Zaradi povečanja pogostnosti sezonskih alergijskih reakcij se je povečalo tudi povpraševanje po antialergijskih zdravilih. Do nedavnega so se široko uporabljali antihistaminiki druge generacije. V primerjavi s prejšnjo skupino zdravil imajo ta zdravila nekaj dodatnih lastnosti. Še posebej so učinkoviti pri pollinozi, bronhialni astmi, dermatitisu (atopičnem). Vendar delujejo samo na periferne H1 histaminske receptorje. Mnogi od njih imajo tudi kardiotoksični učinek.
V zadnjem času se pogosteje uporabljajo antihistaminiki tretje generacije. Zdravila, ki so bila uporabljena pred njimi, so le zmanjšala simptome, ne da bi kakor koli vplivala na senzibilizacijsko aktivnost alergenov. Z drugimi besedami, pri hudih alergijskih reakcijah je njihova klinična učinkovitost nizka.
Sodobna zdravila (antihistaminiki najnovejše generacije) so selektivna, ne prehajajo skozi krvno-možgansko pregrado. V zvezi s tem ta zdravila nimajo stranskih učinkov, povezanih z aktivnostjo osrednjega živčnega sistema, in tudi nimajoškodljiv učinek na delovanje srca. Med dodatnimi lastnostmi zdravil, ki imajo pomemben klinični pomen, je treba izpostaviti sposobnost zdravil, da zmanjšajo pojave hiperreaktivnosti bronhialnega sistema, resnost bronhospazma (povzročenega z alergenom).
Antihistaminiki najnovejše generacije so primernejši za dolgotrajno zdravljenje različnih manifestacij sezonskih alergij, v naravi katerih nimajo majhnega pomena mediatorji poznih stopenj vnetja. Sem spadajo zlasti dolgotrajni rinitis, ki se lahko manifestira skozi vse leto, sezonski rinitis, konjunktivitis, ki traja več kot dva tedna, kronična urtikarija, dermatitis (atopični, kontaktni alergijski), pa tudi zgodnje atopične manifestacije, značilne za otroci.
Pri zdravljenju rinitisa so najbolj priljubljeni antihistaminiki zadnje generacije, kot so Acelastin, Loratadin, Cetirizin.
Zdravila "Cetirizin", "Zyrtec" se uporabljajo tudi za blago bronhialno astmo. Z razvojem zgodnjega atopičnega sindroma pri mladih bolnikih se ta zdravila štejejo za nujna. Ti antihistaminiki zadnje generacije zmanjšujejo verjetnost poznejšega napredovanja atopičnih manifestacij.
Zdravila "Claritin", "Loratadin" nimajo pomirjevalnega učinka. Prav tako se ne razlikujejo po pomembnem kliničnem pomenu medsebojnega delovanja zdravil. Te antihistaminike je dovoljeno predpisovatibolniki različnih starosti.
Zdravila se razlikujejo tudi po svojih farmakokinetičnih lastnostih. Za najsodobnejša zdravila je značilno dolgo delovanje (do dva dni). Praviloma se jemljejo enkrat na dan. Upoštevati je treba, da imajo nekateri antihistaminiki tretje generacije (na primer Astemizol in Terfenadin) izrazit kardiotoksični učinek, ki povzroča motnje v srčnem ritmu.