V farmakologiji analgetike običajno delimo na opioide in neopioide. Ne-narkotične (neopioidne) snovi imenujemo snovi, ki lajšajo bolečino, ne da bi imele močan negativen učinek na delovanje centralnega živčnega sistema. Takšna zdravila nimajo psihotropnega učinka, kar jih razlikuje od narkotičnih spojin in ne zavira živčnih centrov. Zahvaljujoč tem odtenkom se sredstva danes pogosto uporabljajo v medicinski praksi.
Učinkovitost in njene značilnosti
Neopioidni - skupina analgetikov, ki ima v primerjavi z močnimi narkotiki sorazmerno majhen učinek zmanjšanja bolečine. Če je sindrom razložen z visceralnimi motnjami, travmami, so taka zdravila praktično neučinkovita.
Opisana kategorija zdravil nima le analgetičnega, ampak tudi protivnetnega učinka. Poleg tega so neopioidni analgetiki zdravila, ki znižujejo vročino. Z uporabo sredstev v terapevtskem odmerku se zmanjšaagregacija trombocitov. Snovi vplivajo na imunsko sposobnost na celični ravni.
Nianse učinkovitosti
Opioidne in neopioidne analgetike raziskujejo zdravniki že več kot desetletje. Trenutno še ni bilo mogoče natančno ugotoviti, kakšne so podrobnosti farmakološkega delovanja nenarkotičnih zdravil. Obstajajo številne hipoteze, ki pojasnjujejo učinkovitost spojin. Najpogostejša možnost je naslednja: pod vplivom aktivnih spojin v tkivih telesa oslabi proizvodnja prostaglandinov, kar vodi do želenega olajšanja stanja kot celote.
Mehanizem delovanja neopioidnih analgetikov je povezan s funkcijami talamičnih centrov. Zaradi uporabe zdravil se upočasni prevajanje bolečinskih impulzov do možganskih centrov, ki jih sprejemajo. To osrednje delovanje je precej drugačno od tistega, ki je značilno za narkotične spojine. Nenarkotične snovi ne popravljajo sposobnosti CŽS, da povzema impulze.
salicilati
Na podlagi klasifikacije neopioidnih analgetikov so salicilati snovi, ki lahko korigirajo različne stopnje verige, ki vodijo do aktivnosti žarišča vnetja. Ugotovljeno je bilo, da je glavni učinek na učinkovitost teh zdravil posledica zaviranja biološke proizvodnje prostaglandinov. Klinične študije so pokazale, da salicilati stabilizirajo lizosomsko membrano, kar upočasni reakcijo draženja, zavira sproščanje proteaz.
Salicilati - analgetiki, katerih delovanje je povezano z beljakovinskimi reakcijami: aktivnospojine preprečujejo denaturacijo molekul. Zdravilo ima antikomplementarni učinek. Zaviranje proizvodnje prostaglandinov povzroči oslabitev aktivnosti vnetnega žarišča. Hkrati se algogeni učinek bradikinina zmanjša. Neopioidna zdravila te skupine aktivirajo povezavo med nadledvično žlezo in hipofizo, zaradi česar se sproščanje kortikoidov aktivira.
Možnosti: veliko sredstev
Seznam neopioidnih analgetikov je precej širok, učinkovitost teh zdravil pa se zelo razlikuje. Morda najbolj znanega lahko varno imenujemo:
- acetilsalicilna kislina.
- Nise.
- Ibufen.
Razlika v moči je povezana s sposobnostjo obstoječih zdravil, da prodrejo v organska tkiva, kar je različno. Običajno je razlikovati več glavnih skupin protibolečinskih zdravil: preprosti antipiretiki, antiflogistiki, protivnetne nehormonske snovi. Prevladujoči odstotek zdravil, predstavljenih v lekarnah, so šibke kisline, ki zlahka prodrejo v žarišče patološkega procesa. V obolelih tkivih se kopičijo farmakološko aktivne spojine. Izločanje iz telesa je za večino značilno za urin, manjši odstotek - z žolčem. Večinoma neopioidni analgetiki centralnega delovanja se izločajo v obliki presnovnih produktov jeter. Snovi, pridobljene pri takih reakcijah, nimajo učinka.
Funkcije za učinkovitost: kako deluje?
Po jemanju centralnega neopioidnega zdravilaanalgetik, bolnik kmalu začuti oslabitev bolečine, povišana telesna temperatura se umiri. Desenzibilizacijski učinek se razvija nekoliko počasneje, žarišče vnetja je potlačeno. Da bi dosegli izrazit rezultat na teh dveh področjih dejavnosti, boste morali vzeti dovolj velike odmerke zdravila. To je povezano z verjetnostjo zapletov, stranskimi učinki zaradi zaviranja proizvodnje prostaglandinov. Najpogosteje zdravila povzročijo kopičenje natrija, nastanek razjed v prebavilih, otekanje in nagnjenost k krvavitvam. Poleg tega dolgotrajna uporaba analgetikov, zlasti v velikih odmerkih, zastrupi telo. Kemikalije, ki jih vsebujejo pripravki, zavirajo hematopoetsko funkcijo, spodbujajo methemoglobinemijo in druga resna stanja. Vsi trenutno znani centralno delujoči neopioidni analgetiki lahko povzročijo alergijsko reakcijo in paraalergijski odziv telesa.
Uporaba formulacij v obdobju poroda lahko povzroči zatiranje, upočasni porodno aktivnost in predčasno zapre duktus arteriosus. Praviloma v prvi tretjini mandata takšna zdravila sploh niso predpisana zaradi povečanega tveganja za patogeni učinek, čeprav so bili poskusi na živalih opravljeni za glavni odstotek zdravil, ki so dokazala odsotnost teratogenega učinka..
Znanost ne miruje
Z raziskovanjem opioidnih in neopioidnih analgetikov so znanstveniki ugotovili, da lahko nekatere snovi, če nimajo narkotičnega učinka, hkrati zavirajoproizvodnja ne samo prostaciklina, PG, tromboksana, ampak tudi levkotrienov. Ta kakovost se imenuje "zaviranje lipoksigeneze". Zdravila, ki imajo oba ta učinka, so relativno nova, vendar je smer videti izjemno obetavna. Kažejo izrazitejši protivnetni učinek, vendar je verjetnost paraalergijskih odzivov zmanjšana na minimum. Skoraj nemogoče je razviti astmo, izpuščaje, izcedek iz nosu, "aspirinsko triado".
Nič manj obetavni niso neopioidni analgetiki, ki selektivno vplivajo na tvorbo različnih vrst ciklooksigenaz v telesu. Razvite so že bile spojine, ki vplivajo samo na tromboksanske sintetaze, PG F2-alfa in COX-2 sintetaze. Prva vrsta je Ibufen, ki temelji na ibutrinu, druga pa zdravila na tiaprofenu. Manj verjetno je, da bodo zaradi pomanjkanja F2 PG razvili oteklino, ulceracijo ali bronhialni krč. Končno, zadnji tip je naprodaj v seriji Nise, ki jo poganja nimesulid.
NSAID
Na seznamu analgetikov v tej kategoriji so imena, ki jih pozna skoraj vsak človek, ki je vsaj enkrat v življenju uporabil protibolečinska zdravila. Vključuje:
- Voltaren.
- diklofenak.
- ketoprofen.
Takšna sredstva se uporabljajo, če je moten sindrom bolečine v sklepnih, mišičnih tkivih, če boli glava ali se odkrije nevralgija. Snovi so indicirane za vnetne procese na teh območjih lokalizacije. Kot sredstvo za lajšanje vročineNesteroidna protivnetna zdravila se lahko uporabljajo, če ima bolnik vročino, temperatura se dvigne nad 39 stopinj. Neopioidni analgetiki v tej skupini se lahko kombinirajo z vazodilatatorji, antihistaminiki in antipsihotiki, da povečajo antipiretični učinek.
Previdnost je pomemben vidik zdravljenja
Neopioidni analgetiki – v prvi vrsti salicilati – lahko povzročijo razvoj Reyejevega sindroma, zato je treba takšna zdravila otrokom predpisovati zelo previdno. Skupina tveganja za zaplete vključuje bolnike, mlajše od dvanajst let, z virusno etiologijo bolezni. Amidopirin, indometacin lahko povzročijo konvulzije. Paracetamol velja za optimalno zamenjavo.
Poleg opisanih neopioidnih analgetikov so za derivate indol-, fenilocetne, propionske, fenamske kisline značilne desenzibilne lastnosti in zaviranje vnetnih žarišč. Pri predpisovanju terapevtskega tečaja, ki temelji na odtenkih in stanju, se mora zdravnik spomniti, da derivati anilina praktično niso aktivni v žariščih vnetja, in čeprav lahko pirazolon v nekaterih primerih pomaga, se uporablja izjemno redko zaradi svoje sposobnosti zaviranja hematopoeze. funkcijo. Poleg tega je terapevtski učinek te snovi precej ozek.
Vsaka nesteroidna protivnetna zdravila je strogo prepovedana, če je bila med tečajem odkrita ali opažena v preteklosti alergijska reakcija, paraalergijski odziv telesa. Teh zdravil ne morete uporabljati pri razjedi na želodcu, motnjah hematopoetskega delovanja telesa, pa tudi v prvi tretjini nosečnosti.
Kategorije in vrste
Za poenostavitev orientacije med obilico protibolečinskih zdravil, ki jih proizvaja industrija, je običajno, da se sredstva delijo ne le na opioidne in neopioidne, temveč tudi na mešana zdravila. Med nenarkotičnimi zdravili ločimo antipiretike, kombinirane formulacije, zdravila s centralnim in perifernim učinkom. Spazmoanalgetiki so skupina zdravil, ki vsebujejo več učinkovin. Na primer, Deegan se proizvaja z vključitvijo nimesulida, diciklomina v formulo.
Kombinirani analgetiki, ki se prodajajo pod različnimi trgovskimi imeni, temeljijo na naslednjih snoveh:
- "Solpadein" - paracetamol je v kombinaciji s kofeinom in kodeinom.
- "Benalgin" - metamizolu je dodan tudi kofein, poleg tega je v formuli prisoten tiamin.
- "Paradik" - kombinacija diklofenaka, paracetamola.
- "Ibuklin" - zdravilo, ki vsebuje paracetamol, ibuprofen.
- "Alka-prim" je zdravilo na osnovi acetilsalicilne kisline, ki ji je dodana aminoocetna kislina.
- Alka-Seltzer je izdelek, ki vsebuje citronsko kislino, acetilsalicilno kislino in vodo natrijevega karbonata.
Lastnosti in razlike
Neopioidne formulacije ne vplivajo na opioidne receptorje in ne vodijo v zasvojenost pri bolniku. Ponavadi nimajo farmakodinamičnih antagonistov. Snovi ne destabilizirajo dela centra za kašelj in dihalnih organov, ne povzročajo motenj blata (zaprtje). Vse te lastnosti se razlikujejojih na ozadju narkotičnih protibolečinskih sredstev.
Neopioidna zdravila so predpisana za manjše poškodbe – modrice in zvini. Zdravila so učinkovita pri rupturi ligamentov in pomagajo lajšati stanje v primeru poškodbe mehkih tkiv. Sestavke se lahko uporabljajo, če bolečina moti v pooperativnem obdobju, sindrom je ocenjen kot povprečen. Snovi so indicirane za bolečine v glavi, zobobol, s krči pretoka urina, žolča. Uporabljajo se za zvišano telesno temperaturo.
Zgodilo se je, da so ne-narkotična zdravila proti bolečinam poznana mnogim in se pogosto uporabljajo kot del samozdravljenja, torej nihče ni nadzoroval uporabe spojin. Zaradi tega je problem zapletov in stranskih učinkov še posebej pomemben.
Salicilna kislina in pirazolon
Derivati teh dveh snovi se uporabljajo za izdelavo širokega spektra zdravil. Laikom je najbolj znan "Aspirin", katerega učinkovitost je posledica acetilsalicilne kisline. Poleg tega so metil salicilat, salicilamid pogosti v farmacevtski industriji. Zdravila na osnovi natrijevega salicilata, acetizina, so zelo znana po svojem rezultatu. Za vsa sredstva tega razreda je značilna precej nizka sposobnost zastrupitve. Testi so pokazali: smrtonosni odmerek acetilsalicilne kisline je 120 g. Hkrati pa obstaja tudi šibka točka: povečana dražilna aktivnost, ki lahko povzroči krvavitve in razjede. Ta sredstva se ne uporabljajo za bolnike, mlajše od dvanajst let.
O snoveh, pridobljenih iz pirazolona, ki jih izdelujejo vsiznan "Analgin", katerega glavna sestavina je metamezol. Nič manj priljubljen ni butadion, ki deluje tako, da v formulo vključi fenilbutazon, in antipirin, narejen na fenazonu. Dober ugled ima zdravilo "amidopirin", katerega glavna spojina je aminofenazon.
Vsa našteta zdravila imajo razmeroma ozek spekter terapevtskega delovanja, vendar je zaviralni učinek hematopoetskega delovanja ocenjen kot precejšen. To nalaga omejitve glede trajanja zdravljenja: dovoljeni so le kratkotrajni tečaji.
Metamezol v stacionarnih pogojih se pogosteje predpisuje injekcijsko, saj je snov zelo topna v vodi. Lahko se injicira v mišično tkivo, veno ali pod kožo, če je potreben nujen lokalni anestetični učinek, znižanje temperature. Pri izbiri zdravila se morate spomniti, da se v otroštvu pri uporabi amidopirina popravi prag za konvulzije, zmanjša se diureza.
Para-aminofenol in indolocetna kislina
Paracetamol, fenacetin se pridobiva s kemičnimi reakcijami, ki vključujejo para-aminofenol. Obe zdravili sta neučinkoviti proti aktivnemu vnetnemu žarišču, nimata protirevmatskega učinka in sposobnosti popravljanja viskoznosti krvi. Uporaba formulacij je povezana z minimalnim tveganjem za nastanek razjed, snovi pa so varne za ledvice in ne zavirajo delovanja organa. Prag konvulzivne pripravljenosti se praktično ne spremeni. Pri povišanih temperaturah je glavnaIzbirno zdravilo je paracetamol. To še posebej velja za zdravljenje otrok. Dolgotrajna uporaba fenacetina lahko povzroči srčni napad.
S sodelovanjem indoocetne kisline se pridobiva sulindak, stodolac, indometacin. Slednji je glede na protivnetni učinek referenčni sestavek. Menijo, da je največja moč indometacina. Hkrati zdravilo vpliva na presnovne procese z možganskimi mediatorji, koncentracija GABA se zmanjša. Uporaba analgetika spremljajo motnje spanja, vznemirjenost, visok krvni tlak, konvulzije. Pri psihozi je verjetnost poslabšanja stanja velika. Sulindac, ki vstopi v človeško telo, se pretvori v indometacin. To zdravilo ima počasen, dolgotrajen učinek.
Fenilocetna in propionska kislina
Prvi proizvaja natrijev diklofenak, glavno sestavino pripravkov Voltaren in Ortofen. Snov relativno redko izzove nastanek razjed v prebavilih, pogosteje se zdravilo uporablja za boj proti vnetnemu procesu in proti revmi.
S sodelovanjem propionske kisline potekajo reakcije pridobivanja keto-, ibu-, pirprofena, naproksena, tiaprofenske kisline. Najbolj izrazita aktivnost v žariščih vnetja je značilna za pirprofen, naproksen. Za tiaprofen je bila ugotovljena visoka selektivna aktivnost, zaradi česar so manj pogosto opaženi neželeni učinki iz prebavil, dihalnih organov in reproduktivnega sistema. Ibuprofen je v mnogih pogledih podoben diklofenaku.
