Metoklopramid je antiemetično zdravilo. Latinsko ime tega zdravila je metoklopramid. Proizvaja ga več farmacevtskih podjetij - LLC "Ellara", Zvezno državno enotno podjetje "Moskovski endokrini obrat", CJSC "PharmFirma SOTEKS", OJSC "Novosibkhimfarm", LLC "Promomed Rus", indijsko podjetje PROMED EXPORTS, CJSC "PFC Renewal", beloruski Borisov obrat zdravil, poljski JSC "Farmacevtski obrat POLFARMA". Spodaj je podroben opis raztopine metoklopramida.
Sestava in formulacija zdravila
Zdravilo je na voljo v dveh dozirnih oblikah - v obliki tablet in tekočin za intravensko in intramuskularno uporabo. Odstotek raztopine "Metoklopramid" je 0,5%, vlije se v ampule, v prostornini 2 ml. Pakirano v steklenih ampulahkartonska pakiranja po 5 ali 10 kosov ali 5 ali 10 ampul - v plastičnih ali celičnih konturnih paletah, 1 ali 2 paleti v kartonski škatli.
V sestavi raztopine za injiciranje zdravila je aktivni element - metoklopramid hidroklorid.
Farmakološko delovanje
Raztopina "Metoklopramid" spada v kategorijo specifičnih blokatorjev serotoninskih (5-HT3) in dopaminskih (D2) receptorjev. Prispeva k zatiranju aktivnosti kemoreceptorjev, ki so lokalizirani v sprožilnem območju možganskega debla, in zmanjša občutljivost visceralnih živcev, ki so odgovorni za prenos impulzov iz pilorusa in dvanajstnika do receptorjev za bruhanje. Zdravilo "Metoklopramid" vpliva na parasimpatični sistem in hipotalamus, kar prispeva k inervaciji prebavnega trakta ter usklajevanju in uravnavanju tonusa zgornjega dela prebavil (vključno s spodnjim ezofagealnim sfinkterjem) in njegove motorične aktivnosti. Poleg tega zdravilo poveča tonus črevesja in želodca, aktivira črevesno perist altiko, pospešuje proces odstranjevanja hrane iz želodca, preprečuje nastanek ezofagealnega in piloričnega refluksa ter zmanjšuje intenzivnost hiperacidnega zastoja.
Zdravilo normalizira proizvodnjo žolča in odpravlja krče Oddijevega sfinktra in diskinezijo žolčnika, ne da bi vplivalo na tonus slednjega. Za aktivni element je neznačilno, m-antiholinergično, ganglioblokirajoče, antihistaminsko in antiserotoninsko delovanje. Poleg tega ta snov ne spremeni delovanjajetra in ledvice, delovanje dihal, nima vpliva na žilni tonus možganov, žilni tlak, hematopoezo, izločanje trebušne slinavke in želodca. Zdravilo spodbuja sintezo prolaktina in poveča občutljivost telesnih tkiv na acetilholin (ta učinek ni določen z vagalno inervacijo, ampak se ustavi s pomočjo antiholinergikov). Poleg tega aktivira proizvodnjo aldosterona, hkrati pa upočasnjuje izločanje kalijevih in natrijevih ionov iz telesa.
Raztopina metoklopramida začne delovati na prebavni sistem približno 10-15 minut po intramuskularnem injiciranju in 1-3 minute po intravenskem dajanju, kar se odraža v hitri evakuaciji želodčne vsebine in antiemetičnem učinku. Glavni element se presnavlja v jetrih in se izloča iz telesa, predvsem z urinom 24-72 ur. Približno 30 % snovi, ki vstopi v telo, se izloči nespremenjeno. Metoklopramid zlahka prehaja placentno in krvno-možgansko pregrado, v določeni količini se določi v materinem mleku. Najvišje koncentracije metoklopramida v krvi so neposredno sorazmerne z zaužitim odmerkom in so običajno dosežene v 1-2 urah.
Pri bolnikih s cirozo se metoklopramid lahko kopiči zaradi 50-odstotnega zmanjšanja plazemskega očistka.
Indikacije za recept
Raztopina metoklopramida v obliki injekcij je predpisana ob prisotnosti naslednjih patoloških stanj:
- slabost, kolcanje, bruhanje različnega izvora (v nekaterihprimerih je zdravilo lahko učinkovito pri zdravljenju bruhanja zaradi uporabe citostatikov ali radioterapije);
- pilorična stenoza funkcionalnega izvora;
- atonija ali hipotenzija prebavnih organov, vključno pooperativno;
- napenjanje;
- refluksni ezofagitis;
- ulcerativne spremembe na dvanajstniku in želodcu (v fazi poslabšanja, sočasno z drugimi zdravili);
- diskinezija žolčnih vodov po hipomotoričnem tipu.
Poleg zgornjih indikacij se raztopina metoklopramida pogosto predpisuje za rentgenske preiskave prebavnega trakta (za izboljšanje perist altike) in kot zdravilo, ki olajša sondiranje dvanajstnika (za pospešitev procesa praznjenja prebavnega trakta). želodec in premikanje živilskih elementov skozi tanko črevo).
Seznam kontraindikacij
Raztopina metoklopramida ima nekaj absolutnih in relativnih kontraindikacij. Prva kategorija vključuje:
- glavkom;
- krvavitev iz prebavnih organov;
- pilorična stenoza;
- prolaktin odvisni tumorji;
- perforacija sten črevesja ali želodca;
- Parkinsonova bolezen;
- mehanska črevesna obstrukcija;
- feokromocitom;
- epilepsija;
- ekstrapiramidne motnje;
- bruhanje zaradi prevelikega odmerjanja ali zdravljenja z nevroleptiki, pa tudi pri bolnikih z rakom dojke;
- bronhialna astma zvisoka občutljivost bolnikovega telesa na sulfite;
- I trimesečje nosečnosti, dojenje;
- mlajši od 6 let;
- visoka občutljivost na sestavine.
V skladu z navodili se zdravila "Metoklopramid" ne sme uporabljati po operativnih posegih na organih prebavnega trakta (piloroplastika, črevesna anastomoza), saj lahko intenzivne mišične kontrakcije ovirajo celjenje.
Relativne kontraindikacije za metoklopramid je treba uporabljati previdno v prisotnosti teh patoloških stanj:
- arterijska hipertenzija;
- odpoved ledvic ali jeter;
- bronhialna astma;
- II-III trimesečje nosečnosti;
- starejši (po 65 letih) in starost otrok.
Pravila uporabe
V skladu z navodili se raztopina metoklopramida daje intravensko ali intramuskularno. Odmerek zdravila je predpisan glede na starostno kategorijo:
- odrasli bolniki: 10-20 mg 1-3 krat na dan (maksimalni volumen - 60 mg);
- otroci po 6 letih: 1-3 krat na dan, 5 mg.
Pol ure pred jemanjem radioterapije ali citostatikov za zdravljenje in preprečevanje bruhanja in slabosti se to zdravilo daje intravensko v odmerku 2 mg/kg telesne mase. Po potrebi lahko po 2-3 urah vnos raztopine ponovimo. 5-15 minut pred rentgenskim pregledom10-20 mg zdravila se daje intravensko. V primeru klinično izrazite odpovedi jeter ali ledvic je treba odmerek zdravila zmanjšati za 2-krat, naslednji odmerek je odvisen od posameznikovega odziva na zdravljenje. Recept v latinščini za raztopino metoklopramida bo naveden spodaj.
Uporaba pri odpovedi ledvic in jeter
Če ima bolnik to patološko stanje, je treba odmerek metoklopramida prilagoditi na naslednji način:
- Končna faza (očistek kreatinina manj kot 15 ml/min): 25 % dnevnega volumna.
- Hude in zmerne faze (očistek kreatinina 15-60 ml/min): 50% dnevnega odmerka.
Pri hudih manifestacijah odpovedi jeter se odmerek prepolovi.
Neželeni učinki raztopine metoklopramida
Zdravila lahko povzročijo te negativne reakcije:
- Srce in krvne žile: atrioventrikularni blok.
- CŽS: ekstrapiramidne motnje - krč obraznih mišic, tortikolis (spastični tip), ritmično štrlenje jezika, bulbarni tip govora, ekstraokularni mišični krči (okulogirična kriza), hipertoničnost, mišični opistotonus, parkinsonizem (diskinija) s kronično odpovedjo jeter in pri starejših bolnikih), glavobol, depresija, tesnoba, zaspanost, utrujenost, tinitus, zmedenost.
- Endokrini sistem: pri dolgotrajnem zdravljenju z visokimi odmerki, ginekomastija, galaktoreja, motnjemenstrualni ciklus.
- Prebavni sistem: zaprtje, driska, suha usta.
- Presnova: razvoj porfirije.
- Hematopoetski sistem: nevtropenija, sulfhemoglobinemija pri odraslih bolnikih, levkopenija.
- Alergijske reakcije: bronhospazem, angioedem, urtikarija.
- Drugo: na začetku terapije - agranulocitoza, pri predpisovanju velikih odmerkov - hiperemija nosne sluznice.
Če se zgoraj navedeni simptomi pojavijo, poslabšajo ali razvijejo druge neželene učinke, je priporočljivo, da se obrnete na strokovnjaka, ki je napisal recept za raztopino metoklopramida.
Znaki prevelikega odmerjanja drog
Najpogostejši simptomi prevelikega odmerjanja drog so ekstrapiramidne motnje, zastoj srca in dihanja, pretirana zaspanost, zamegljena zavest, halucinacije, omedlevica in omedlevica. Če se pri bolniku diagnosticirajo ekstrapiramidni simptomi, ki jih povzroča prevelik odmerek ali drug vzrok, se priporoča simptomatsko zdravljenje (benzodiazepini pri otrocih ali antiholinergična antiparkinsonika pri odraslih). Glede na klinične manifestacije patologije je potrebno simptomatsko zdravljenje in redno spremljanje delovanja dihal in srca.
Posebna priporočila za uporabo
Pri bruhanju vestibularne narave izvora raztopina "Metoklopramid" v ampulah ni učinkovita. Kadar se uporablja, laboratorijski parametri delovanja jeter in določanje ravni aldosterona inplazemski prolaktin. Neželeni učinki se v večini primerov pojavijo v 36 urah po injiciranju zdravila in izginejo brez dodatne terapije v enem dnevu po preklicu. Zdravljenje s tem zdravilom, če je mogoče, mora biti kratkotrajno. Med uporabo zdravila ni priporočljivo piti alkoholnih pijač. Med zdravljenjem je priporočljiva previdnost pri izvajanju dejavnosti z uporabo potencialno nevarnih mehanizmov, ki zahtevajo posebno pozornost in hitre duševne reakcije, pa tudi pri vožnji.
Raztopina metoklopramida se izdaja v lekarnah na recept. Lahko ga dobite pri lečečem ali okrožnem zdravniku.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Predpisovanje zdravil na osnovi metoklopramida v tretjem trimesečju nosečnosti je kontraindicirano, saj lahko to povzroči razvoj ekstrapiramidnih motenj pri novorojenčkih. Pri predpisovanju zdravila nosečnicam je treba stalno spremljati novorojenčke. Glavna snov je določena v materinem mleku, zato je obdobje laktacije kontraindikacija za predpisovanje tega zdravila. Pred začetkom terapije je priporočljivo prenehati z dojenjem. To potrjujejo navodila za uporabo raztopine metoklopramida.
Uporaba zdravil v otroštvu
Sredstvo za otroke je predpisano zelo previdno. To še posebej velja za dojenčkezgodnja starost, saj se v tem primeru verjetnost diskinetičnega sindroma znatno poveča.
interakcija z drogami
Pri kombinirani uporabi raztopine za injiciranje "Metoklopramid" z nekaterimi medicinskimi pripomočki se lahko pojavijo naslednji učinki:
- Zaviralci holinesteraze: zaviranje delovanja metoklopramida.
- Etanol: povečani učinki na centralni živčni sistem.
- uspavalne tablete: povečan pomirjevalni učinek.
- blokatorji H2-histaminskih receptorjev: povečanje učinka terapije.
- Digoksin, cimetidin: zaviranje procesov absorpcije.
- Tetraciklin, diazepam, ampicilin, acetilsalicilna kislina, paracetamol, levodopa: povečana absorpcija.
- Nevroleptiki: povečano tveganje za ekstrapiramidne simptome.
Poleg tega kombinirana uporaba zdravila z zopiklonom pospeši absorpcijo slednjega, s kabergolinom - možno je zmanjšanje njegove učinkovitosti, s ketoprofenom - se zmanjša njegova biološka uporabnost.
Kot posledica antagonizma dopaminskih receptorjev lahko metoklopramid zmanjša antiparkinsonski učinek levodope, medtem ko je možno povečati biološko uporabnost levodope zaradi pospeševanja njene evakuacije iz želodčne votline pod vplivom metoklopramida. Rezultati te interakcije so mešani.
Pri sočasni uporabi z meksiletinom se absorpcija meksiletina pospeši, z meflokinom se povečata absorpcija meflokina in njegova plazemska raven, medtem ko se njegovi stranski učinki lahko zmanjšajo.
Kosočasna uporaba raztopine za injiciranje "Metoklopramid" z morfinom pospešuje absorpcijo morfija, če ga jemljemo peroralno, in poveča njegov sedativni učinek.
Pri sočasni uporabi z nitrofurantoinom se absorpcija nitrofurantoina zmanjša. Z metoklopramidom bo morda treba zmanjšati njihove indukcijske odmerke pred neposredno uporabo ali tiopentalom.
Pri bolnikih, ki prejemajo metoklopramid, se učinki suksametonijevega klorida podaljšajo in okrepijo. To je pomembno upoštevati.
Navodila za raztopino metoklopramida je treba strogo upoštevati. V kombinaciji s toltrodinom se učinkovitost preučevanega zdravila zmanjša, s fluvoksaminom - znan je primer ekstrapiramidnih motenj, s fluoksetinom - obstaja možnost ekstrapiramidnih motenj pri bolniku, s ciklosporinom - poveča se absorpcija ciklosporina in njegova plazemska koncentracija. poveča.
Preden začnete sočasno jemati druga zdravila, se morate posvetovati s specialistom.
Recept za "metoklopramid" v latinščini v raztopini in tabletah
Zdravnik mora zapisati termin v naslednjem obrazcu:
Rp: Tabulettam Metoclopramidi 0, 01 št. 10
Da. Signa: vzemite 1 zavihek. 3-krat na dan zaradi slabosti
Rp: Sol. Metoklopramid 0,5% - 2 ml.
Dtd N 20 v amp.
S: 2 ml IM 3-krat na dan za zdravljenje črevesne atonije
Analogi
Najbolj znani in pogosti analogi zdravil"Metoklopramid" so:
- "vero-metoklopramid";
- metamol;
- "Perinorm";
- Cerucal;
- Metoklopramid-Eskom;
- "Metoklopramid-Viala";
- Raglan.
Zdravnik bi moral izbrati zamenjavo.
Cena tega zdravila
Zdravilo lahko kupite za približno 50-80 rubljev (paket vsebuje 10 ampul zdravila). Hkrati je treba predložiti recept v latinščini za raztopino "Metoklopramid". Cena zdravila je odvisna od regije in lekarniške verige.
mnenja
Pacienti menijo, da je to zdravilo zelo učinkovito, zdravniki pa ga aktivno uporabljajo kot antiemetično terapijo. Bolniki, ki se zdravijo s citostatiki in obsevanjem, poročajo, da zdravilo "Metoklopramid" uspešno pomaga odpraviti slabost in bruhanje. Mnogi bolniki zdravilo dobro prenašajo, ne pritožujejo se nad neželenimi učinki.
Kar zadeva uporabo tega orodja v otroštvu, pregledi vsebujejo tako pozitivne kot negativne informacije o njem. Starši in pediatri ugotavljajo, da to zdravilo dobro odpravlja znake slabosti, vendar povzroča veliko neželenih učinkov, tveganje za razvoj teh zapletov pa je bistveno večje od koristi. Najpogostejši odzivi na zdravilo tako pri odraslih kot pri otrocih so bili omotica, oslabljena vidna percepcija, tinitus in cefalalgija. To pomeni, da so simptomi okvare živčnega sistema. Te težave se običajno pojavijo priprvi dan droge in hitro izginil.
Zdravniki v pregledih zdravila navajajo, da je strogo prepovedano uporabljati takšna zdravila samostojno, brez imenovanja specialista. To je posledica dejstva, da pogosto negativno vpliva na telo, kar lahko povzroči zelo resne zaplete.
