Antitrombotična zdravila: seznam, razvrstitev, delovanje in pregledi

2024 Avtor: Curtis Blomfield | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-16 21:33

Pri zdravljenju bolnikov s srčnimi boleznimi se zdravniki osredotočajo na uporabo antianginalnih, pa tudi antihipertenzivnih in antiaritmičnih zdravil.

Po velikih multicentričnih študijah imajo ta zdravila pomemben vpliv na pojavnost miokardnega infarkta, možganske kapi, globoke venske tromboze, izboljšajo kakovost in pričakovano življenjsko dobo bolnikov s srčno-žilnimi boleznimi.

Uporaba sodobnih antitrombotičnih zdravil, zlasti antagonistov živčnih končičev IIb/IIIa, zagotavlja dodatne možnosti za izboljšanje rezultatov zdravljenja tromboze ali trombembolije.

Velike rezerve so v optimizaciji uporabe tradicionalnih antitrombotičnih zdravil.

Razvrstitev antitrombotičnih zdravil vtablete in ampule

Za preprečevanje in odpravo tromboze se uporabljajo tri glavne skupine:

Antitrombocitna sredstva:

1. "Aspirin".
2. "dipiridamol".
3. "Indobufen".
4. "tiklopidin".
5. "Klopidogrel".

Poleg tega zaviralci angiotenzinskih receptorjev dopolnjujejo klasifikacijo antitrombotičnih zdravil:

1. "Lamifiban".
2. "Integrilin".

Antikoagulanti:

1. "Heparin".
2. "D alteparin".
3. "Nadroparin".
4. "Parnoparin".
5. "Reviparin".
6. "enoksaparin".
7. "Sulodexide".

Direktni zaviralci trombina - "Hirudin".

Posredno:

1. "Acenocoumarol".
2. "Coumarin".
3. "Phenindion".

Mehanizem delovanja antitrombotičnih zdravil deluje v blokadi receptorjev na membrani krvnih strdkov. Zdravilna učinkovina zavira agregacijo trombocitov, zaradi česar je vezava adenozin trifosfata na njihove živčne končiče blokirana.

Pri uporabi takih zdravil se strjevanje krvi zmanjša in njene reološke lastnosti se izboljšajo.

Indikacije za uporabo antitrombotičnih zdravil:

1. Hipertenzija (bolezen, pri kateri obstaja dolgotrajen visok krvni tlak).
2. Ishemična srčna bolezen (organske in funkcionalne bolezni srčnih mišic, ki jih povzroči pomanjkanje ali prenehanje mikrocirkulacije miokarda).
3. Kršitev mikrocirkulacije v možganskih žilah.
4. Patološki procesi v žilah spodnjih okončin.
5. Tranzitorni ishemični napad (akutna prehodna kršitev možganske mikrocirkulacije zaradi ishemije, epizode nevroloških motenj, ki jih izzove ishemija dela možganov ali hrbtenjače).
6. Tromboflebitis (bolezen z vnetno lezijo venske stene in tvorbo krvnih strdkov, ki zaprejo njen lumen).
7. Možganska kap (akutna kršitev mikrocirkulacije možganov, ki vodi do trajnega vira možganskih poškodb).
8. Retinopatija pri diabetes mellitusu (poškodba mrežnice očesnega zrkla katerega koli izvora).

Poleg tega se ta zdravila uporabljajo v profilaktične namene za preprečevanje možganske kapi, pred ali po operaciji, stentiranju, kot tudi angioplastiki ali presaditvi koronarnih arterij. Uporaba takšnih zdravil lahko predpiše kardiolog, pa tudi nevrolog in flebolog.

Pomanjkljivosti antitrombotičnih zdravil, ki raztopijo krvni strdek, vključujejo veliko število omejitev.

Kontraindikacije

Zdravila imajo določene omejitve, na primer:

1. Razjeda na želodcu in dvanajstniku med poslabšanjem.
2. Bolezni, za katere je značilna povečana možnost krvavitve.
3. Hemoragična diateza(skupina bolezni, pri katerih je povečana nagnjenost k podkožnim krvavitvam in krvavitvam).
4. Kronična ledvična bolezen.
5. Hemoragična možganska kap (bolezen, povezana s krvavitvijo v možganih ali pod njihovimi membranami in vodi do zelo resnih posledic).
6. Motnje delovanja jeter.
7. Bronhialna astma (vnetna lezija dihalnih organov, ki vključuje različne celične elemente).
8. Bolezen ledvic.
9. Terminalno srčno popuščanje (kršitev sposobnosti krčenja miokarda in pojav zastojev v sistemskem ali pljučnem obtoku).
10. Možganska kap hemoragičnega izvora (akutna kršitev možganske mikrocirkulacije s prebojem krvnih žil in krvavitvijo v možganih).
11. Med nosečnostjo.
12. Dojenje.

V vseh teh situacijah je treba zdravljenje z antitrombocitnimi zdravili prekiniti in izbrati druge metode zdravljenja osebe. Poleg tega ima vsaka posamezna skupina zdravil dodatne omejitve, za katere je pomembno, da se seznanite z zdravnikom oziroma v navodilih za uporabo.

Neželeni učinki antitrombotičnih zdravil:

• dispepsija;
• bruhanje;
• alergijske reakcije;
• levkopenija;
• izpadanje las;
• občutek vrtoglavice.

Če se ti znaki pojavijo, se posvetujte z zdravnikom.

Nadalje v članku bo opravljen pregled antitrombotičnih zdravil. Projekti dveh podjetijbili med zmagovalci. Tako sta "Inovativno protivnetno zdravilo - inhibitor inducibilne NO-sintaze" podjetja "Poliar" in "Inovativno antitrombotično zdravilo GRS" (LLC "Proton") prejela nagradi..

Opozoriti je treba, da so bile predklinične študije za oba projekta zaključene, za proizvodnjo antitrombotičnega zdravila pa je bilo od Ministrstva za zdravje Rusije prejeto "dobro" za izvedbo prve faze kliničnih preskušanj.

Protitrombotično zdravilo v razvoju, GRS, zavira agregacijo trombocitov:

1. Ustvarjeno iz GRS.
2. Novo zdravilo - domnevno je topen aktivator gvanilat ciklaze.
3. Dokument, ki potrjuje ekskluzivno pravico, pripada Rusiji, ZDA, EU.

Uporablja se v profilaktične namene za preprečevanje aterotromboze in njenih zapletov ob prisotnosti dejavnikov tveganja (ateroskleroza, hipertenzija, diabetes mellitus, debelost, kajenje, upokojitvena starost). In tudi zdravilo je učinkovito za preprečevanje trombembolije po kirurških posegih na žilah. Možno je jemati tako posamezno zdravilo kot del kompleksnega zdravljenja z acetilsalicilno kislino.

Ključne prednosti:

1. Edinstvena kombinacija antitrombocitnega, antihipertenzivnega in kardioprotektivnega delovanja.
2. Brez negativnega vpliva na prebavni trakt.
3. Minimalno tveganje za interakcije med zdravili (GRS se ne presnavlja z monooksigenazo, odvisno od citokroma P450, in ne zavira njihove aktivnosti).
4. Visokaterapevtski indeks (za en do dva reda velikosti višji kot pri znanih antitrombotičnih zdravilih).
5. Varno za dolgotrajno uporabo.

Seznam antitrombotičnih zdravil

Seznam veljavnih:

1. "Aspirin".
2. "Curantil".
3. "Ibustrin".
4. "Tiklid".
5. "Plavik".
6. "Lamifiban".
7. "Integrilin".
8. "Fragmin".
9. "Fraxinarine".
10. "Fluxum".
11. "Clivarin".
12. "Clexane".
13. "Wessel Due F".
14. "Lepirudin".
15. "Sinkumar".
16. "Warfarin".
17. "Fenilin".

Naprej bodo upoštevana najučinkovitejša in najboljša antitrombotična zdravila na seznamu.

Aspirin

V večini primerov zdravstveni delavci svetujejo vključitev tega zdravila v kombinirano zdravljenje tromboze. To zdravilo se uporablja za zdravljenje težav s krvnimi strdki – gosto kri.

S temi lastnostmi acetilsalicilna kislina pomaga pri raztapljanju strdkov, ki so prisotni v lumnu ven, in pomaga tudi pri preprečevanju nastajanja novih krvnih strdkov.

Acetilsalicilna kislina ("Aspirin") je nesteroidno protivnetno zdravilo. Poleg tega ima zdravilo antipiretični in analgetični učinek, zatoobseg njegove uporabe je precej obsežen.

Do osemdesetih let prejšnjega stoletja so raziskovalci ugotovili, da aspirin raztopi krvne strdke in tudi pomaga preprečiti ponovno strjevanje.

Poleg učinkov na redčenje krvi, acetilsalicilna kislina iz krvnih strdkov pomaga na naslednje načine:

1. Okrepi notranji enoslojni sloj ravnih celic mezenhimskega izvora kapilar.
2. Preprečuje odlaganje holesterola na stenah žil in krvnih žil.
3. Pomaga enakomerno razširiti žilni lumen.

Medicinski specialisti uporabljajo zdravilo v profilaktične namene za preprečevanje srčnih napadov, kapi in drugih resnih bolezni, ki nastanejo kot posledica trombembolije žil različnega izvora.

Ko se aspirin kombinira z glukokortikosteroidi, pa tudi z zdravili, ki vsebujejo etanol in alkoholnimi pijačami, se poveča negativni učinek acetilsalicilne kisline na sluznico prebavil in poveča verjetnost notranje krvavitve.

Antacidi, ki vsebujejo magnezij ali aluminijev hidroksid, poslabšajo absorpcijo aspirina iz želodca.

"Tiklopidin" ("Tiklo")

Sodobno antiagregacijsko sredstvo, ki je najučinkovitejše v nasprotju z "Aspirinom". Zdravilo se uporablja za preprečevanje trombotičnih zapletov pri ljudeh z angino pektoris intudi ishemična poškodba možganov ali spodnjih okončin.

Uporaba zdravila je priporočljiva po presaditvi koronarnih arterij in drugih operacijah na krvnih žilah.

Zaradi izrazitega farmakološkega delovanja takšnega zdravila ni mogoče uporabljati z drugimi antiagregacijskimi sredstvi in antikoagulanti, saj lahko to povzroči notranje krvavitve in neželene učinke. Poleg tega ima zdravilo trgovsko ime - "Tiklo".

Klopidogrel

Zdravilo velja za sintetično antiagregacijsko sredstvo, ki je po strukturi in terapevtski aktivnosti identično s "Ticlopidine".

Po navodilih za uporabo zdravila je znano, da učinkovina hitro blokira aktivacijo trombocitov in preprečuje njihovo agregacijo. Glavna prednost tega zdravila je, da večina ljudi dobro prenaša terapijo.

To omogoča uporabo zdravila v večini kliničnih situacij brez strahu pred stranskimi učinki. Glavna snov zdravila zavira proces povezovanja trombocitov.

To zdravilo redči kri in podaljša čas krvavitve. Najboljši učinek po začetku zdravljenja je viden v prvem tednu. Sposobnost normalnega procesa združevanja se nadaljuje en teden po prekinitvi zdravljenja.

Če se je oseba povečalaverjetnost krvavitve po poškodbi, operaciji ali ob negativnih spremembah v sistemu hemostaze, je treba pri uporabi klopidogrela paziti. Če je načrtovana operacija in je antiagregacijski učinek nezaželen, je treba zdravilo prekiniti teden dni pred operacijo.

Zdravilo se zelo previdno predpisuje bolnikom s hudo okvaro jeter, pri katerih obstaja tveganje za diatezo hemoragičnega izvora.

V situaciji, ko se pojavijo simptomi povečane krvavitve, je treba raziskati sistem hemostaze. Poleg tega je treba redno spremljati laboratorijske parametre jeter.

dipiridamol

Zdravilo, ki ima kompleksen učinek na hematopoetski sistem. Zdravilo razširi koronarne žile, poveča kontraktilnost miokarda in izboljša pretok krvi skozi vensko posteljo. Pri uporabi dipiridamola opazimo izrazit antiagregacijski učinek.

Veliko število sodobnih zdravil vodi v potrebo po obisku zdravnika specialista pred začetkom terapije. Izbira vsakega zdravila se izvaja ob upoštevanju značilnosti bolnikovega telesa.

Zdravilo "Dipiridamol" velja za antiagregacijsko sredstvo in angioprotektor. Pozitivno vpliva na kapilare, odpravlja zastoje, izboljšuje krvni obtok. Ugoden učinek nažil srčnih mišic, preprečuje nastanek ishemičnih stanj možganov. Aktivna sestavina "dipiridamola" rahlo razširi kapilare in s tem poveča volumetrično hitrost koronarnega krvnega pretoka.

Zdravilo zmanjšuje proces agregacije trombocitov in viskoznost krvi, kar preprečuje nastanek tromboze, pa tudi krčnih žil in hemoroidov.

Učinkovina zdravila poleg neposrednega farmakološkega učinka aktivira proces proizvodnje interferona v telesu, s pomočjo katerega bolniki, ki so uporabljali dipiridamol, povečajo odpornost na virusne bolezni in okrepijo imuniteto.

Fraxiparine

Zdravilo je samo za subkutano injiciranje, intramuskularna uporaba zdravila je kontraindicirana. Med zdravljenjem z zdravilom Fraxiparine mora bolnik nenehno spremljati raven trombocitov v krvi, in če se ti močno znižajo, se zdravljenje prekine.

Pri pacientu v starosti za upokojitev je verjetnost neželenih učinkov veliko večja kot pri mladih, zato morate med terapijo nenehno spremljati splošno stanje bolnika.

Fraxiparin lahko zavira nastajanje aldosterona, kar vodi v zvišanje ravni kalija v krvi, zlasti pri ljudeh s sladkorno boleznijo, pa tudi metabolično acidozo ali kronično ledvično boleznijo.

Zdravilo nima učinkavpliva na delovanje centralnega živčnega sistema in ne zavira hitrosti psihomotoričnih reakcij.

Kurantil

Glavna učinkovina zdravila upočasni proces lepljenja trombocitov in izboljša krvni obtok. Pri peroralni uporabi v velikih odmerkih "Kurantil" razširi tudi najmanjše kapilare, vendar povečanja velikih žil, za razliko od zdravil kalcijevih antagonistov, ni opaziti in kazalniki krvnega tlaka ostanejo normalni..

Učinkovina velja za derivat pirimidina in induktor interferona, zato zdravilo poleg glavnega farmakološkega delovanja aktivira zaščitne funkcije telesa in povečuje odpornost telesa na virusne bolezni.

Med zdravljenjem s "Kurantilom" se mora oseba vzdržati pitja čaja in kave, saj se v tem ozadju lahko zmanjša terapevtski učinek zdravila..

To zdravilo ni indicirano za osebe, mlajše od dvanajst let, zaradi pomanjkanja kliničnih izkušenj z uporabo zdravila v pediatriji. Med zdravljenjem z zdravilom Curantil je potrebna posebna previdnost pri vožnji vozil in zapletenih mehanizmov, ki zahtevajo večjo pozornost. Takšni ukrepi so posledica možnosti znižanja krvnega tlaka in povzročanja omotice pri bolniku.

Mnenja

Po ocenah zdravniki predpisujejo antitrombotična sredstva v primeru tromboze intrombembolija. Zdravila se učinkovito spopadajo z nalogo.

Zdravniki ne priporočajo samozdravljenja, saj takšne dejavnosti v večini primerov vodijo do hudih hemoragičnih zapletov pri bolnikih.

Obstaja ogromno pregledov antitrombotičnih zdravil ljudi, ki so bili podvrženi resnim boleznim in operacijam, zelo cenijo učinek takšnih zdravil, na primer Klopidogrel, Curantil, Ticlopidin. Toda njihovo imenovanje in spremljanje sprejema mora izvajati le zdravnik.