Adrenergični agonisti so skupina zdravil, katerih rezultat je povezan s stimulacijo adrenoreceptorjev, ki se nahajajo v notranjih organih in žilnih stenah. Vsi adrenergični receptorji so razdeljeni v več skupin, odvisno od lokalizacije, posredovanega učinka in sposobnosti tvorbe kompleksov z učinkovinami. Alfa-agonisti ekscitativno delujejo na alfa-adrenergične receptorje, kar povzroči določen odziv telesa.
Kaj so alfa-adrenergični receptorji
A1-adrenergični receptorji se nahajajo na površinskih membranah celic, v predelu sinaps, reagirajo na norepinefrin, ki ga sproščajo živčni končiči postganglionskih nevronov simpatičnega živčnega sistema. Lokaliziran v arterijah majhnega kalibra. Vzbujanje receptorjev povzroči žilni spazem, hipertenzijo, zmanjšano prepustnost arterijske stene, zmanjšanomanifestacije vnetnih reakcij v telesu.
A2-adrenergični receptorji se nahajajo zunaj sinaps in na presinaptični membrani celic. Odzovejo se na delovanje noradrenalina in adrenalina. Vzbujanje receptorjev povzroči obratno reakcijo, ki se kaže s hipotenzijo in sprostitvijo krvnih žil.
Splošne informacije o adrenomimetikih
Alfa- in beta-adrenergični agonisti, ki se neodvisno vežejo na nanje občutljive receptorje in povzročajo učinek adrenalina ali norepinefrina, imenujemo neposredno delujoča sredstva.
Posledica vpliva zdravil se lahko pojavi tudi s posrednim delovanjem, ki se kaže s spodbujanjem proizvodnje lastnih mediatorjev, preprečuje njihovo uničenje in pomaga povečati koncentracijo na živčnih končičih.
Adrenergični agonisti so dodeljeni v naslednjih stanjih:
- srčno popuščanje, huda hipotenzija, kolaps, šok, srčni zastoj;
- bronhialna astma, bronhospazem;
- povišan očesni tlak;
- vnetne bolezni sluznice oči in nosu;
- hipoglikemična koma;
- lokalna anestezija.
alfa-agonisti
Skupina zdravil vključuje selektivna (delujejo na eno vrsto receptorjev) in neselektivna (vzbujanje a1- in a2-receptorjev) učinkovine. Neselektivni alfa-agonist neposredno predstavlja norepinefrin, ki ima tudi stimulativni učinek na beta receptorje.
Alfa-agonisti, ki vplivajo na receptorje a1 -zdravila proti šoku, ki se uporabljajo za močno znižanje krvnega tlaka. Uporabljajo se lahko lokalno, povzročajo zoženje arteriol, kar je učinkovito pri glavkomu ali alergijskem rinitisu. Znane droge iz skupine:
- "Midodrine";
- "Mezatone";
- "Etilefrin".
Alfa-agonisti, ki prizadenejo a2 receptorje, so zaradi njihove široke uporabe bolj poznani splošni populaciji. Priljubljeni predstavniki so ksilometazolin, Nazol, Sanorin, Vizin. Uporablja se pri zdravljenju vnetnih bolezni oči in nosu (konjunktivitis, rinitis, sinusitis).
Droge so znane po vazokonstriktivnem učinku, ki vam omogoča odpravo zamašenega nosu. Uporaba sredstev naj poteka le pod nadzorom specialista, saj lahko dolgotrajna nenadzorovana uporaba povzroči razvoj odpornosti na zdravila in atrofijo sluznice.
Majhnim otrokom so predpisana tudi zdravila, ki vsebujejo alfa-agoniste. Pripravki imajo v tem primeru nižjo koncentracijo učinkovine. Enake oblike se uporabljajo pri zdravljenju ljudi, ki trpijo za sladkorno boleznijo in hipertenzijo.
Alfa-adrenergični agonisti, ki vzbujajo a2 receptorje, vključujejo tudi zdravila centralnega delovanja ("Methyldopa", "Clonidine", "Katapresan"). Njihovo delovanje je naslednje:
- hipotenzivni učinek;
- zmanjšanje srčnega utripaokrajšave;
- pomirjujoče delovanje;
- manjše lajšanje bolečin;
- zmanjšanje izločanja solznih žlez in žlez slinavk;
- zmanjšanje izločanja vode v tankem črevesu.
Mezaton
Zdravilo na osnovi fenilefrin hidroklorida, ki povzroča zvišanje krvnega tlaka. Njegova uporaba zahteva natančen odmerek, saj je možno refleksno zmanjšanje srčnega utripa. "Mezaton" nežno poveča pritisk v primerjavi z drugimi zdravili, vendar je učinek daljši.
Indikacije za uporabo zdravila:
- arterijska hipotenzija, kolaps;
- priprava na operacijo;
- vazomotorni rinitis;
- lokalna anestezija;
- zastrupitve različnih etiologij.
Potreba po takojšnjih rezultatih zahteva intravensko dajanje. Zdravilo se injicira tudi v mišico, subkutano, intranazalno.
ksilometazolin
Zdravilo, ki ima enako učinkovino, ki je del "Galazolin", "Otrivin", "Xymelin", "Dlyanos". Uporablja se pri lokalni terapiji akutnega infekcijskega rinitisa, sinusitisa, senenega nahoda, vnetja srednjega ušesa, pri pripravi na kirurške ali diagnostične posege v nosni votlini.
Proizvedeno kot pršilo, kapljice in gel za intranazalne aplikacije. Pršilo je dovoljeno za uporabo pri otrocih od 12. leta starosti. Predpisano previdno pod naslednjimi pogoji:
- angina;
- obdobje dojenja;
- bolezen ščitnice;
- hiperplazija prostate;
- diabetes mellitus;
- nosečnost.
klonidin
Zdravilo je alfa-agonisti. Mehanizem delovanja "klonidina" temelji na vzbujanju a2-adrenergičnih receptorjev, kar povzroči znižanje tlaka, razvoj rahlega analgetičnega in sedativnega učinka.
Široko se uporablja pri različnih oblikah hipertenzije, hipertenzivne krize, za lajšanje napada glavkoma, v kombinaciji z drugimi zdravili za zdravljenje odvisnosti od drog in alkohola.
"Klonidin" je kontraindiciran med nosečnostjo, vendar je v primeru hude pozne gestoze, ko je korist za mater večja od tveganja škode za plod, je mogoče uporabiti majhne odmerke zdravila v kombinaciji z druge droge.
Vizin
vazokonstriktor na osnovi tetrizolina, ki se uporablja v oftalmologiji. Pod njegovim vplivom se zenica razširi, oteklina veznice se zmanjša, proizvodnja intraokularne tekočine se zmanjša. Uporablja se pri zdravljenju alergijskega konjunktivitisa z mehanskimi, fizikalnimi ali kemičnimi učinki tujih dejavnikov na sluznico vek.
Preveliko odmerjanje alfa agonista
Preveliko odmerjanje se kaže z vztrajnimi spremembami, ki so značilne za učinke alfa-agonistov. Pacienta skrbi visok krvni tlak,povečan srčni utrip z motnjami ritma. V tem obdobju se lahko razvije možganska kap ali pljučni edem.
Terapija prevelikega odmerjanja je sestavljena iz naslednjih skupin zdravil:
- Periferni simpatolitiki motijo prenos živčnih impulzov na periferiji in v živčnem sistemu. Tako se tlak zmanjša, srčni utrip in periferni upor se zmanjšata.
- Kalcijevi antagonisti so namenjeni blokiranju vstopa kalcijevih ionov v celice. Srčna mišica zmanjša potrebo po kisiku, zmanjša se njena kontraktilnost, izboljša se sprostitev med diastolo, razširijo se vse skupine arterij.
- Miotropna zdravila pomagajo sprostiti gladke mišice, vključno z mišično steno krvnih žil.
Alfa-agonisti, katerih uporaba ima veliko skupino indikacij, zahtevajo skrbno izbiro odmerka, spremljanje elektrokardiograma, krvnega tlaka, periferne krvi.
