Farmakološko delovanje medicinskega pripravka "Allopurinol" je zmanjšati stopnjo nasičenosti s kislino in preprečiti odlaganje in rast tako imenovanih uratov, zaradi vpliva na mehanizem tvorbe sečne kisline v telo. V skladu z navodili za uporabo zdravila "Allopurinol-EGIS" 100 in 300 mg, pa tudi drugih proizvajalcev, so glavne indikacije za predpisovanje zdravila preprečevanje in terapevtsko zdravljenje protina (z izjemo obdobja poslabšanja in vnetja), urolitiaza v ledvicah, onkoterapija med terapevtskim postom.
Vsi farmakološki analogi zgornjega zdravila tako ali drugače vsebujejo kemično spojino alopurinol, razlika med njimi je v različnih sestavinah, ki spremljajo sestavine, kar posledično vpliva na učinek v smislu bolj koncentriranega ali blažjega učinka na telo. Seveda razlika v komponentah neposredno vpliva na ceno zdravil.
Farmakodinamika
"Allopurinol" in njegov glavni presnovek oksipurinol motita biosintezo sečne kisline, imata urostatične lastnosti, ki temeljijo bolj na sposobnosti uničenja proteinske ksantin oksidaze, kar vodi do zmanjšanja kopičenja sečne kisline in spodbuja raztapljanje uratov.
Farmakokinetika
Zdravilo se absorbira v zgornjem požiralniku v kratkem času. Po notranji uporabi se zdravilo pojavi v krvni plazmi po pol ure do ene ure. Biološka uporabnost snovi je v območju 67-90%.
Najvišja nasičenost je dosežena po uri in pol. Zdravilo se praktično ne združuje z beljakovinami v plazmi. Količina njegovega odstopanja je znotraj številke 1,3 l/kg.
Sredstvo hitro (razpolovna doba iz krvne plazme je dve uri) oksidira preko ksantin oksidaze in aldehid oksidaze v oksipurinol, ki velja tudi za močnega zaviralca ksantin oksidaze, vendar lahko razpolovna doba presnovka traja od trinajst do trideset ur. Glede na dolgo razpolovno dobo lahko pride do postopnega kopičenja na začetku ozdravitve, dokler ni dosežena ravnotežna nasičenost. Pri bolnikih z dobrim delovanjem ledvic je povprečna koncentracija pet do deset mg / l po odmerku. "Alopurinol" se izloča predvsem skozi ledvice, medtem ko se manj kot 10% snovi izloči v nespremenjeni obliki. Približno 20% se izloči z blatom. Zdravilna učinkovina se po tubularni reabsorpciji izloči z urinom v nespremenjeni obliki.
Navodila za uporabotablete "Allopurinol" ("EGIS", "Teva", "Nycomed" itd.), katerih ocene so pozitivne, pravijo, da patologije ledvic vodijo do povečanja razpolovne dobe oksipurinola, zato bolniki z odpovedjo ledvic upoštevajte nasvete glede odmerkov.
indikacije
Mnenja in navodila za uporabo "Alopurinola" v tabletah priporočajo jemanje:
Pacienti, starejši od 18 let. Zdravljenje absolutno vseh oblik hiperurikemije, ki jih ne obvladujemo s pravilno prehrano, s količino sečne kisline v območju petsto petdeset mikromol / l in več; bolezni, ki jih spodbuja povečanje količine sečne kisline, zlasti protin, uratna nefropatija in uratna urolitiaza; sekundarna hiperurikemija različnega izvora; primarna in sekundarna hiperurikemija pri različnih hemoblastozah
Otroci in mladostniki, ki tehtajo več kot 15 kilogramov. Sekundarna hiperurikemija različnega izvora; uratna nefropatija, ki se je pojavila kot posledica zdravljenja krvnega raka; Lesch-Nyhanova bolezen in pomanjkanje adenin fosforibozil transferaze
Otroci in mladostniki, ki tehtajo več kot 45 kilogramov. Sekundarna hiperurikemija različnega izvora; uratna nefropatija, ki se je pojavila kot posledica zdravljenja krvne bolezni; prirojena encimska pomanjkljivost, zlasti Lesch-Nyhanov disgenitalizem in pomanjkanje adenin fosforiboziltransferaze
Kontraindikacije
Velika dovzetnost za "Allopurinol" ali katero koli sestavino zdravila.
Hude patologije delovanja ledvic (očistek kreatinina manj kot 2 ml/min) in jeter.
Če je očistek kreatinina manjši od 20 ml/min, ne uporabljajte 300 mg tablet.
Kako uporabiti?
Dnevni delež se določi individualno glede na stopnjo koncentracije sečne kisline. Za zmanjšanje tveganja sekundarnih reakcij je treba zdravljenje začeti s 100 mg enkrat na dan in ga povečati le, če ravni sečne kisline niso dovolj znižane.
V navodilih za uporabo za "Allopurinol" (300 mg) je naveden naslednji tečaj:
- za blage bolezni 0,1 g do 0,2 g na dan;
- za zmerno resna stanja - od 0,3 g do 0,6 g na dan;
- za resna stanja - od 0,7 g do 0,9 g na dan.
Če dnevni odmerek presega 300 mg, ga je treba razdeliti na več odmerkov (ne več kot 300 mg naenkrat).
Pri izračunu odmerka snovi na bolnikovo telesno težo uporabite odmerke 2-10 mg/kg.
Otroci in najstniki. Dnevni odmerek je 0,01 g/kg telesne mase, razdeljen na tri odmerke. Največji dnevni odmerek je 0,4 mg. Uporabite 0,1 g tablete
Zrela starost. Zaradi pomanjkanja posebnih informacij o uporabi zdravila pri tej kategoriji bolnikov je priporočljiva uporaba najmanjših terapevtsko utemeljenih odmerkov. Treba je upoštevatipozornost na verjetnost patologije delovanja ledvic pri starejših bolnikih.
Patologija ledvic. Ker se zdravilo in njegovi presnovki izločajo skozi ledvice, je, če je njihovo delovanje patološko, verjetno prevelik odmerek, če odmerek ni pravilno izbran.
Pri hudi ledvični bolezni je največji dnevni odmerek 0,1 g. Sprejemljiv je enkratni odmerek 0,1 g z intervalom več kot en dan (vsakih nekaj dni).
Bolniki s patologijo jeter.
Bolnikom z boleznijo jeter je treba predpisati najnižje možne odmerke. Na začetku zdravljenja je priporočljivo redno spremljanje testov delovanja jeter.
Tim bolnikom ne smemo predpisovati tablet po 0,3 g zaradi visoke vsebnosti delujočega elementa.
Tablete je treba vzeti po obroku, brez žvečenja, skupaj z veliko vode.
Trajanje poteka zdravljenja je odvisno od poteka bolezni. Za preprečevanje nastajanja oksalatnih in uratnih kamnov ter pri primarni hiperurikemiji in protinu je v večini primerov potrebno dolgotrajno zdravljenje. Za sekundarno hiperurikemijo je priporočljiv kratek tečaj glede na zvišanje ravni sečne kisline.
Preveliko odmerjanje
Že po enkratnem odmerku dvajset gramov so včasih opazili znake, kot so bruhanje, slabost, driska in omotica. V drugih primerih porcija 22,5 g ni povzročila neželenih rezultatov. Podolgotrajni vnos 0,2-0,4 g na dan so bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic opisali hude znake zastrupitve (dermatološke reakcije, zvišana telesna temperatura, hepatitis, eozinofilija in zapleti ledvične odpovedi). V primeru prevelikega odmerjanja je dinamika ksantin oksidaze znatno potlačena, vendar le v primeru kompleksne uporabe 6-merkaptopurina in azatioprina učinek snovi spremljajo pomembni zapleti.
V skladu z navodili za uporabo je treba v primeru suma na preveliko odmerjanje bolnika izprati želodec, izzvati slabost ali uporabiti aktivno oglje in natrijev fosfat.
Neželeni učinki
V navodilih za uporabo alopurinola so neželeni učinki naslednji.
Na začetku terapije se lahko pojavijo takojšnji napadi protina.
Majše reakcije so pogostejše ob prisotnosti ledvične in/ali jetrne insuficience ali v kombinaciji z ampicilinom ali amoksicilinom.
Dermatologija: Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza; alopecija, furunkuloza, angioedem, depigmentacija las. Najpogostejše dermatološke reakcije (približno 4 %) se pojavijo v katerem koli obdobju zdravljenja in se lahko izrazijo kot izpuščaj. Če se pojavijo te reakcije, je treba zdravilo takoj prekiniti. Tudi po zmanjšanju simptomov lahko predpišete zdravilo v majhnih odmerkih (na primer 50 mg na dan). Če je potrebno, toodmerek se lahko sčasoma poveča. V primeru sekundarne manifestacije dermatološkega izpuščaja je treba zdravilo prekiniti, saj se lahko pojavijo hudi preobčutljivostni pojavi.
Imunski sistem: preobčutljivostne reakcije zapoznelega tipa, ki jih spremljajo vročina, dermatološki izpuščaji in druge patologije, ki negativno vplivajo na zdravje (reverzibilno povečanje transaminaz in alkalne fosfataze); holangitis in ksantinski kamni; anafilaktični šok.
Jetra: nenormalnosti delovanja jeter, ki segajo od asimptomatskega povečanja testov delovanja jeter do hepatitisa (vključno s smrtjo jeter in granulomatoznim hepatitisom).
Prebavni trakt: bruhanje, slabost, driska; hematemeza, steatoreja, stomatitis.
Kri: huda patologija kostnega mozga je izjemno redka, zlasti pri bolnikih z ledvično insuficienco; zelo redko pride do sprememb krvne slike, prava aplazija eritrocitov.
Živčevje: ataksija, periferna bolezen, motnje okusa, koma, migrena, nevropatija, torpor, omotica, letargija, otrplost.
Srčno-žilni sistem: bradikardija, arterijska hipertenzija.
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
"Allopurinol" odloži odvzem probenecida. Učinkovitost zdravila se zmanjša pri uporabi snovi, ki lahko odstranijo sečno kislino.
Sočasna uporaba "Allopurinola" in "Captoprila" lahko poveča tveganje za dermatološke reakcije, zlasti pri kroničnihbolezen ledvic.
Učinek antikoagulantov (kumarina) se lahko poveča, zato je potrebno pogostejše spremljanje strjevanja krvi, pa tudi zmanjšanje odmerka kumarinskih derivatov.
Pri patologiji delovanja ledvic, zlasti pri kombinirani uporabi zdravil, se lahko hipoglikemični učinek klorpropamida podaljša, kar zahteva zmanjšanje odmerka.
V znatnih delih zdravilo zavira presnovo teofilina, zato je treba na začetku zdravljenja z alopurinolom ali ob povečanju njegovega odmerka spremljati plazemsko raven teofilina.
Pri uporabi zdravil s citostatiki pride do spremembe sestave krvi pogosteje kot pri enkratnem dajanju zdravilnih učinkovin. Zaradi tega je treba krvno sliko spremljati v kratkih intervalih.
Pri kompleksni uporabi zdravila z vidarabinom se podaljša 50 odstotkov končne plazme, zato je treba takšno kombinacijo uporabljati previdno, da se izognemo povečanju resnosti sekundarnih reakcij. Pri uporabi zdravilne snovi se lahko koncentracija ciklosporina v plazmi poveča - povečanje resnosti sekundarnih reakcij na ciklosporin je sprejemljivo.
Zdravilo spodbuja kopičenje železa v jetrnih celicah. Dodatek železa je treba zmanjšati.
"Alopurinol" lahko povzroči povečanje resnosti manjših reakcij posameznih farmacevtskih izdelkov, zlasti če se uporablja sočasno z grožnjo kaptoprilapojavnost dermatoloških reakcij se lahko poveča, zlasti pri trajni odpovedi ledvic.
Analogi
Analogi zdravila niso nič manj učinkoviti kot samo zdravilo. Cena takšnih zdravil je precej dostopna. Med najpogosteje uporabljenimi analogi alopurinola, katerih navodila za uporabo in pregledi so podobni opisanemu zdravilu, se lahko ustavite pri Purinolu, Sanfipurolu, Ziloriku.
Purinol
Proizvedeno v tabletah, uravnava izmenjavo sečne kisline. Glavna indikacija za uporabo je protin ali protinski artritis. Med jemanjem tega zdravila je možno poslabšanje vnetnega procesa in raztapljanje kamnov v mehurju z nadaljnjim izstopom. Zato se med zdravljenjem s Purinolom priporoča obilen vnos vode.
Allopurinol-EGIS
Najučinkovitejše zdravilo za zmanjšanje količine sečne kisline pri podobnih diagnostičnih indikacijah je po navodilih za uporabo "Alopurinol-EGIS". V pregledih tako bolniki kot zdravniki potrjujejo, da je zdravilo precej agresivno in lahko izzove poslabšanje protina, zato je kolhicin priporočljiv za starejše in bolnike z ledvično patologijo. Predpisana je tudi za zdravljenje protina in ledvičnih kamnov.
Allopurinol Nycomed
Uporablja se kot zdravilo, ki preprečujenastajanje in rast kamnov v sečnini ter pospeševanje njihovega izločanja z urinom. Značilnost tega zdravila je njegova hitra (ena ali dve uri) absorpcija in popolna absorpcija iz prebavil.
Allopurinol Teva
Priporočljivo za protin, onkopatologijo in, kar je pomembno, za uravnavanje presnove purinov pri otrocih. Zdravilo je precej koncentrirano, zato je dovoljeno razdeliti tableto na več delov.
Zilorik
Zdravilo, katerega farmakološko delovanje je zmanjšati celotno raven uratov v telesu in preprečiti njihovo odlaganje v organih. Zdravilo zaradi svojih spremljajočih sestavin praktično ne povzroča stranskih učinkov, vendar ni predpisano za individualno intoleranco.
Sanfipurol
Zdravilo, ki uravnava presnovni proces sečne kisline. Uporablja se kot analog za protin, ledvične kamne, nefropatijo, levkemijo. Med zdravljenjem s Sanfipurolom je priporočljivo zaužiti do dva litra tekočine na dan.
Terapija z uporabo "Allopurinola" in njegovih analogov se praviloma začne z majhnimi dnevnimi odmerki in je kontraindicirana med nosečnostjo in dojenjem. Upoštevati je treba, da predpisovanje in odmerjanje zgornjih zdravil opravi izključno lečeči zdravnik.
Torej, članek razpravljanavodila za uporabo "Allopurinol" 100 in 300 mg.
