Analogi penicilina so odprli nove možnosti zdravnikom pri zdravljenju nalezljivih bolezni. So bolj odporni na bakterijske encime in agresivno okolje želodca ter imajo manj stranskih učinkov.
O penicilinih
Penicilini so najstarejši znani antibiotiki. Imajo veliko vrst, vendar so nekatere od njih izgubile pomen zaradi odpornosti. Bakterije so se lahko prilagodile in postale neobčutljive na delovanje teh zdravil. To prisili znanstvenike, da ustvarijo nove vrste plesni, analoge penicilina, z novimi lastnostmi.
Penicilini imajo nizko toksičnost za telo, dokaj široko uporabo in dober pokazatelj baktericidnega delovanja, vendar so alergijske reakcije nanje veliko pogostejše, kot bi si zdravniki želeli. To je posledica organske narave antibiotikov. Drugo negativno lastnost je mogoče pripisati tudi težavam pri kombiniranju z drugimi zdravili, zlasti s podobnimi v razredu.
Zgodovina
Prva omemba penicilinov v literaturi je bila leta 1963,knjiga o indijskih zdravilcih. Za medicinske namene so uporabljali mešanice gliv. Aleksandru Flemingu jih je prvič v razsvetljenem svetu uspelo dobiti, vendar se to ni zgodilo namerno, ampak po naključju, kot vsa velika odkritja.
Pred drugo svetovno vojno so se britanski mikrobiologi ukvarjali z vprašanjem industrijske proizvodnje zdravil v zahtevanih količinah. Isti problem so vzporedno reševali v ZDA. Od takrat je penicilin postal najpogostejša droga. Toda sčasoma so bile izolirane in sintetizirane druge skupine antibiotikov, ki so ga postopoma zamenjale s stopničk. Poleg tega se je pri mikroorganizmih začela razvijati odpornost na zdravilo, zaradi česar je bilo težko zdraviti hude okužbe.
Načelo protibakterijskega delovanja
Celična stena bakterij vsebuje snov, imenovano peptidoglikan. Penicilinska skupina antibiotikov vpliva na sintezo tega proteina z zaviranjem tvorbe potrebnih encimov. Mikroorganizem umre zaradi nezmožnosti obnove celične stene.
Vendar so se nekatere bakterije naučile upreti tako brutalni invaziji. Proizvajajo beta-laktamazo, ki uniči encime, ki vplivajo na peptidoglikane. Da bi se spopadli s to oviro, so morali znanstveniki ustvariti analoge penicilina, ki lahko uničijo tudi beta-laktamazo.
Nevarnost za ljudi
Na samem začetku dobe antibiotikov so znanstveniki razmišljali o tem, kako strupeni bodo postali za človeško telo, saj skoraj vsižive metrike so sestavljene iz beljakovin. Toda po zadostnem številu študij smo ugotovili, da v našem telesu praktično ni peptidoglikana, kar pomeni, da zdravilo ne more povzročiti resne škode.
Akcijski spekter
Praktično vse vrste penicilinov prizadenejo gram-pozitivne bakterije iz rodu staphylococcus, streptococcus, corynebacterium diphtheria in povzročitelja kuge. Njihov spekter delovanja vključuje tudi vse gram-negativne mikroorganizme, gonokoke in meningokoke, anaerobne bacile in celo nekatere glive (na primer aktinomicete).
Znanstveniki izumljajo vse več novih vrst penicilinov in skušajo preprečiti, da bi se bakterije navadile na njihove baktericidne lastnosti, vendar ta skupina zdravil ni več primerna za zdravljenje bolnišničnih okužb. Ena od negativnih lastnosti te vrste antibiotikov je disbakterioza, saj je človeško črevo kolonizirano z bakterijami, občutljivimi na učinke penicilina. To je vredno zapomniti pri jemanju zdravil.
Glavne vrste (razvrstitev)
Sodobni znanstveniki predlagajo sodobno delitev penicilinov v štiri skupine:
- Naravni, ki jih sintetizirajo gobe. Sem spadajo benzilpenicilini in fenoksimetilpenicilin. Ta zdravila imajo ozek spekter delovanja, predvsem proti gram-negativnim bakterijam.
- Polusintetična zdravila z odpornostjo na penicilinazo. Uporabljajo se za zdravljenje širokega spektra patogenov. Predstavniki: meticilin, oksacilin, nafcilin.
- karboksipenicilini (karbpenicilin).
-
Skupina zdravil širokega spektra:
- ureidopenicilini;-amidopenicilini.
biosintetične oblike
Na primer, vredno je dati nekaj trenutno najpogostejših zdravil, ki ustrezajo tej skupini. Verjetno najbolj znana med penicilini lahko štejemo za "Bicilin-3" in "Bicilin-5". Uvedli so skupino naravnih antibiotikov in bili vodilni v svoji kategoriji, dokler niso prišle naprednejše oblike protimikrobnih zdravil.
- "Extencillin". V navodilih za uporabo je navedeno, da je beta-laktamski antibiotik z dolgotrajnim delovanjem. Indikacije za njegovo uporabo so poslabšanja revmatičnih obolenj in bolezni, ki jih povzroča treponema (sifilis, zvijača in pinta). Na voljo v prahu. Navodila za uporabo "Extencillin" ne priporočajo kombiniranja z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NVPS), saj je možna konkurenčna interakcija. To lahko negativno vpliva na učinkovitost zdravljenja.
- "Penicilin-V" spada v skupino fenoksimetilpenicilinov. Uporablja se za zdravljenje nalezljivih bolezni ORL organov, kože in sluznic, gonoreje, sifilisa, tetanusa. Uporablja se kot preventiva po operaciji, za vzdrževanje remisije pri revmi, horeji, bakterijskem endokarditisu.
- Antibiotik "Ospen" je analogprejšnje zdravilo. Na voljo je v obliki tablet ali granul. Kombinacija z NVPS in peroralnimi kontraceptivi ni priporočljiva. Pogosto se uporablja pri zdravljenju otroških bolezni.
polsintetične oblike
Ta skupina zdravil vključuje kemično modificirane antibiotike, pridobljene iz plesni.
- Prvi na tem seznamu je "amoksicilin". Navodila za uporabo (cena - približno sto rubljev) kažejo, da ima zdravilo širok spekter delovanja in se uporablja za bakterijske okužbe skoraj katere koli lokalizacije. Njegova prednost je, da je stabilen v kislem okolju želodca, po absorpciji pa je koncentracija v krvi višja kot pri drugih predstavnikih te skupine. Toda ne idealizirajte "amoksicilina". Navodila za uporabo (cena se lahko razlikuje v različnih regijah) opozarja, da se zdravila ne sme predpisovati bolnikom z mononukleozo, alergijami in nosečnicami. Dolgotrajna uporaba ni mogoča zaradi velikega števila neželenih učinkov.
- Natrijeva sol oksacilina je predpisana, kadar bakterije proizvajajo penicilinazo. Zdravilo je odporno na kisline, lahko ga jemljete peroralno, dobro se absorbira v črevesju. Hitro se izloča preko ledvic, zato je treba nenehno vzdrževati želeno koncentracijo v krvi. Edina kontraindikacija je alergijska reakcija. Na voljo v obliki tablet ali v vialah kot tekočina za injiciranje.
- Zadnji predstavnik polsintetičnih penicilinov je ampicilin trihidrat. Navodila za uporabo (tablete) kažejoda ima širok spekter delovanja, prizadene tako gram-negativne kot gram-pozitivne bakterije. Bolniki ga dobro prenašajo, vendar je treba biti previden tistim, ki jemljejo antikoagulante (na primer ljudje s patologijo srčno-žilnega sistema), saj zdravilo okrepi njihovo delovanje.
Topil
Penicilini se prodajajo v lekarnah kot prašek za injekcije. Zato jih je treba za intravensko ali intramuskularno dajanje raztopiti v tekočini. Doma lahko uporabite destilirano vodo za injekcije, izotonično raztopino natrijevega klorida ali raztopino dvoodstotnega novokaina. Ne pozabite, da topilo ne sme biti pretoplo.
Indikacije, kontraindikacije in stranski učinki
Indikacije za antibiotično zdravljenje so diagnoze: lobarna in žariščna pljučnica, plevralni empiem, sepsa in septikemija, septični endokarditis, meningitis, osteomielitis. Bakterijski tonzilitis, davica, škrlatinka, antraks, gonoreja, sifilis, gnojne okužbe kože sodijo na področje delovanja.
Za zdravljenje s penicilinsko skupino je malo kontraindikacij. Prvič, prisotnost preobčutljivosti na zdravilo in njegove derivate. Drugič, ugotovljena diagnoza epilepsije, zaradi česar je nemogoče injicirati zdravilo v hrbtenico. Kar zadeva nosečnost in dojenje, bi morale pričakovane koristi v tem primeru znatno presegati možna tveganja, saj je placentna pregrada prepustna za peniciline. Med jemanjem zdravilotroka je treba začasno preklopiti na drug način hranjenja, saj zdravilo prehaja v mleko.
Neželeni učinki se lahko pojavijo na več ravneh hkrati.
S strani centralnega živčnega sistema so možni slabost, bruhanje, razdražljivost, meningizem, konvulzije in celo koma. Alergijske reakcije se kažejo v obliki kožnih izpuščajev, zvišane telesne temperature, bolečin v sklepih in oteklin. Poročali so o primerih anafilaktičnega šoka in smrti. Zaradi baktericidnega delovanja je možna kandidiaza nožnice in ustne votline, pa tudi disbakterioza.
Lastnosti uporabe
Previdno je treba predpisovati bolnikom z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic, z ugotovljenim srčnim popuščanjem. Ne priporočamo jih za ljudi, nagnjene k alergijskim reakcijam, pa tudi za tiste, ki so preobčutljivi na cefalosporine.
Če pet dni po začetku zdravljenja ni prišlo do sprememb v bolnikovem stanju, je treba uporabiti analoge penicilina ali zamenjati skupino antibiotikov. Hkrati z imenovanjem, na primer snovi "Bicilin-3", je treba paziti, da se prepreči glivična superinfekcija. Za to so predpisana protiglivična zdravila.
Pacientu je treba jasno razložiti, da prekinitev zdravljenja brez utemeljenega razloga povzroči odpornost mikroorganizmov. In da ga premagate, boste potrebovali močnejša zdravila, ki povzročajo hude stranske učinke.
Analogi penicilina so postali nepogrešljivi v sodobni medicini. Čeprav je to prva odprta skupina antibiotikov, je še vedno pomembna za zdravljenje meningitisa, gonoreje in sifilisa, ima dovolj širok spekter delovanja in blage stranske učinke, da se lahko predpisuje otrokom. Seveda imajo penicilini kot vsako zdravilo kontraindikacije in stranske učinke, ki pa jih več kot nadomestijo možnosti uporabe.
