Curare je edina vrsta strupa za puščice. S prodiranjem v telo živali strup povzroči stagnacijo skeletnih mišic in bitje izgubi sposobnost gibanja (meso takšnih živali je primerno za hrano, saj se strup slabo absorbira v prebavnem traktu). Najpogosteje se uporabljajo tubokurarin klorid, ditilin, diplacin in druga spodaj navedena zdravila. Curare podobna zdravila se razlikujejo po mehanizmu in trajanju delovanja.
Izlet v zgodovino
Leta 1856 je slavni francoski fiziolog Claude Bernard ugotovil, da strup blokira prenos vzbujanja z motoričnih živcev na skeletne mišice. V Rusiji je ne glede na Clauda Bernarda enake rezultate dosegel priljubljeni forenzični kemik in farmakolog E. V. Pelikan. Glavni rezultat delovanja te kategorije farmakoloških zdravil je sprostitev skeletnih mišic. Zaradi tega se imenujejo mišični relaksanti (iz grščine myos - sprostitev in lat.atio - zmanjšanje) periferne vrste izpostavljenosti. Opozoriti je treba, da imajo številne farmacevtske snovi lastnost zmanjšanja aktivnosti strukturnih mišic, ki imajo velik vpliv nacentralni živčni sistem (centralni mišični relaksanti), kot so pomirjevala.
Delovni mehanizem
Glede na mehanizem delovanja je treba kurare podobna zdravila razdeliti na vrste:
- Antidepolarizirajoči (konkurenčni) tip vpliva. Zavirajo delovanje n-holinergičnih receptorjev skeletnih mišic in preprečujejo njihovo vzbujanje z acetilholinom, preprečujejo začetek depolarizacije mišičnih vlaken. Tubokurarin, diplacin, meliktin itd. takoj povzročijo sprostitev mišičnih vlaken.
- Depolarizacijski tip učinka, ki aktivira depolarizacijo celične membrane, krčenje mišičnih vlaken.
- Kompleksna vrsta delovanja, ki zagotavlja antidepolarizacijske in depolarizacijske rezultate (dioksonij itd.). Mišični relaksanti aktivirajo sprostitev mišic v določenem vrstnem redu: obrazne mišice, mišice okončin, glasilke, telo, diafragma in medrebrni.
Razvrstitev
Po trajanju izpostavljenosti je treba mišične relaksante razdeliti v 3 kategorije:
- kratkotrajna izpostavljenost (5-10 min.) - ditilin;
- srednje trajanje (20-40 min.) - tubokurarin klorid, diplacin itd.;
- podaljšana izpostavljenost (60 min. in več) - anatruxonium.
Zdravila, podobna zdravilu, vključujejo zdravila, navedena spodaj.
tubokurarin klorid
Uporablja se v anesteziologiji kot mišični relaksant (snov, ki pomirjamišice), v travmatologiji pri repoziciji (kombinaciji) fragmentov in zmanjšanju težkih dislokacij, v psihiatriji za preprečevanje poškodb med konvulzivno terapijo pri bolnikih s shizofrenijo itd. Injekcija se naredi v veno.
Učinek snovi se oblikuje sčasoma, praviloma se sprostitev mišic pojavi po 60-120 sekundah, največji učinek pa se začne po 4 minutah. Povprečna porcija za odraslega je 20 mg, sprostitev pa traja 20 minut. Praviloma se za operacijo, ki traja več kot 2 uri, uporabi 45 mg snovi.
Uvedite tubokurarin klorid šele, ko bolnik preide na umetno dihanje. Če je potrebno, prekinite učinek snovi, dajemo 2,5 mg prozerina (antagonist kurare podobnih zdravil) po predhodnem intravenskem dajanju 1/2 mg atropina. Uvedba snovi bo zahtevala previdnostne ukrepe, saj lahko povzroči zastoj dihanja. Če je potrebno, da zmanjšate učinke zdravila, dajte prozerin.
Kontraindikacije:
- miastenija gravis (mišična impotenca);
- izražena motnja delovanja sečil in organov gastrointestinalnega trakta;
- starost.
Diplacin
Injicirajte intravensko (počasi - več kot 3 minute) 150 mg diplacina (7 mililitrov 2% raztopine), povprečno 2 mg na kilogram telesne teže. Za delovanje, ki traja dve uri ali več - 30 mililitrov 2% raztopine.
Po potrebi prekinite učinek snovi, 2,5 mg prozerina (antidepolarizirajočekurare podobno sredstvo) po predhodnem parenteralnem dajanju 1/2 mg atropina. Pri velikih odmerkih pride do rahlega zvišanja krvnega tlaka.
pipekuronijev bromid
Zaradi konkurenčnega odnosa z n-holinergičnimi receptorji blokira prenos signala v mišice. Zaviralci acetilholinesteraze veljajo za protistrupe.
Za razliko od depolarizirajočih mišičnih relaksantov (na primer sukcinilholin) ne aktivira mišičnih fascikulacij. Ne kaže hormonskega vpliva.
Tudi pri odmerkih, ki so večkrat višji od učinkovitega odmerka, ki je potreben za 90-odstotno zmanjšanje mišične kontraktilnosti, ne kaže ganglioblokirnih, m-antiholinergičnih in simpatikomimetičnih učinkov.
Po študijah z uravnoteženo anestezijo so učinkoviti odmerki pipekuronijevega bromida, potrebni za 50-odstotno in 90-odstotno zmanjšanje mišične kontraktilnosti, 0,04 mg/kg.
Odmerek 0,04 mg/kg zagotavlja 45 minut sprostitve mišic med različnimi tretmaji.
Maksimalni učinek pipekuronijevega bromida je odvisen od količine danega zdravila in se začne po nekaj minutah. Rezultat se hitreje razvije z obroki, ki so enaki 0,7 mg / kg. Naknadno povečanje odmerka bo skrajšalo čas, ki je potreben za doseganje rezultata, in znatno povečal učinek pipekuronijevega bromida.
Ditilin
Injicira se neposredno v veno. Med postopkom intubacije (vstavitev cevke v sapnikza izvajanje umetnega dihanja) in pri absolutni mišični asteniji se daje medicinski pripravek v odmerku 2 mg/kg.
Za dolgotrajno sprostitev mišic med celotnim postopkom je možno dajati zdravilo v majhnih porcijah po 0,5-1,5 mg/kg. Sekundarni odmerki ditilina delujejo dlje časa.
Prozerin in drugi antiholinesterazni elementi nikakor niso antagonisti (elementi z nasprotnim učinkom) glede na depolarizacijski učinek ditilina; nasprotno, z zaviranjem dinamike holinesteraze podaljšajo in povečajo njen vpliv.
V primeru zapletov zaradi uporabe ditilina (dolgotrajno zaviranje dihanja) se uporabi pripomoček, po potrebi se opravi transfuzija krvi, ki na podoben način uvede holinesterazo. Upoštevati je treba, da lahko ditilin v velikih količinah povzroči blokado, če se po depolarizirajočem učinku tvori antidepolarizacijski rezultat.
Iz tega razloga, če po zadnji injekciji ditilina mišična relaksacija ne izgine dlje časa (za pol ure) in se dihanje ne obnovi v celoti, se po predhodni uvedbi daje intravenski prozerin ali galantamin atropina 0,6 mililitra 0,1% raztopine.
Seznam snovi se lahko nadaljuje še dolgo. Uporabljajo se le v posebni ustanovi, pod strogim nadzorom res usposobljenih zdravnikov, v predpisanih odmerkih in s podporo posebne opreme. Vsako odstopanje od normeresna posledica, ki bi lahko stala človeško življenje.
