blokatorji estrogena so kemične spojine, ki blokirajo delovanje estrogena. Antiestrogenska zdravila se uporabljajo pri zdravljenju različnih bolezni. Široko se uporabljajo za zdravljenje raka dojke, da bi upočasnili rast tumorja ali preprečili ponovitev. Kot pri drugih zdravilih, ki vplivajo na hormone v telesu, je treba ta zdravila uporabljati pod zdravniškim nadzorom.
koristi in škode estrogena
Estrogen ali steroidni hormon sintetizirajo predvsem jajčniki. Vpliva na številne telesne procese. Ženske v rodni dobi imajo najvišjo raven tega naravnega hormona. Prevelik volumen pa lahko povzroči sindrom, znan kot hiperestrogenizem. Ta bolezen lahko povzroči onkološke procese v raku dojke in endometrija. To lahko odpravijo antiestrogenska zdravila in zaviralci estrogena ali zaviralci aromataze. Takšna zdravila pa imajo pozitivne in negativne učinke na ženske in moške.
Vrste zaviralcev estrogena, njihova uporaba
Obstaja več različnih vrst zaviralcev estrogena. Zaviralci aromataze dejansko blokirajo proizvodnjo estrogena. Selektivni modulatorji estrogenskih receptorjev, kot so tamoksifen, klomifen, so zasnovani tako, da blokirajo estrogenske receptorje in se pri različnih vrstah tkiva obnašajo različno. Antiestrogeni blokirajo tudi estrogenske receptorje.
Antiestrogen preprečuje pretvorbo testosterona v estradiol, estrogenski hormoni pa prenehajo delovati ali so blokirani.
Pri zdravljenju raka se ta zdravila uporabljajo za upočasnitev rasti tumorja. V tem primeru lahko selektivni modulatorji estrogenskih receptorjev ciljajo na specifične estrogenske receptorje. Blokatorji, vključno s klomifenom, se včasih uporabljajo tudi pri zdravljenju neplodnosti in lahko pomagajo nekaterim ženskam, ki imajo težave z zanositvijo. Ta zdravila nekateri zdravniki uporabljajo tudi pri zdravljenju otrok, ki so puberteto odložili, dokler niso dovolj stari.
Med bodybuilderji je običajno, da uporabljajo zaviralce estrogena zaradi estrogenega učinka visoke ravni testosterona v telesu. Testosteron je predhodnik estrogena, zaviralci aromataze se lahko uporabljajo za ustavitev presežka estrogena pri gradnji mišične mase in ohranjanju nizke ravni v telesu. Ta praksa je pritegnila mnoge, zlasti kadar se antiestrogenska zdravila uporabljajo predvsem v kozmetične namene. V temv primeru, ljudje uporabljajo tablete in prehranska dopolnila brez zdravniškega nadzora.
Neželeni učinki
Obstajajo stranski učinki antiestrogenih zdravil. Lahko povzročijo omotico, glavobole, znojenje, vročine in zmedenost. Samo endokrinolog lahko določi ustrezen odmerek za bolnika, odvisno od situacije in sprejemljivega praga za neželene učinke. Endokrinolog lahko naroči tudi redne krvne preiskave za raven hormonov, ko ocenjuje bolnikovo splošno zdravje, da potrdi, da je uporaba antiestrogenov varna in funkcionalna za pacienta.
tretma za moške
Ko se moški starajo, raven testosterona pada. Če pa se testosteron hitro ali znatno zmanjša, lahko to privede do razvoja hipogonadizma. To stanje, za katerega je značilna nezmožnost telesa za proizvodnjo tega pomembnega hormona, lahko povzroči številne simptome, vključno z:
- izguba libida;
- zmanjšanje proizvodnje in kakovosti sperme;
- erektilna disfunkcija;
- utrujen.
Ko govorijo o estrogenu, najprej mislijo, da je to ženski hormon, vendar njegova prisotnost zagotavlja pravilno delovanje moškega telesa. Obstajajo tri vrste estrogenov: estriol, estron in estradiol. Estradiol je glavna vrsta aktivnega estrogena pri moških. Ima ključno vlogo pri ohranjanju delovanja moških sklepov in možganskega tkiva. Antiestrogenska zdravila vam omogočajo tudi pravilnorazviti sperme.
Hormonsko neravnovesje - povečana raven estrogena in zmanjšan testosteron - povzroča težave. Preveč estrogena v moškem telesu lahko povzroči:
- ginekomastija (prekomerna razvitost tkiva dojk);
- srčno-žilne težave;
- povečano tveganje za možgansko kap;
- pridobitev teže;
- težave s prostato.
Obstajajo številni koraki, ki jih lahko naredite za ponovno uravnoteženje ravni estrogena. Če je na primer vaš presežek estrogena povezan z nizko ravnjo testosterona, je lahko koristno nadomestno zdravljenje testosterona kot zaviralec estrogena.
farmacevtski zaviralci estrogena
Nekateri farmacevtski izdelki lahko povzročijo učinek blokiranja estrogena pri moških. Na splošno so najpogosteje namenjeni ženskam, vendar postajajo vse bolj priljubljeni med moškimi, zlasti tistimi, ki želijo imeti otroke. Dodatki testosterona lahko povzročijo neplodnost. Toda zaviralci estrogena, kot je Clomid, lahko obnovijo hormonsko ravnovesje, ne da bi pri tem ogrozili plodnost.
Nekatera zdravila, znana kot selektivni modulatorji estrogenskih receptorjev, se običajno tržijo kot zdravila za zdravljenje raka dojke. Lahko pa se uporabljajo tudi za blokiranje estrogena pri moških. Ta zdravila se uporabljajo za različna stanja, povezana z nizkim testosteronom, vključno z:
- neplodnost;
- majhna količinaspermatozoidi;
- ginekomastija;
- osteoporoza.
Ta zdravila je treba uporabljati selektivno, odvisno od bolnikovega stanja. Uporabljajo se takšna antiestrogenska zdravila. Na voljo v lekarni:
- "tamoksifen".
- "Arimidex".
- "letrozol".
- "Raloxifene".
Dejanje na kostno tkivo
Po mnenju zdravnikov lahko dolgotrajna izpostavljenost estrogenim zdravilom povzroči raka endometrija pri ženskah. "Raloksifen" - selektivni modulator estrogenskih receptorjev - lahko prepreči razvoj raka, selektivno blokira absorpcijo estrogena. To zdravilo pa lahko tudi zavira ugodne učinke estrogenov na gostoto kosti. Novo zdravilo, lazofoksifen, bi lahko odpravilo to težavo. Preprečuje izgubo kosti pri ženskah po menopavzi in zmanjšuje krhkost kosti. Uporaba tega zdravila je na splošno varna, vendar lahko poveča strjevanje krvi.
interakcije z zdravili
blokator estrogena tamoksifen lahko pomaga pri preprečevanju raka. Bolniki z rakom pogosto doživljajo depresijo, zdravila v tej skupini pa lahko negativno vplivajo na antidepresivna zdravila. Paroksetin je treba uporabljati, ker imajo ženske, ki jemljejo tamoksifen in paroksetin, manjše tveganje umrljivosti kot ženske, ki jemljejo tamoksifen inkateri koli drug antidepresiv. To je zato, ker je paroksetin selektiven.
Antiestrogenska zdravila in zdravila
Opisi vseh teh zdravil kažejo, da se vsako zdravilo v posameznem primeru uporablja posebej.
Clomid ali klomifen citrat je bilo eno od prvotnih zdravil, ki se uporabljajo pri zdravljenju ginekomastije, saj zvišuje raven testosterona v telesu. Pri dolgotrajni uporabi je nekaj stranskih učinkov, kot so težave z vidom. Na trgu obstajajo boljše spojine, ki delajo enako, vendar je Clomid še vedno učinkovita in poceni mešanica za vsakega športnika.
To ni anabolični steroid, zdravilo se običajno predpisuje ženskam kot pomoč pri neplodnosti, saj ima izrazito sposobnost spodbujanja ovulacije, kar dosežemo z blokiranjem/zmanjšanjem učinkov estrogena v telesu. Natančneje, Clomid je kemično sintetični estrogen z lastnostmi agonista/antagonista. V nekaterih ciljnih tkivih lahko blokira sposobnost estrogena, da se veže na ustrezen receptor. Njegova klinična uporabnost je preprečiti negativne povratne informacije estrogenov v sistemu hipotalamus-hipofiza-jajčniki, ki povečajo sproščanje LH in FSH. Vse to vodi do ovulacije.
Za športne namene "klomifen citrat" pri ženskah nima učinka. Pri moških papride do povečanja proizvodnje folikle stimulirajočega in (predvsem) luteinizirajočega hormona, ki spodbuja naravno proizvodnjo testosterona. Ta učinek je še posebej koristen za športnika na koncu steroidnega cikla, ko je raven endogenega testosterona zmanjšana. Brez testosterona (ali drugih androgenov) "kortizol" prevladuje in vpliva na sintezo mišičnih beljakovin. A večino na novo pridobljene mišice po umiku hitro »poje«. Clomid lahko igra pomembno vlogo pri preprečevanju te nesreče, da bi dosegel atletsko uspešnost. Za ženske je korist Clomida možno obvladovanje ravni endogenega estrogena. To bo povečalo izgubo maščobe in mišic, zlasti na področjih, kot so stegna in zadnjica. Klomifen citrat pa pogosto povzroča neželene učinke pri ženskah, a je kljub temu povprašan med to skupino športnikov.
Tamoksifen blokira estrogenske receptorje v celicah raka dojke. To preprečuje interakcijo estrogena z njimi in zavira rast in delitev celic. Medtem ko tamoksifen deluje kot antiestrogen v celicah dojk, deluje kot estrogen v drugih tkivih, kot so maternica in kosti.
Ženske z odvisnim invazivnim rakom dojke Tamoksifen se lahko uporablja 5-10 let po operaciji, da se zmanjša možnost širjenja metastaz. Prav tako zmanjša tveganje za nastanek raka na drugi dojki. V zgodnji fazi se to zdravilo uporablja predvsem za bolnike, ki nimajoprišla je menopavza. Zaviralci aromataze so prednostno zdravljenje za ženske v menopavzi.
Tamoksifen lahko tudi ustavi rast in celo zmanjša tumorje pri bolnikih z metastatskim rakom. Lahko se uporablja tudi za zmanjšanje tveganja za razvoj raka dojke.
To zdravilo se jemlje peroralno, najpogosteje v obliki tablet.
Neželeni učinki antiestrogenih zdravil vključujejo utrujenost, vročine, suhost nožnice ali močan izcedek in nihanje razpoloženja.
Nekatere ženske z metastazami v kosteh lahko občutijo bolečino in otekanje v mišicah in kosteh. To običajno ne traja dolgo, v nekaterih redkih primerih pa se lahko pri ženskah pojavi tudi visoka raven kalcija v krvi, ki je ni mogoče nadzorovati. Če se to zgodi, se lahko zdravljenje za nekaj časa prekine.
Možni so tudi redki, a resnejši neželeni učinki. Ta zdravila lahko povečajo tveganje za razvoj raka miometrija pri ženskah v menopavzi. Povečano strjevanje krvi je še en možen resen stranski učinek. Pojavi se globoka venska tromboza, včasih pa se lahko košček strdka odlomi in sčasoma blokira arterijo v pljučih (pljučna embolija).
Tamoksifen je bil redko vzrok za možgansko kap in srčni napad pri ženskah po menopavzi.
Odvisno od menopavznega statusa ženske ima lahko tamoksifen različne učinke.učinek na kosti. Pri ženskah pred menopavzo lahko tamoksifen povzroči tanjšanje kosti, pri ženskah po menopavzi pa se poveča raven kalcija, ki je potreben za trdnost kosti.
Prednosti tega zdravila odtehtajo tveganja za skoraj vse ženske s hormonsko odvisnim invazivnim rakom dojke.
Podobno zdravilo je toremifen, ki je odobren za zdravljenje metastatskega raka dojke. Toda to zdravilo ne bo delovalo, če je bil uporabljen tamoksifen, vendar brez učinka.
Fulvestrant je zdravilo, ki najprej blokira estrogenske receptorje, nato pa tudi odpravi sposobnost receptorja, da se veže. Deluje kot antiestrogen po vsem telesu.
Fulvestrant se uporablja za zdravljenje napredovalega metastatskega raka dojke in se najpogosteje uporablja po prenehanju delovanja drugih hormonskih zdravil (tamoksifen in zaviralci aromataze).
Pogosti neželeni učinki lahko vključujejo vročine, nočno potenje, blago slabost in utrujenost. Teoretično lahko oslabi kosti (osteoporozo), če ga jemljemo dlje časa.
To zdravilo je bilo sprejeto za uporabo pri ženskah po menopavzi, ki se ne odzivajo na tamoksifen ali toremifen. Včasih se uporablja pri ženskah v predmenopavzi, pogosto v kombinaciji z agonistom, ki sprošča luteinizirajoči hormon, da zapre jajčnike.
"Raloxifene" uporabljajo ženske za preprečevanje in zdravljenjeizguba kostne mase ali osteoporoza po menopavzi. Pomaga ohranjati močne kosti in zmanjšuje možnost zlomov.
Raloksifen lahko prepreči tudi pojav invazivnih oblik raka dojke po menopavzi. Ni estrogenski hormon, ampak deluje kot estrogen v določenih delih telesa, kot so kosti. V drugih delih telesa (maternica in prsi) raloksifen deluje kot zaviralec estrogena. Ne lajša različnih menopavzalnih sindromov. Raloksifen spada v razred zdravil, znanih kot selektivni modulatorji estrogenskih receptorjev-SERM (estrogena in antiestrogena zdravila).
Antiestrogenska zdravila in šport
Bodybuilderji pogosto uporabljajo nekatera zdravila za izgradnjo mišic.
"Cyclophenyl" je neanabolični/androgeni steroid. Deluje kot antiestrogen in kot stimulans testosterona. "Cyclophenyl" je zelo šibek in blag estrogen, vendar se veže na estrogenske receptorje in preprečuje, da bi se vezali naravni estrogenski receptorji. Pravzaprav deluje tako dobro, da nekateri športniki jemljejo zdravilo med zdravljenjem s steroidi, da ohranijo nizko raven estrogena. Posledica je zmanjšanje količine tekočine v telesu, ki jo povzročajo steroidi, in zmanjšanje ginekomastije. Športnik je strožjega videza, uporablja zdravila, ki bi jih lahko jemali v pripravah na tekmovanje. Bodybuilderji pa ga uporabljajo manj pogosto, saj jim je bolj všečna voljo "Nolvadex" in "Proviron".
Tako kot Clomid je tudi Cyclofenil neučinkovit pri ženskah, saj pozitivno vpliva le na proizvodnjo hormonov pri moških. Povečanje ravni testosterona, ki ga povzroča to zdravilo, ni dovolj, da bi govorili o dramatičnih izboljšavah, vendar bo zagotovilo povečanje moči, možno je celo majhno povečanje telesne teže, izrazito povečanje energije in povečanje regeneracije. Ti rezultati so še posebej opazni pri naprednih športnikih, ki imajo malo ali nič izkušenj s steroidi. Rezultati uporabe postanejo opazni šele po enem tednu.
V nekaterih primerih imajo športniki izpuščaje, podobne aknam, povečan spolni nagon in vročine. Ti simptomi so še posebej indikativni za dokaz, da je spojina dejansko učinkovita. Po prenehanju jemanja nekateri poročajo o depresivnem razpoloženju in rahlem zmanjšanju telesne moči. Tisti, ki jemljejo zdravilo kot antiestrogen med steroidnim režimom, lahko doživijo povratni učinek, ko zdravilo preneha.
"Proviron" je eden najstarejših anaboličnih androgenih steroidov na trgu. Uradno znan kot "Mesterolone", ostaja eden najbolj premalo uporabljenih anaboličnih steroidov med uporabniki.
Na funkcionalni osnovi Proviron izvaja štiri glavne funkcije, ki v veliki meri določajo njegov način delovanja. Najprej se pojavieden najmočnejših anaboličnih steroidov, saj poveča volumen prostega testosterona v obtoku, ki je pri bodybuilderjih pomembnejši za anabolične procese. Enostaven način pogleda na to: če jemljete anabolične steroide, se vaša mišična masa poveča.
"Proviron" ima tudi sposobnost interakcije z encimom aromataze, ki je odgovoren za pretvorbo testosterona v estrogen. Z vezavo na aromatazo lahko Proviron zavira njegovo delovanje in s tem zagotavlja zaščito pred estrogenskimi stranskimi učinki.
Mesterolon ima tudi močno afiniteto do androgenskih receptorjev. Ta anabolični steroid ne zavira gonadotropinov na podoben način kot drugi anabolični steroidi. To vam omogoča povečanje proizvodnje sperme, saj so androgeni potrebni za spodbujanje spermatogeneze. To ne poveča le količine sperme, ampak tudi izboljša njeno kakovost.
Neželeni učinki zdravila Proviron ne vključujejo ginekologa ali odvečne tekočine. Prav tako bo znatno zmanjšal tveganje za visok krvni tlak, povezan z uporabo anaboličnih steroidov. Pravzaprav ima Proviron antiestrogeni učinek tako, da ustavi pretvorbo testosterona v estrogen ali vsaj upočasni ta proces.
Zgornja zdravila ne znižujejo ravni estrogena, ampak vplivajo na presnovo na splošno.
Skupina antiestrogenskih zdravil vključuje tudi agoniste sproščujočih faktorjev gonadotropnih hormonov ("buserelin" in njegovanalogi), megestrol acetat ("Megeis"), "Parlodel" in "Dostinex" se uporabljajo kot zdravila, ki ustavijo izločanje prolaktina. Neracionalno jih je uporabljati pri zdravljenju samostojno.
zdravljenje raka
Poleg tamoksifena se uporabljajo naslednji blokatorji estrogenskih receptorjev.
Tri zdravila, ki ustavijo proizvodnjo estrogena pri ženskah po menopavzi, so bila odobrena za zdravljenje tako zgodnjega kot napredovalega raka dojke: letrozol (Femara), anastrozol (Arimidex) in eksemestan ("Aromasin").
Mehanizem delovanja antiestrogenih zdravil te skupine je blokiranje encima (aromataze) v maščobnem tkivu, ki je odgovoren za majhne količine estrogena pri ženskah po menopavzi. Ne vplivajo na jajčnike, zato so učinkoviti le pri ženskah, pri katerih jajčniki ne delujejo, bodisi zaradi menopavze bodisi zaradi izpostavljenosti analogu luteinizirajočega hormona. Ta zdravila se jemljejo vsak dan v obliki tablet. Enako dobro delujejo pri zdravljenju onkoloških procesov v dojkah in prostati.
Včasih je za zdravljenje raka dojke potrebna zdravila za izklop jajčnikov. To je mogoče storiti z analogi luteinizirajočega hormona, ki sprošča hormon (LHRH), kot sta Goserelin (Zoladex) ali Leuprolide (Lupron). Ta zdravila blokirajo signal, ki ga telo pošlje jajčnikom za proizvodnjoestrogena. Uporabljajo se lahko samostojno ali s tamoksifenom, zaviralci aromataze, fulvestrantom za hormonsko terapijo pred menopavzo.
