dejstvo potrjujejo, so bili objavljeni leta 2005. Statistika je bila povzeta na 29 delih.
Kinetika
Če jemljete na prazen želodec 500 mg "Metformin", biološka uporabnost zdravila - 50-60%. Uporaba zdravila s hrano zmanjša stopnjo za 10%. Najvišjo koncentracijo v cirkulacijskem sistemu opazimo v 1-3 urah od trenutka zaužitja tablete, če jo zaužijemo s hrano - pol ure dlje. Pri izbiri podaljšane oblike se najvišja koncentracija določi v intervalu 4-8 ur po uporabi zdravila. Zdravilo se praktično ne more vezati na plazemske beljakovine. Približni volumen porazdelitve je ocenjen na 654 litrov. Stabilno raven koncentracije v pacientovem telesu opazimo pri 2-3 dneh redne uporabe.
Pri jemanju zdravila "Metformin" (500 mg, 850 mg in druge možnosti odmerjanja) se presnovne reakcije ne sprožijo. Snov se v prvotni obliki izloči z urinom skozi tubule ledvic. V krvnem serumu dan po enkratni uporabi ni zaznan. Povprečna razpolovna doba je 6,2 ure. V bistvu se spojina porazdeli v eritrocitih, iz njih se izloča počasneje; kažejo, da se metformin lahko kopiči v teh krvnih celicah. Z enkratnim odmerkom lahko razpolovna doba izločanja iz eritrocitov doseže 31,5 ur. Analize so bile opravljene pri bolnikih, ki nisodiabetiki.
Raven absorpcije analogov metformina je ocenjena na povprečno 50 % z odstopanjem približno 2 % navzgor in navzdol. Spojina se pri prehodu skozi prebavila dokaj hitro absorbira. V krvnem serumu se koncentracija 24-48 ur vzdržuje pri približno 1 μg / ml.
Sladkorna bolezen: kako bo pomagala?
Samo zdravilo in analogi metformina so namenjeni zdravljenju sladkorne bolezni tipa 2. Zdravilo je bolj priporočljivo za ljudi s prekomerno telesno težo. Desetletja raziskav so pokazale, da snov učinkovito zmanjša tveganje za zaplete sladkorne bolezni in pogostost smrti za tretjino v primerjavi s kontrolno skupino, ki je jemala zdravila sulfonilsečnine, insulin. V primerjavi z osebami, ki so se držale diete, vendar so se izogibale tečaju zdravil, so imeli tisti, ki so jemali metformin, 40 % manjšo verjetnost za razvoj zapletov. Po študiji so udeležence v poskusih spremljali še 5-10 let. V tem obdobju se je trend nadaljeval.
Po ocenah uporaba "Metformina" ni resna težava: dovolj je, da redno jemljete tablete, ne da bi zamudili pravi čas, in opazovali uporabo zdravila na prazen želodec. Takšen tečaj velja za intenziven, zmanjšuje tveganje za končne točke, povezane s sladkorno boleznijo. Zmanjša tveganje za hipoglikemični napad. Razlika v pogostosti hipoglikemičnih napadov je še posebej izrazita v primerjavi s skupino bolnikov, ki so uporabljali zdravila sulfonilsečnine. Hipoglikemija lahko spremlja terapevtski potek v ozadjupretirana telesna aktivnost, stradanje kalorij, uporaba drugih sredstev za znižanje krvnega sladkorja.
Po navodilih za uporabo lahko uporabite "Metformin" za hujšanje. Zdravilo je predpisano za debelost v kombinaciji z drugimi zdravili, programom prehrane in telesno dejavnostjo. Sestave za hujšanje ni mogoče uporabljati samostojno, brez nadzora zdravnika - to lahko povzroči resne zaplete.
Eksperimentiranje in učinkovitost
Zadnje čase znanstveniki delajo na teoriji uporabe "Metformina" pri sindromu policističnih jajčnikov. Predvideva se, da se zdravilo lahko uporablja za bolezni maščobnih jeter, če niso povezane z uporabo sita. Vadba jemanja "Metformina" med puberteto pred časom. Takšne indikacije so trenutno razvrščene kot poskusne.
Glavne prednosti obravnavane kompozicije v teh pogojih še niso uradno dokazane. Izvedenih je bilo več naključnih študij, med katerimi je bilo ugotovljeno izboljšanje zdravja bolnikov med jemanjem metformina. Zaenkrat te informacije niso dovolj obsežne, da bi se poskus štel za dokazanega.
Sestava in oblika
"Metformin" se proizvaja na podlagi istoimenske učinkovine. Poleg tega vsaka tableta vsebuje pomožne sestavine. Proizvajalec navede popoln seznam uporabljenih snovi v opisu določenega izdelka. Praviloma se uporabljajo smukec, povidon, škrob, magnezijev sterat, makrogol, titanov dioksid.
Metformin je na voljo v obrazcutablete. Izvodov je pakiranih deset v pretisnem omotu, ena škatla vsebuje tri pretisne omote. Na zunanji strani je navedena količina izdelka, koncentracija glavne snovi v eni tableti.
Pravila uporabe
Kdaj uporabiti zdravilo, kako in koliko "Metformina" morate uporabiti, vam bo zdravnik zagotovo povedal ob sestanku in izdal recept za zdravilo. Odmerek se vedno izbere individualno, pri čemer se osredotoča na kazalnike sladkorjev v obtočnem sistemu. Praviloma se začnejo z 0,5-1 g zdravila, torej eno tableto ali dve. Po enem in pol do dveh tednih se lahko količina poveča, če to zahtevajo kazalniki kakovosti krvi.
Za večino bolnikov je metformin pri vzdrževalnem odmerku 1,5-2 g na dan, torej ne več kot štiri tablete. Dovoljeno je največ 6 tablet na dan ali 3 g sestavka. V starosti se metformin jemlje v količini največ 1 g na 24 ur.
Tablete se zaužijejo brez žvečenja, brez kršitve celovitosti lupine. Praviloma je zdravilo za sproščanje namenjeno zaužitju na prazen želodec, vendar je zaradi značilnosti lupine določenih tablet morda potrebna uporaba med ali takoj po obroku. Po potrebi proizvajalec navede ustrezne informacije v priloženih navodilih. "Metformin" je treba sprati s tekočino v razumnih količinah. Za zmanjšanje tveganja negativnega odziva prebavil je smiselno dnevni odmerek razdeliti na več odmerkov (do tri).
Ker lahko sredstvo povzroči laktacidozo s hudimi odpovedmipresnovne reakcije v telesu, zmanjšajte odmerek.
Popolnoma ni dovoljeno
"Metformin" je prepovedano jemati v ozadju prekome, kome zaradi sladkorne bolezni, ki jo povzroča njegova ketoacidoza. Zdravilo se ne uporablja za hude ledvične motnje in akutne bolezni, katerih potek lahko z visoko stopnjo verjetnosti povzroči kršitev delovanja ledvic. "Metformin" ni predpisan za dehidracijo, zvišano telesno temperaturo in hipoksijo, hudo okužbo. Prepovedano je jemati zdravilo, če kronične, akutne bolezni spremlja povečano tveganje za tkivno hipoksijo.
"Metformin" ni mogoče uporabljati pred zapletenimi dolgotrajnimi operacijami, v ozadju resne poškodbe. Zdravila se ne uporablja v primeru odpovedi delovanja ledvic, v ozadju akutne zastrupitve z alkoholom ali dolgotrajne odvisnosti od alkoholnih pijač. Če so indicirane preiskave z vnosom kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod v telo, se dva dni pred dogodkom metformin prekliče in se nadaljuje še dva dni po posegu.
"Metformin" je prepovedan v ozadju laktacidoze, vključno s prejšnjo. Zdravilo ni predpisano nosečnicam in doječim materam, osebam, ki so pokazale preobčutljivost za zdravilo. Prepovedano je kombinirati metformin in dieto z zmanjšano vsebnostjo kalorij (do 1000 kalorij na dan).
Metformina ne smejo uporabljati bolniki v starostni skupini 60 let in več, če je potrebno redno prenašati močne fizične napore, saj takšen tečaj spremlja povečano tveganje za laktacidozo.
Niansevarna uporaba
Terapevtski tečaj z "Metforminom" zahteva spremljanje delovanja ledvic. V splošnem primeru dvakrat letno in s simptomi mialgije se takoj pokaže razjasnitev koncentracije laktata v serumu. Očistek kreatinina je treba spremljati dvakrat letno. To je še posebej pomembno za starejše. Če je koncentracija kreatinina pri moškem več kot 135 µmol / l, pri ženskah - 110 µmol / l, se metformin prekliče.
Dovoljeno je kombinirati zadevno sredstvo in izdelke za predelavo sulfonilsečnine, vendar le, če je možno redno spremljati vsebnost sladkorja v cirkulacijskem sistemu.
Pri odkrivanju okužbe bronhijev, pljuč, nalezljive patologije, lokalizirane v reproduktivnem sistemu, se morate posvetovati z zdravnikom. Terapevtski tečaj kategorično ni kombiniran z alkoholom in zdravili, ki vsebujejo etanol.
Uporaba obravnavanega sredstva kot edinega zdravila za zdravljenje ni povezana s poslabšanjem sposobnosti koncentracije, zato ne vpliva na sposobnost dela s stroji, aparati in transportom. Če se "Metformin" kombinira z drugimi zdravili za znižanje koncentracije glukoze v cirkulacijskem sistemu, obstaja nevarnost hipoglikemije, ki je povezana s poslabšanjem sposobnosti koncentracije, nadzora nad delovanjem nevarnih predmetov.
Ko je imenovan?
"Metformin" je indiciran za drugo vrsto sladkorne bolezni, če bolnik ni nagnjen k ketoacidozi. Zdravilo se uporablja, če dieta ne kaže želenega rezultata. Zdravilo lahko kombinirate z insulinom pri drugi vrsti sladkorne bolezni. Še posebej je učinkovit pri prekomerni teži in sekundarni hormonski odpornosti.
vzajemni vpliv
Izogibajte se hkratnemu predpisovanju metformina in danazola bolniku, saj je takšna kombinacija povezana s povečanim tveganjem za hipoglikemijo. Če je treba uporabiti "Danazol" in tudi kmalu po prenehanju dajanja, se "Metformin" uporablja v zmanjšanem odmerku. Prilagoditev prostornine opravi izkušen zdravnik.
Posebna nega zahteva hkratno uporabo zadevne sestave in visokih odmerkov "klorpromazina" (od 100 mg na dan in več). Ta kombinacija vodi do zmanjšanja sproščanja insulina, kar ima za posledico povečano tveganje za glikemijo. Uporaba antipsihotikov, kot tudi obdobje kmalu po zaključku takšnega programa, obvezujeta prilagajanje volumnov metformina s poudarkom na sladkorjih v bolnikovem krvnem sistemu.
Pozor
Kombinacija metformina in zaviralcev MAO, zaviralcev ACE, insulina, zaviralcev beta, izdelkov klofibrata, nehormonskih protivnetnih zdravil, akarboze, oksitetraciklina, ciklofosfamida in pripravkov sulfonilsečnine je povezana s povečanim hipoglikemičnim učinkom zdravila v vprašanju.
Hkratno zaužitje hormonskih protivnetnih zdravil, hormonskih kontraceptivov, simpatomimetikov, izdelkov nikotinske kisline, diuretikov v bolnikovo telo lahko povzroči oslabitev učinkovitosti metformina. Podoben rezultat je moženpri uporabi produktov predelave fenotiazina, hormonske spojine, podobne tistim, ki jih proizvaja ščitnica, glukagon, epinefrin.
Poseben naglas
Testi so pokazali: "Metformin" lahko zmanjša učinek kumarinskih derivatov.
Uživanje alkohola v ozadju terapevtskega tečaja poveča tveganje za laktacidozo. Verjetnost razvoja takšnega stanja je še posebej velika v ozadju akutne zastrupitve z alkoholom, v fazi stradanja in se po potrebi držite diete z minimalno vsebnostjo kalorij.
Preveč
Prekomerna uporaba "Metformina" je povezana s tveganjem za laktacidozo, ki lahko povzroči smrt bolnika. Znano je, da je smrt možna zaradi kumulativnega učinka zaradi ledvične disfunkcije. Zastrupitev lahko sumimo po motnji blata, znižanju temperature in bolečinah v trebuhu. Bolnikove mišice se odzovejo z bolečino, bruha in se počuti slabo, dihanje postane hitrejše, vrtoglavica. Možna izguba zavesti, koma.
Pri simptomih laktacidoze je treba metformin takoj prekiniti in žrtev hospitalizirati. Začetna analiza je namenjena razjasnitvi vsebnosti laktata in potrditvi diagnoze, nato pa se predpiše krvna dializa in zdravljenje glede na odtenke simptomov posameznega primera.
