"Montelukast" - ocene zdravila je mogoče zlahka najti na tematskih forumih in spletnih mestih, posvečenih problemu bronhialne astme - to je klasičen antagonist receptorjev levkotriena D4. Zdravilo se pogosto uporablja tako v osnovni terapiji kot za preprečevanje značilnih napadov bolezni. Uravnotežena sestava omogoča, da se zdravilo uporablja za zdravljenje bolnikov skoraj vseh starostnih kategorij.
Obrazec za izdajo
Obstaja veliko razlogov, zakaj Montelukast prejme večinoma pozitivne ocene. Vendar pa je prva stvar, ki vam pade v oči, seveda paleta tablet, ki se proizvajajo pod tem trgovskim imenom.
Trenutno prevladujejo tri tehnološke matrice. Govorimo o standardnih filmsko obloženih tabletah (1 enota vsebuje 10 mg zdravilne učinkovine) in njihovih žvečljivih analogih (4 mg oziroma 5 mg reagenta). Osnovna osnova v obeh primerih je natrijev montelukast, vendar je sestava pomožnih sestavin nekoliko drugačna - manitol in aspartam neprisoten v vzorcih, namenjenih za zaužitje takoj po zaužitju.
V komentarjih se v komentarjih pogosto pojavlja vprašanje ponaredkov, ki se tu in tam pojavljajo v lekarniških verigah. Pred ponaredkom se lahko zaščitite, če pravočasno pazite na izgled farmakološkega izdelka.
Tako ima zlasti žvečljiva tableta s 4 miligrami učinkovine ovalno obliko in rožnat odtenek (opis ustreza tabletam z okusom češnje; razlike so sprejemljive tudi pri uporabi drugih okusov) kot oznaka v obliki številke "4" na eni strani. Analogi, v katerih je glavna učinkovina 1 mg več, so okrogli in označeni s petico. Tablete z lupino geometrijsko spominjajo na pravokotnik; so bež in oštevilčene z "10".
farmakološka pripadnost
"Montelukast" (recenzije, ki opisujejo situacije, ko so kompleksne alergije, ki jih povzroči reagent, izjemno redke) je tipičen predstavnik skupine zdravil proti bronhokonstriktorju. Algoritem njegovega delovanja nam omogoča, da govorimo o "tesnem odnosu" z intermediati/prostaglandini in tromboksani.
Glavna funkcija zdravila je blokirati "senzorje" cisteinil levkotriena v dihalnem sistemu. Prav ti receptorji ohranjajo visoko aktivnost bronhijev med razvojem astme, poleg tega pa spodbujajo sintezo izločanja, ki se nato kopiči in otežuje delo sluznice.
Reden vnos vodi do znatnega zmanjšanjaresnost simptomov v ozadju splošnega zmanjšanja števila napadov astme (kot ugotavljajo številni bolniki, pozitivne spremembe opazimo že prvi dan zdravljenja).
presnovne funkcije
"Montelukast" (mnenja farmacevtov kažejo, da je prava izbira dvojnikov omejena s cenovno politiko proizvajalcev, torej so posamezna sinonimna zdravila, ki imajo enako strukturirane molekule glavne sestavine, nekajkrat dražja od opisano zdravilo), ki pride v krvno plazmo, se odlično veže na njegove beljakovine. Med kliničnimi študijami je bil rezultat zabeležen na ravni 99,37%. Hkrati je njegova biološka uporabnost neposredno odvisna od tehnološke oblike sproščanja. Sestavine 5-miligramskih tablet se na primer 73 % absorbirajo, filmsko obloženi analogi, ki vsebujejo 2-krat več učinkovine, pa le 64 %.
Podobna situacija z razpolovno dobo reagenta: sestavine žvečljivih tablet, ki so podvržene presnovi, zapustijo telo 2 uri po zaužitju, sestavni elementi običajnih tablet pa po 180-200 minutah. Hkrati se plazemski očistek giblje med 43-45 ml / minuto. In, zanimivo, le 0,2% odmerka se prenaša po sečilih. Črevesje, za primerjavo, - več kot 85%.
Iz komentarjev avtoritativnih strokovnjakov izhaja, da farmakokinetični proces poteka enako gladko pri bolnikih obeh spolov in danobenih resnih prilagoditev glede na starost in ledvične patologije pri izračunu dnevnega odmerka zdravila ni potrebno. Toda motnje v delovanju jeter, zlasti ko gre za resne bolezni, si zaslužijo večjo pozornost pri sestavljanju terapevtskega načrta.
Indikacije za recept
Ko je uporaba zdravila "Montelukast" upravičena, so mnenja (zdravilo je priporočljivo za otroke v žvečljivi obliki; filmsko obložene tablete je priporočljivo predpisovati izključno odraslim in mladostnikom), ki so pustili na forumih, seveda pomagaj razumeti. Voditi se le po mnenju nekoga drugega pa je velika napaka, saj je brez posvetovanja z zdravnikom skoraj nemogoče “prepoznati” vrsto astme, predvsem pa ugotoviti vzroke za njen nastanek.
V uradnih navodilih je krog simptomov, obolenj in drugih stanj opisan takole:
- bronhialni krči, ki jih izzove pretirana vadba;
- sezonski/kronični rinitis alergijskega izvora;
- bronhialna astma;
- potreba po preventivnih ukrepih.
Optimalni odmerek
"Montelukast" (negativne ocene je zelo težko najti, saj se učinkovina že dolgo uspešno uporablja kot sestavni del številnih specializiranih zdravil) se jemlje peroralno, enkrat na dan, brez sklicevanja na "zajtrk - razpored kosilo - večerja.
Za 4mg in 5mg žvečljive tablete veljajo naslednja pravila odmerjanja:
- otroci, stari od 2 do 5 let: 1 enota zdravila (4 mg) na dan, pred spanjem, dokler ni dosežena nadzor nad simptomi, in z obveznim podaljšanjem tečaja za 2-4 tedne za utrjevanje dosežen učinek;
- bolniki, stari od 6 do 14 let: podoben režim, vendar enkratni odmerek 5 mg.
Za filmsko obložene tablete veljajo naslednja priporočila:
- Odrasli in otroci nad 15 let z astmo ali kroničnim rinitisom: 1 enota (10 mg snovi)/dan, zvečer;
- za preprečevanje krčev: enak odmerek 14-28 dni.
Stranski učinek
Navodilo "Montelukast" (recenzije potrjujejo, da tudi ob popolni skladnosti z določili uradnih smernic ni mogoče popolnoma izključiti atipičnih reakcij na prisotnost sestavin) ga uvršča med potencialno varno zdravilo, vendar s pridržkom da je neznačilni "odgovor" organizma v posameznih primerih še vedno možen.
Sprejemljivi scenariji:
- GIT: driska, suha usta, bolečine v trebuhu, slabost;
- srčne in cirkulacijske linije: zelo opazno povečanje srčnega utripa;
- koža: izpuščaj, koprivnica, lokalni hematomi;
- dihalni sistem: rinoreja in hud kašelj;
- CNS: omotica, občutek utrujenosti, depresivno razpoloženje, ki se izmenjuje s pretiranopsihomotorična agitacija;
- mišično-skeletni sistem: artralgija in mialgija (vključno s konvulzijami)
- drugo: simptomi akutnih okužb dihal in gripe.
Omejitve in kontraindikacije
"Montelukast" (navodila za uporabo so mnenja najbolj pozitivna in informacije, ki jih vsebujejo, z vidika objektivnosti praktično ni vprašanj članov foruma) ni predpisan, če:
- ugotovljena preobčutljivost na sestavo zdravila (pravilo velja za vse vrste tablet);
- z diagnozo redkih dednih bolezni, vključno s tistimi, pri katerih telo ne absorbira galaktoze ali ima kritično pomanjkanje laktaze (ta omejitev ne velja za žvečljive tablete);
- bolnikovo stanje poslabša fenilketonurija;
- bolnik je mlajši od dveh let (starostna meja za tablete je 15 let).
Preveliko odmerjanje: simptomi in zdravljenje
Študije so pokazale: "Montelukast" 4 mg (mnenja o tej trgovski obliki reagenta so pravzaprav identična komentarjem, ki so naslovljeni na žvečljive analoge, ki vsebujejo 5 mg aktivne snovi), kadar se dnevno presežen vnos, ima enak učinek na telo, kot tudi 10 mg tablete. Najbolj izraziti simptomi prevelikega odmerjanja so pri bolnikih mlajše skupine. Odrasli, tudi če so jemali 200 mg/dan 5 mesecev, niso opazili nobenih atipičnih reakcij.
V izoliranih epizodah znak povečanjakoncentracija zdravila je bila:
- neugasljiva žeja;
- zaspan;
- bolečine v trebuhu;
- bruhanje;
Zdravljenje temelji na opaženi klinični sliki. Podatkov o učinkovitosti hemodialize ni.
interakcije z zdravili in najbolj priljubljeni analogi
"Montelukast" 5 mg (pregledi žvečilnih vzorcev, ki so jih pustili pediatri, se spuščajo v idejo, da je zdravilo nedvomno vredno pozornosti mladih staršev), tako kot druge oblike antagonista levkotrienskih receptorjev, če se uporabljajo vzporedno z profil reagentov prispeva k pospeševanju pozitivne dinamike: simptomi bronhialne astme postanejo manj izraziti, število napadov se zmanjša. Vendar pa nenadna prekinitev zdravljenja na podlagi inhalacijskih kortikosteroidov ni priporočljiva.
V farmakokinetičnih procesih, ki vključujejo teofilin in prednizol, niso ugotovili pomembnih nihanj. Toda absorpcija s "združitvijo" s fenobarbitalom pade za kar 40%.
Reagente, ki zavirajo sintezo izoencima CYP3A4, je treba uporabljati samo pod zdravniškim nadzorom.
Strukturni analogi, ki se najpogosteje nahajajo v prodaji:
- Moncasta.
- "Singlon".
- "Singular".
- Ektalust.
- Singulex.
"Singular" ali "Montelukast": ocene zdravnikov in farmakologov
Po mnenju izkušenih farmakologov so spori o tem, katero od zgornjih zdravil je varnejše in učinkovitejše, nesmiselni, saj"Singular" in "Montelukast" imata enako osnovo zdravil. Samo, da je prvo trgovsko ime prestalo patentno registracijo, drugo pa je mednarodno. Posamezni zdravniki in bolniki pa zavzamejo drugačno stališče in menijo, da je zdravilo, distribuirano po INN, edina prava rešitev.
