Antibiotiki so skupina zdravil z etiotropnim mehanizmom delovanja. Z drugimi besedami, ta zdravila delujejo neposredno na povzročitelja bolezni (v tem primeru povzročitelja mikroorganizma) in to na dva načina: uničijo mikrobe (baktericidna zdravila - penicilini, cefalosporini) ali preprečijo njihovo razmnoževanje (bakteriostatsko - tetraciklini, sulfonamidi).
Obstaja ogromno zdravil, ki so antibiotiki, a najobsežnejša skupina med njimi so beta-laktami. O njih bo govora v tem članku.
Razvrstitev protibakterijskih sredstev
Glede na mehanizem delovanja so ta zdravila razdeljena v šest glavnih skupin:
- Antibiotiki, ki motijo sintezo komponent celične membrane: penicilini, cefalosporini, itd.
- Zdravila, ki ovirajo normalno delovanje celične stene: polieni, polimiksini.
- Zdravila, ki zavirajo sintezo beljakovin: makrolidi, tetraciklini, aminoglikozidi itd.
- Zaviranje sinteze RNA v fazi delovanjaRNA polimeraze: rifampicini, sulfonamidi.
- Zaviranje sinteze RNA v fazi delovanja DNA polimeraze: aktinomicini in drugi
- Blokatorji sinteze DNK: antraciklini, nitrofurani itd.
Vendar ta razvrstitev ni zelo priročna. V klinični praksi je sprejeta naslednja delitev protibakterijskih zdravil:
- penicilini.
- cefalosporini.
- makrolidi.
- Aminoglikozidi.
- Polimiksini in polieni.
- tetraciklini.
- Sulfanilamidi.
- Derivati aminokinolona.
- Nitrofurani.
- Fluorokinoloni.
Beta-laktamski antibiotiki. Struktura in mehanizem delovanja
To je skupina zdravil z baktericidnim učinkom in dokaj širokim seznamom indikacij za uporabo. Beta-laktamski antibiotiki vključujejo peniciline, cefalosporine, karbapeneme, monobaktame. Za vse jih odlikuje visoka učinkovitost in razmeroma nizka toksičnost, zaradi česar so najpogosteje predpisana zdravila za zdravljenje številnih bolezni.
Mehanizem delovanja beta-laktamskih antibiotikov je posledica njihove strukture. Pretirane podrobnosti so tukaj neuporabne, omeniti velja le najpomembnejši element, ki je dal ime celotni skupini zdravil. Beta-laktamski obroč, ki je del njihovih molekul, zagotavlja izrazit baktericidni učinek, ki se kaže z blokiranjem sinteze elementov celične stene patogena. Vendar pa lahko številne bakterije proizvedejo poseben encim, ki moti strukturo obroča,s tem antibiotiku odvzame glavno orožje. Zato je pri zdravljenju neučinkovita uporaba zdravil, ki nimajo zaščite pred beta-laktamazo.
Danes so antibiotiki beta-laktamske skupine, zaščiteni pred delovanjem bakterijskega encima, vse bolj razširjeni. Vključujejo snovi, ki blokirajo sintezo beta-laktamaze, na primer klavulonsko kislino. Tako nastanejo zaščiteni beta-laktamski antibiotiki (kot je Amoksiklav). Drugi zaviralci bakterijskih encimov vključujejo sulbaktam in tazobaktam.
Droge iz skupine penicilinov: zgodovinsko ozadje
Preparati te serije so bili prvi antibiotiki, katerih terapevtski učinek je postal znan ljudem. Dolgo časa so jih pogosto uporabljali za zdravljenje različnih bolezni in so bili v prvih letih uporabe skoraj rešitev. Vendar se je kmalu pokazalo, da njihova učinkovitost postopoma upada, saj evolucija sveta bakterij ne miruje. Mikroorganizmi se lahko hitro prilagodijo različnim zapletenim pogojem obstoja in rodijo generacije bakterij, odpornih na antibiotike.
Razširjenost penicilinov je privedla do hitre rasti nanje neobčutljivih sevov mikrobov, zato so pripravki te skupine v svoji čisti obliki zdaj neučinkoviti in se skoraj nikoli ne uporabljajo. Najbolje jih je uporabljati v kombinaciji s snovmi, ki povečajo njihov baktericidni učinek, pa tudi zavirajo obrambne mehanizme bakterij.
Penicilinska zdravila
To so beta-laktamski antibiotiki, katerih klasifikacija je precej obsežna:
- Naravni penicilini (kot je "benzilpenicilin").
- Antistafilokokni ("oksacilin").
- penicilini razširjenega spektra ("ampicilin", "amoksicilin").
- Antipseudomonal ("azlocilin").
- Zaščiteni penicilini (v kombinaciji s klavulonsko kislino, sulbaktamom, tazobaktamom).
- Preparati, ki vsebujejo več penicilinskih antibiotikov.
Povzetek zdravil, ki spadajo v skupino penicilinov
Naravni penicilini lahko uspešno zavirajo aktivnost tako gram-pozitivnih kot gram-negativnih mikroorganizmov. Od slednjih so na to skupino beta-laktamskih antibiotikov najbolj občutljivi streptokoki in povzročitelj meningitisa. Preostale bakterije so zdaj pridobile obrambne mehanizme. Naravni penicilini so učinkoviti tudi proti anaerobom: klostridijam, peptokokom, peptostreptokokom itd. Ta zdravila so najmanj strupena in imajo relativno majhno število neželenih učinkov, katerih seznam je zmanjšan predvsem na alergijske manifestacije, čeprav v primeru prevelikega odmerjanja razvoj konvulzivnega sindroma in pojav simptomov zastrupitve s strani prebavnega sistema.
Od antistafilokoknih penicilinov je najpomembnejši beta-laktamski antibiotik oksacilin. To je zdravilo za ozko uporabo, sajNamenjen je predvsem boju proti Staphylococcus aureus. Oksacilin je najučinkovitejši proti temu patogenu (vključno s sevi, odpornimi na penicilin). Neželeni učinki so podobni tistim pri drugih predstavnikih te skupine zdravil.
Penicilini razširjenega spektra so poleg gram-pozitivne, gram-negativne flore in anaerobov aktivni tudi proti povzročiteljem črevesnih okužb. Neželeni učinki so enaki kot zgoraj, čeprav obstaja večja verjetnost, da bodo ta zdravila povzročila prebavne motnje.
Beta-laktamski antibiotik "Azlocillin" (predstavnik četrte skupine penicilinov) je zasnovan za boj proti Pseudomonas aeruginosa. Vendar pa je trenutno ta patogen pokazal odpornost na zdravila te serije, zaradi česar njihova uporaba ni tako učinkovita.
Zaščiteni penicilini so bili že omenjeni zgoraj. Zaradi dejstva, da ta zdravila vsebujejo snovi, ki zavirajo bakterijsko beta-laktamazo, so učinkovitejša pri zdravljenju številnih bolezni.
Zadnja skupina je kombinacija več predstavnikov serije penicilinov, ki medsebojno krepijo delovanje.
Štiri generacije iztrebljevalcev bakterij
Beta-laktamski antibiotiki so tudi cefalosporini. Ta zdravila se, tako kot penicilini, razlikujejo po širini spektra delovanja in nepomembnosti stranskih učinkov.
Obstajajo štiri skupine (generacije) cefalosporinov:
- Najsvetlejša predstavnika prve generacije sta Cefazolin in Cefalexin. Namenjeni so predvsem zatiranju stafilokokov, streptokokov, meningokokov in gonokokov ter nekaterih gram-negativnih mikroorganizmov.
- Druga generacija je beta-laktamski antibiotik cefuroksim. Njegovo področje odgovornosti vključuje predvsem gram-negativno mikrofloro.
- "Cefotaxime", "Ceftazidime" so predstavniki tretje skupine te klasifikacije. Zelo učinkoviti so proti enterobakterijam, sposobni pa so tudi uničiti bolnišnično floro (bolnišnični sevi mikroorganizmov).
- Glavno zdravilo četrte generacije je cefepim. Ima vse prednosti zgornjih zdravil, poleg tega je izjemno odporen na delovanje beta-laktamaznih bakterij in deluje proti Pseudomonas aeruginosa.
Za cefalosporine in beta-laktamske antibiotike je na splošno značilen izrazit baktericidni učinek.
Med neželenimi učinki na dajanje teh zdravil si zaslužijo največ pozornosti različne alergijske reakcije (od manjših izpuščajev do življenjsko nevarnih stanj, kot je anafilaktični šok), v nekaterih primerih so možne prebavne motnje.
rezervni objekt
"Imipenem" je beta-laktamski antibiotik, povezan zskupina karbapenemov. On, kot tudi nič manj slavni "Meropenem", lahko glede učinkovitosti vpliva na mikrofloro, odporno na druga zdravila, daje možnosti celo tretji in četrti generaciji cefalosporinov.
Beta-laktamski antibiotik iz skupine karbapenemov je zdravilo, ki se uporablja v posebej hudih primerih bolezni, ko patogenov ni mogoče zdraviti z drugimi zdravili.
rezervna številka dve
"Aztreonam" je najvidnejši predstavnik monobaktamov, zanj je značilen precej ozek spekter delovanja. Ta beta-laktamski antibiotik je najučinkovitejši proti gram-negativnim aerobom. Vendar je treba opozoriti, da je Aztreonam, tako kot Imipenem, praktično neobčutljiv na beta-laktamaze, zaradi česar je zdravilo izbire pri hudih oblikah bolezni, ki jih povzročajo ti povzročitelji, zlasti kadar je zdravljenje z drugimi antibiotiki neučinkovito.
Spekter delovanja beta-laktamskih antibiotikov
Če povzamemo zgoraj navedeno, je treba opozoriti, da zdravila teh skupin vplivajo na ogromno število vrst patogenov. Mehanizem delovanja beta-laktamskih antibiotikov je takšen, da mikrobi nimajo možnosti za preživetje: blokada sinteze celične stene je smrtna obsodba za bakterije.
Gram-pozitivni in gram-negativni organizmi, aerobi in anaerobi… Za vse te predstavnike patogene flore obstaja zelo učinkovito zdravilo. Seveda so med temi antibiotiki visoko specializirana zdravila, vendar je večina še vedno pripravljena za boj proti več povzročiteljem nalezljivih bolezni hkrati. Beta-laktamski antibiotiki se lahko uprejo tudi predstavnikom bolnišnične flore, ki je najbolj odporna na zdravljenje.
Kaj so bolnišnični sevi?
Govorimo o mikroorganizmih, ki obstajajo v zdravstvenih ustanovah. Viri njihovega videza so bolniki in medicinsko osebje. Še posebej nevarne so latentne, počasne oblike bolezni. Bolnišnica je idealno mesto, kjer se zbirajo prenašalci vseh možnih vrst nalezljivih bolezni. Kršitve sanitarnih pravil in predpisov so plodna tla, da ta flora najde nišo za obstoj, kjer bi lahko živela, se razmnoževala in pridobivala odpornost proti drogam.
Visoka odpornost bolnišničnih sevov je predvsem posledica dejstva, da imajo bakterije, ki so izbrale bolnišnično ustanovo za svoj življenjski prostor, možnost, da pridejo v stik z različnimi zdravili. Seveda se učinek zdravil na mikroorganizme pojavlja naključno, brez namena, da bi jih uničili, in v majhnih odmerkih, kar prispeva k dejstvu, da lahko predstavniki bolnišnične mikroflore razvijejo zaščito pred uničevalnimi mehanizmi zanje, se jim naučijo upreti. Tako nastanejo sevi, s katerimi se je zelo težko boriti, včasih pa se zdi nemogoče.
Antibiotiki beta-laktamske serije na tak ali drugačen način poskušajo rešiti to težavno težavo. Med njimi so predstavnikise lahko uspešno bori tudi proti bakterijam, ki so najbolj občutljive na zdravila. To so rezervna zdravila. Njihova uporaba je omejena in se dodelijo le, kadar je to res potrebno. Če se ti antibiotiki uporabljajo nerazumno pogosto, se bo to najverjetneje končalo z upadom njihove učinkovitosti, saj bodo tako bakterije imele možnost interakcije z majhnimi odmerki teh zdravil, jih preučevati in razvijati načine zaščite.
Kdaj so predpisani beta-laktamski antibiotiki?
Indikacije za uporabo te skupine zdravil so predvsem posledica njihovega spektra delovanja. Za okužbo, ki je občutljiva na delovanje tega zdravila, je najbolje predpisati betalaktamski antibiotik.
Penicilini so se izkazali pri zdravljenju faringitisa, tonzilitisa, pljučnice, škrlatinke, meningitisa, bakterijskega endokarditisa, aktinomikoze, anaerobnih okužb, leptospiroze, salmoneloze, šigeloze, infekcijskih bolezni kože in mehkih tkiv. Ne pozabite na zdravila, ki se lahko borijo proti Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporini imajo podoben spekter delovanja, zato so indikacije zanje skoraj enake kot za peniciline. Vendar je treba povedati, da učinkovitost cefalosporinov, zlasti zadnjih dveh generacij, ni primer večja.
Monobaktami in karbapenemi so zasnovani za boj proti najhujšim in težko zdravim boleznim, vključno s tistimi, ki jih povzročajo bolnišnični sevi. součinkovit tudi pri sepsi in septičnem šoku.
Neželeno dejanje
Kot smo že omenili, imajo beta-laktamski antibiotiki (zdravila, ki spadajo v to skupino, so navedena zgoraj) sorazmerno majhno število škodljivih učinkov na telo. Redko pojavljajoči se konvulzivni sindrom in simptomi motnje prebavnega sistema ne ogrožajo življenja. Hude alergijske reakcije na beta-laktamske antibiotike lahko postanejo res nevarne.
Izpuščaji, pruritus, rinitis in konjunktivitis ne ogrožajo življenja, čeprav so zelo neprijetni. Zares se je treba bati tako hudih reakcij, kot je Quinckejev edem (zlasti v grlu, ki ga spremlja hudo zadušitev do nezmožnosti dihanja) in anafilaktični šok. Zato se zdravilo lahko daje šele po opravljenem alergijskem testu.
Možne so tudi navzkrižne reakcije. Beta-laktamski antibiotiki, katerih razvrstitev pomeni prisotnost velikega števila skupin zdravil, so si po strukturi zelo podobni, kar pomeni, da če je eden od njih netoleranten, bo telo zaznalo tudi vse druge. kot alergen.
Nekaj besed o dejavnikih, ki povečajo odpornost bakterij
Postopno zmanjševanje učinkovitosti antibakterijskih zdravil (vključno z beta-laktamskimi antibiotiki) je posledica njihovega nerazumno pogostega in pogosto napačnega predpisovanja. Nepopoln potek zdravljenja, uporaba majhnih terapevtskih odmerkov ne prispevajo k okrevanju, ampakdajejo mikroorganizmom možnost, da se »trenirajo«, izumljajo in razvijajo metode zaščite pred drogami. Ali je torej čudno, da slednji sčasoma postanejo neučinkoviti?
Čeprav zdaj antibiotikov v lekarnah ne izdajajo brez recepta, jih lahko še vedno dobite. In to pomeni, da bo samozdravljenje in s tem povezani problemi (stalna uporaba istega zdravila, nerazumna prekinitev poteka terapije, napačno izbrani odmerki itd.) ostali, kar bo ustvarilo pogoje za gojenje odpornih sevov..
Tudi bolnišnična flora ne bo šla nikamor, saj bo imela možnost aktivnega stika z različnimi zdravili in izumljati nove načine za preprečevanje.
Kaj storiti? Ne samozdravite, upoštevajte priporočila lečečega zdravnika: jemljite zdravila tako dolgo, kot je potrebno, in v pravilnih odmerkih. Seveda se je težje boriti proti bolnišnični flori, vendar je še vedno mogoče. Zaostritev sanitarnih standardov in njihovo strogo izvajanje bosta zmanjšala verjetnost ustvarjanja ugodnih pogojev za razmnoževanje odporne flore.
Nekaj besed za zaključek
Zelo široka tema - beta-laktamski antibiotiki. Farmakologija (znanost o zdravilih in njihovem vplivu na telo) jim posveča več poglavij, ki ne vključujejo le splošnega opisa skupine, temveč vsebujejo tudi opis njenih najbolj znanih predstavnikov. Ta članek ne trdi, da je popoln, poskuša le predstaviti glavnotrenutki, ki jih morate vedeti o teh drogah.
Bodite zdravi in ne pozabite: pred uporabo tega ali onega antibiotika natančno preberite navodila in dosledno upoštevajte priporočila, še bolje pa se posvetujte s specialistom.
