"Baraclude" se nanaša na protiretrovirusna zdravila, je vključena v skupino nukleozidnih analogov. Predpisan je za zdravljenje kroničnih okužb s HBV. Aktivna sestavina zdravila entekavir takoj zavira razmnoževanje virusov hepatitisa.
Pred jemanjem zdravila je treba preučiti pripis. Kaj označujejo navodila za uporabo? "Baraclud" (Baraclud) - zdravilo, ki je zasnovano za začetek obratnega toka fibrotičnih procesov pri bolnikih s cirozo jeter.
Sestava zdravila
Zdravilo se proizvaja v dveh dozirnih možnostih - 0, 5 in 1 mg aktivne sestavine entekavirja, vizualno različnih barv barvila (bele oziroma rožnate).
Sestava zdravila vključuje tudi:
- polisorbat;
- magnezijev stearat;
- laktoza monohidrat;
- hipromeloza;
- povidon;
- Opadry dye.
Farmakološko delovanje
Aktivna sestavina entekavir, ki je analog gvanozinskega nukleozida, ima izrazit selektivni učinek na virus hepatitisa B.
Entekavir je fosforiliran v aktivni trifosfat z razpolovno dobo približno 15 ur, katerega znotrajcelična vsebnost je povezana s koncentracijo entekavirja zunaj celice. Hkrati v telesu ni opaznega kopičenja učinkovine. Zdravilo "Baraclude", katerega navodilo za uporabo kaže na njegovo visoko učinkovitost, zavira aktivnost polimeraze virusa in hkrati vpliva na tri dejavnike:
- sinteza HBV pozitivne verige DNK;
- reverzna transkripcija negativne verige predgenomske mRNA;
- HBV encimska priprava.
Trifosfat ni močan zaviralec encimov celične DNK, tudi s precejšnjo vsebnostjo ne vpliva na sintezo mitohondrijske DNK.
Ukrepanje z drogami
Aktivna snov zdravila se lahko absorbira iz prebavnega sistema v kratkem času in doseže najvišjo vsebnost 30-90 minut po zaužitju tabletke.
Z naknadno uporabo 0,1-1 mg zdravila "Baraclude" pride do sorazmernega povečanja indeksov Cmax in AUC. Navodila za uporabo kažejo, da je ravnotežje doseženo na 6-10 dan enkratnega odmerka zdravila na dan. Uporaba mastne hrane znatno oteži absorpcijo entekavirja in zmanjšaIndeksa Cmax in AUC za 45 % oziroma 20 %.
Zdravilo se hitro absorbira v tkiva in se 13 % veže na plazemske beljakovine. Aktivna sestavina zdravila ne velja za substrate, inhibitorje ali induktorje encimov po sistemu P450. Lahko se kopiči v telesu in se izloči skozi ledvični sistem z glomerularno filtracijo in tubularnim izločanjem.
Indikacije za uporabo
Zdravilo "Baraclude" je priporočljivo jemati v kompleksnem zdravljenju hepatitisa B:
- S simptomi nenehnega razmnoževanja virusa in zvišanjem stopnje aktivnosti transaminaz v krvnem serumu, ob prisotnosti histoloških manifestacij trenutnega vnetja jeter.
- Nepopravljena poškodba jeter.
Po zaužitju zdravila "Baraclude" pride do občutnega olajšanja simptomov bolezni jeter. Navodila za uporabo tablet priporočajo jemanje bolnikom s kroničnim hepatitisom B, ki ga zapletejo naslednje bolezni jeter:
- biti v fazi dekompenzacije;
- patološka stanja jeter v fazi okrevanja z ugotovljeno virusno replikacijo, diagnosticiranimi manifestacijami jetrne fibroze s povečanim AST in ALT.
Kontraindikacije
Zdravilo "Baraclude" ima naslednje kontraindikacije:
- povečana občutljivost za entekavir in druge snovi, ki sestavljajo zdravilo;
- dedna intoleranca za laktozo, malabsorpcija glukoze-galaktoze, pomanjkanje ali odsotnost encima laktaze v telesu;
- starostmlajši od 18 let.
Osebe z ledvično insuficienco naj jemljejo zdravilo po navodilih in pod stalnim zdravniškim nadzorom.
Baraclud ni priporočljiv med nosečnostjo, med terapijo je potrebno prenehati z dojenjem.
Neželeni učinki
Med zdravljenjem z zdravilom Baraclude lahko opazite različne motnje prebavnega sistema. Navodila za uporabo jasno opisujejo takšne neželene učinke:
- prebavne motnje;
- driska;
- slabost in bruhanje;
- dispepsija.
Pojavijo se lahko tudi migrene, nespečnost ali zaspanost, zmanjšan apetit in alergijske reakcije.
Uporaba zdravila kot edinega terapevtskega sredstva ali v kombinaciji z drugimi protiretrovirusnimi zdravili lahko povzroči hudo hepatomegalijo s steatozo, ki lahko povzroči smrt bolnika.
Pri bolnikih z dekompenzirano okvaro jeter lahko opazimo laktacidozo, za katero je značilno:
- splošna mišična oslabelost;
- hitro dihanje in kratka sapa;
- slabost;
- znatna izguba teže;
- bolečine v peritoneju, epigastriju.
Prav tako lahko jemanje zdravila povzroči druge reakcije telesa:
- povišane jetrne transaminaze;
- kožni izpuščaji;
- anafilaktoidne reakcije.
Pri bolnikih, ki trpijo tudi zadekompenzirane lezije jeter, poleg tega so se pokazale naslednje reakcije telesa:
- odpoved ledvic (v redkih primerih);
- visok bilirubin v krvi;
- zmanjšajte število trombocitov na 50.000/mm3 in manj;
- nižje ravni bikarbonata v krvi;
- povišan ALT;
- več kot trikratno povečanje aktivnosti lipaze;
- nizka vsebnost albuminov.
Zdravilo "Baraclude": način uporabe in odmerki
Zdravilo je treba jemati na prazen želodec, časovni interval od zadnjega obroka do jemanja zdravila mora biti daljši od dveh ur.
Pri kompenzirani poškodbi jeter je priporočljivo jemati "Baraclud" v odmerku 0,5 mg na dan. Če se odkrije odpornost na lamivudin, je treba odmerek podvojiti.
Bolnikom z nekompenzirano okvaro jeter se predpiše 1 mg na dan. Pri starejših in bolnikih z ledvično insuficienco je treba odmerek prilagoditi glede na raven CK (koncentracije kreatinina) v krvi.
Preveliko odmerjanje
Ni dovolj informacij o primerih prevelikega odmerjanja drog.
Prostovoljci v kliničnih preskušanjih so prejeli dnevni odmerek 20 mg v obdobju dveh tednov ali pa so prejeli enkratni povečan odmerek 40 mg zdravila Baraclude. V navodilih za uporabo je navedeno, da negativni učinki niso bili ugotovljenije bilo.
Priporočeno posindromsko zdravljenje pod kliničnim nadzorom.
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Zaradi dejstva, da se aktivna sestavina entekavirja izloča iz telesa predvsem preko ledvičnega sistema, je kompleksna terapija v kombinaciji z drugimi zdravili, ki neposredno ali posredno vplivajo na delovanje ledvic in vplivajo na tubularno sekrecijo lahko povzroči povečanje vsebnosti entekavirja v telesu in učinkovin teh zdravil.
Interakcije zdravila "Baraclud" z adenovirjem, tenofovirjem, lamivudinom niso bile zabeležene.
Previdnostni ukrepi
Pri bolnikih, ki so odporni na lamivudin, obstaja tveganje za razvoj odpornosti.
Obstajajo tudi informacije o pojavu poslabšanj hepatitisa po prenehanju jemanja zdravila "Baraclude". Navodila za uporabo opisujejo lajšanje takih poslabšanj brez dodatne terapije.
Posebna navodila
Sprejemanje zdravila "Baraclud" kot monoterapije in v kompleksnem zdravljenju z drugimi protiretrovirusnimi zdravili lahko povzroči laktacidozo, hepatomegalijo, ki jo spremlja steatoza. Vendar pa obstaja nevarnost smrti.
Naslednje kategorije bolnikov so ogrožene:
- trpijo zaradi hepatomegalije;
- zdravljeno z nukleozidnimi analogi;
- prekomerna teža;
- pacientke.
Navodila za uporabo zdravila "Baraclude" opozarjajo na možnost nastanka odpornih sevov HIV. Aktivna sestavina zdravila entekavir ni priporočljiva za zdravljenje virusa človeške imunske pomanjkljivosti, saj njena učinkovitost v tej smeri še ni v celoti raziskana.
Pri zdravljenju bolnikov s patologijami ledvičnega sistema je potrebno prilagoditi odmerek zdravila.
Varnost in učinkovitost uporabe zdravila Baraclude pri zdravljenju bolnikov s presaditvijo jeter ni znana in zahteva posebne previdnostne ukrepe.
Pogoji shranjevanja in stroški
Shranjevanje in transport tablet je treba izvajati v temperaturnem območju 15-25 °C. Zdravilo je primerno za uporabo dve leti od datuma proizvodnje.
Zdravilo je vključeno v posebno skupino vitalnih zdravil, zato se nekaterim kategorijam državljanov brezplačno distribuira zdravilo "Baraclud". Navodila za uporabo beležijo to dejstvo.
Cena sredstev v lekarnah v Moskvi se začne od 12 tisoč rubljev.
Mnenja pacientov
Označuje visoko učinkovitost zdravila "Baraclud" navodila za uporabo. Cena, katere ocene pričajo o njeni demokratični naravi v primerjavi z analogi zdravila, se giblje od 12-17 tisoč na paket, v katerem je 30 tablet. Jezdravilo je zelo priljubljeno in povpraševano med bolniki pri zdravljenju hepatitisa B.
Negativne ocene omenjajo predvsem kontraindikacije in stranske učinke zdravila, kot sta nespečnost in slabost.
