Zahvaljujoč znanstvenim raziskavam na področju farmacije se učinek zdravil nenehno preučuje, sproščajo sodobnejša visoko učinkovita zdravila. Vendar pa obstajajo zdravila širokega spektra, ki ostajajo nepogrešljiva že desetletja. Ti vključujejo zaviralce alfa.
Najpogosteje se uporabljajo pri zdravljenju hipertenzije, za zniževanje krvnega tlaka, pa tudi pri številnih uroloških boleznih, kot so kronični prostatitis in benigni tumorji prostate.
zgodovina odkritij
Odkritje zaviralcev alfa v ruskih farmacevtskih izdelkih je bilo narejeno leta 1976. Od takrat veljajo za učinkovita zdravila za zniževanje krvnega tlaka. Toda njihova uporaba ni vedno primerna zaradi prevelikega števila stranskih učinkov. Eno prvih zdravil v tej skupini je bil Prazosin. Nadalje se je začelo sproščanje drugih zaviralcev alfa, kot sta doksasosin in terarozin. Vsi se, tako kot Prazosin, uporabljajo za zdravljenje hipertenzije, vendar se razlikujejo oddaljše delovanje.
Toda zaviralci alfa se razlikujejo tudi po stopnji, lokaciji in funkcionalnem namenu. Priprave bodo predstavljene spodaj.
Ogledi
Adrenoreceptorji so razdeljeni na dva podtipa:
- Alfa-1 receptorji, ki so lokalizirani na površini postsinaptične membrane nevrona, so odgovorni za signale, ki se izvajajo pri uporabi kateholaminov do drugih nevronov ali efektorskih celic, vključno z nekaterimi žilnimi celicami. Posledica delovanja takšnih receptorjev je vazokonstrikcija.
- Alfa-2 receptorji, ki se nahajajo na površini presinaptične membrane nevrona, nadzorujejo proizvodnjo noradrenalina v sinaptični razcep z negativnimi povratnimi informacijami, s čimer zmanjšajo proizvodnjo noradrenalina, ki se nabira v sinaptični špranje.
Izvajanje blokade alfa-1 receptorjev gladkih mišic žil odpravlja vazokonstrikciju, ki jo povzroča kateholamin. Po drugi strani pa receptorji alfa-2, ki se nahajajo na presinaptični membrani nevrona, niso v blokadi, kar pomeni, da obstaja celovitost povratnega mehanizma, ki izzove sproščanje noradrenalina.
Selektivni 1 (blokatorji) so antagonisti postsinaptičnih receptorjev. Takšna zdravila odpravijo aktivnost receptorjev zaradi učinkov kateholaminov v obtoku in sproščajo nevroni.
Funkcije
Poleg učinka na zniževanje krvnega tlaka, zaviralci alfa (zdravilaspodaj) imajo druge funkcije. Etokardni, metabolni, ekstrakardialni terapevtski učinki. Visoka učinkovitost zdravil iz te skupine je znanstveno dokazana pri zdravljenju sprememb na miokardu, koronarnem sistemu in pri vplivu na beljakovine v prostati.
extracardiac
- Spodbujanje ledvic.
- Čiščenje bronhijev.
- Izboljšanje presnovnih procesov v genitourinarnem sistemu z benignim tumorjem prostate.
Alfa-blokatorji imajo pozitiven učinek na zmanjšanje rasti tumorja in resnosti impotence.
srčni
- Zmanjšajte hipertrofijo miokarda.
- Uravnava srčni utrip.
Uporabljajte previdno zaradi negativnih učinkov pri srčnem popuščanju in angini pektoris.
Metabolični
- Zmanjšajte tveganje za nastanek zobnih oblog.
- Znižajte raven krvnega sladkorja (inzulina).
Kot že omenjeno, se zaviralci alfa pogosto uporabljajo pri zdravljenju bolezni prostate pri moških.
Moška populacija, starejša od 50 let, pogosto zboli za tovrstnimi boleznimi, med katerimi sta na prvem mestu prostatitis in adenom prostate.
Te bolezni zelo negativno vplivajo na človekov življenjski slog na splošno. Nenehne težave z uriniranjem, nelagodje, progresivna impotenca so določene težave za moškega katere koli starosti. Poleg tega se upoštevajo zgoraj navedene boleznihitro razvijajo. Pogosto je operacija nepogrešljiva. Zdravila se uporabljajo za zaustavitev akutne faze bolezni.
Za medicinsko intervencijo se uporabljajo a-blokatorji, zaviralci 5-alfa reduktaze.
Shema terapevtskega delovanja zaviralcev
Rast mišičnega tkiva prostate izzove predvsem hormonsko ozadje. Steroidna 5-alfa reduktaza spodbuja pretvorbo hormona testosterona v dihidrotestosteron v votlini prostate. Slednji pa se veže na jedrni androgen receptor v prostati in izzove izločanje parakrinih rastnih faktorjev, ki se preselijo tudi v prostato. Zaviralci alfa Zaviralci 5-alfa reduktaze lahko pomagajo v tej situaciji.
Prekomerna proizvodnja dihidrotestosterona povzroča številne resne bolezni, kot so benigni tumor prostate, onkološke neoplazme in druge urološke bolezni prostate. Na tej točki se za zdravljenje uporabljajo zaviralci 5 alfa reduktaze. Njihov terapevtski učinek je blokiranje reduktaze, ki posledično znižuje raven dihidrotestosterona, kar povzroča difuzne spremembe v prostati.
Najbolj priljubljeni zdravili v tej skupini sta finasterid in dutasterid. Imajo podoben terapevtski učinek, razlikujejo se po času izpostavljenosti in režimu odmerjanja.
Blokatorje zaviralcev 5-alfa reduktaze lahko kupite v lekarni na receptzdravnik.
Toda kljub visoki učinkovitosti se zdravila uporabljajo previdno in ne v vseh primerih zaradi velikega števila negativnih manifestacij in kontraindikacij.
Glavni neželeni učinki pri jemanju
- Po uporabi zdravil za zniževanje krvnega tlaka obstaja možnost hipotenzije.
- Slabost, glavoboli, omotica.
- Hitro bitje srca, kratka sapa.
- Bolečine v mišicah, šibkost.
- Sedacija.
- Zadrževanje tekočine, oteklina.
- Bolečine v želodcu in črevesju.
- Oteženo dihanje skozi nos, žeja.
- Pogosteje se pri ženski polovici populacije pojavlja stimulacija mehurja, pogosta želja po uriniranju.
Zaviralce alfa-beta je zato treba jemati previdno.
Ena najhujših posledic je posturalna hipotenzija, ki se lahko pojavi že ob enkratnem odmerku zdravila. Njegovi prvi znaki se pojavijo po pol ure ali uro po zaužitju zdravila. To velja predvsem za Prazosin. Da bi preprečili ta neželeni učinek, je treba zdravilo predpisovati po naraščajočem režimu in po možnosti ponoči.
Zaradi zgornjih stranskih učinkov so zaviralci alfa predpisani v kombinaciji z diuretiki za preprečevanje zastajanja tekočine in protibolečinskimi zdravili za lajšanje bolečinskih simptomov.
Zdravila te skupine se predpisujejo samostojnoterapije, hkrati pa z drugimi zdravili za zdravljenje različnih bolezni.
Bolezni
Več bolezni, zdravljenih z zaviralci alfa:
- V boju proti hipertenziji v kompleksni terapiji, kot sredstvo za doseganje pospešenega terapevtskega učinka.
- Benigna rast v prostati.
- Diabetes mellitus.
- feokromocitom.
- Maligna neoplazma v prostati.
Kontraindikacije
Kdaj zaviralci alfa in beta niso predpisani?
Glavne kontraindikacije za jemanje zdravil so:
- nizek krvni tlak;
- dehidracija;
- diuretična terapija;
- različne srčne napake;
- kronično srčno popuščanje;
- bronhialna astma;
- Nepravilni srčni ritmi.
Ne predpisujte tovrstnih zdravil med nosečnostjo in dojenjem, ker o tem vprašanju ni bilo natančnih laboratorijskih študij.
Alfa blokatorji za adenom
Glavna zdravila te skupine, ki se uporabljajo za zdravljenje adenoma:
- Uroxataral.
- Kardura.
- Gitrin.
- "Rapaflo".
- Flomax.
V središču teh zdravil so zaviralci alfa. Seznam se nadaljuje.
Mehanizem delovanja
Mehanizem delovanja takšnih zdravil v boju proti adenomu je preprost, lajšajo tonmišice prostate in mehurja, s čimer pripomorejo k lažjemu uriniranju.
Takšna zdravila predpišite kot tečaj zdravljenja z individualnim odmerkom, ki ga vzamete enkrat ali dvakrat na dan.
Predpisovanje zdravil bolnikom z napredovalo boleznijo, ki imajo težave z uriniranjem in šibkejša zdravila niso uspela.
Glavni terapevtski učinek se začne pojavljati po enem tednu jemanja zdravil. Po 14-21 dneh pride do občutnega olajšanja bolnikovega stanja.
Posebna navodila
Za visok terapevtski učinek se zaviralci alfa in zaviralci 5-alfa reduktaze jemljejo v parih. Podatki o visoki učinkovitosti uporabe parnih zdravil so pridobljeni iz medicinskih kliničnih študij.
Zgornjih zdravil ni priporočljivo kombinirati hkrati z zdravili ali prehranskimi dopolnili za impotenco. Lahko poveča terapevtski učinek blokatorjev, kar je nezaželeno. Posledica je lahko močan padec krvnega tlaka.
Druga negativna posledica jemanja zaviralcev alfa za zdravljenje uroloških bolezni je lahko ejakulacija v votlino mehurja. Ne povzroča negativnih učinkov na splošno zdravje.
Pri uporabi zdravil te skupine za boj proti adenomu je priporočljiva uporaba drugih zdravil za zniževanje krvnega tlaka. Če jih vzamemo kot element kompleksne terapije, so lahko manj učinkoviti pri zdravljenju hipertenzije.
Za nehipertenzivne bolnike je pri obravnavi sprememb v prostati z zaviralci alfa priporočeno stalno spremljanje ravni krvnega tlaka.
Previdnostni ukrepi glede zdravil
- Zdravila, ki vsebujejo zaviralce alfa, je treba uporabljati samo po navodilih zdravnika. Zdravnik mora določiti odmerek, trajanje uporabe.
- Zdravljenje z uporabo takšnih zdravil je treba izvajati pod nadzorom zdravnika ali znotraj zidov zdravstvene ustanove.
- Če se pojavijo neželeni učinki, prenehajte jemati zdravilo in se posvetujte z zdravnikom.
- Nikoli sami ne spreminjajte odmerka navzgor.
- Jemanje drugih zdravil hkrati z zaviralci alfa se mora dogovoriti z zdravnikom.
- Ne uporabljajte zaviralcev alfa kot nujne terapije za hipertenzijo brez odobritve zdravnika.
- Ne jemljite zdravil, ki so zastarela ali imajo pokvarjeno embalažo, poškodbe trde ovojnice tablet.
- Kupujte zdravila samo v pooblaščenih lekarnah.
- Če jemljete zdravila iz zgornje skupine, ves dan in pred spanjem nenehno merite krvni tlak.
- Jemanje zdravil za visok krvni tlak med nosečnostjo se mora dogovoriti z zdravnikom.
Pomembno je razumeti, da lahko prevelik odmerek teh zdravil povzroči neželene posledice.
