Zdravilo "Flukonazol" je protiglivično zdravilo iz kategorije derivatov triazola. Zdravilo proizvaja rusko farmacevtsko podjetje CJSC VERTEX, ki se nahaja v Sankt Peterburgu. Ocene o "Fluconazole" iz "Vertex" bodo predstavljene spodaj.
Sestava in dozirna oblika
Zdravilo je na voljo v obliki kapsul, zdravilna učinkovina je flukonazol v odmerku 50 mg ali 150 mg. Flukonazol nima oblike sproščanja v obliki tablet.
Kot pomožne snovi v proizvodnji se uporabljajo: polivinilpirolidon (povidon), koruzni škrob, koloidni silicijev dioksid (aerosil), natrijev lavril sulfat, laktoza, kalcijev stearat. Za kapsule v odmerku 50 mg se uporabljajo želatina, titanov dioksid, azorubinsko barvilo, rumeno barvilo - sončni zahod, za flukonazol, proizveden v odmerku 150 mg iz Vertexa, pa titanov dioksid in želatina. Trde želatinske kapsule - z belim telesom, oranžnim pokrovčkom, njihovimvsebina - stisnjena masa ali prah belega ali rumenkastega odtenka.
Farmakološke lastnosti
Kot smo seznanjeni z navodili za uporabo, je "Flukonazol" podjetja "Vertex" razred triazolnih protiglivičnih zdravil. Je močan selektivni zaviralec encima 14-α-demetilaze glivičnih celic. To zdravilo preprečuje preoblikovanje lanosterola v ergosterol, glavni element celičnih membran gliv.
Ne vejo vsi, zakaj tablete flukonazola pomagajo. Zdravilo ima povečano aktivnost pri oportunistični mikozi, ki jo povzročajo zlasti Candida spp. (Candida tropicalis, Candida albicans), Microsporum spp., Cryptococcus neoformans, Trichophyton spp. Poleg tega je bila aktivnost glavne komponente testirana na modelih endemičnih mikoz, vključno z okužbami, ki jih povzročajo Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis in Histoplasma capsulatum. Vendar pa so histoplazme, blastomiceti, sporotrix in parakokcidioidi manj občutljivi na flukonazol kot na druge azole.
Indikacije za recept
Zdravilo "Flukonazol" podjetja "Vertex" je predpisano za zdravljenje naslednjih patologij:
- kriptokokoza, vključno s kriptokoknim meningitisom in drugimi lokalizacijami te okužbe (koža, pljuča) tako pri bolnikih z normalnim odzivom imunskega sistema kot pri različnih vrstah imunosupresije (AIDS, presaditev organov);
- generalizirana kandidiaza, vključno s kandidiazo, diseminirano kandidozo in drugimi oblikami kandidiazeinvazivne okužbe (okužbe endokarda, peritoneja, oči, sečil in dihalnih organov);
- kandidoza sluznice, npr. žrela in ustne votline (vključno z atrofično kandidozo ustne sluznice zaradi nošenja protez), bronhopulmonalna neinvazivna kandidiaza, kandidurija, kožna kandidiaza;
- preprečevanje ponavljajoče se orofaringealne kandidiaze pri ljudeh z aidsom;
- mikoza kože (dielj, telo, stopala);
- onihomikoza, pityriasis versicolor;
- kožna kandidiaza;
- genitalna kandidiaza: kronična in akutna vaginalna kandidiaza ponavljajočega se tipa, kot tudi profilaktična uporaba za zmanjšanje pogostosti ponovitev te bolezni (3-krat ali večkrat na leto);
- preprečevanje glivičnih obolenj pri bolnikih z onkološkimi novotvorbami, ki so nagnjeni k glivičnim okužbam zaradi radioterapije ali zdravljenja s citostatiki;
- kandidalni balanitis;
- globoke endemične mikoze, vključno s histoplazmozo in kokcidioidomikozo.
Kontraindikacije
Flukonazol (Vertex) tablete so kontraindicirane v naslednjih stanjih:
- visoka občutljivost za flukonazol, druge sestavine zdravila ali azolne spojine;
- kombinirana uporaba terfenadina in tega zdravila (v ozadju stalne uporabe flukonazola v odmerku 400 mg ali več na dan), astemizola ali cisaprida in drugih zdravil, ki podaljšujejo interval Q-T in povečujejo tveganje za razvojspremembe srčnega utripa;
- dojenje;
- mlajši od 3 let.
To je treba upoštevati pred sestankom.
Previden sprejem
Zdravilo predpisujemo previdno v primeru odpovedi jeter, odpovedi ledvic, s pojavom izpuščaja med jemanjem zdravila pri bolnikih s sistemskimi/invazivnimi glivičnimi okužbami ali s površinsko okužbo. Previdnost je potrebna tudi pri jemanju flukonazola in terfenadina v zgornjem odmerku, saj lahko to povzroči potencialno proaritmogena stanja pri ljudeh z dejavniki tveganja (neravnovesje elektrolitov, organske srčne patologije, sočasna uporaba zdravil, ki povzročajo aritmijo). Ocene flukonazola iz Vertexa je treba prebrati vnaprej.
Med nosečnostjo in dojenjem
Uporaba zdravila med nosečnostjo je neprimerna, razen pri življenjsko nevarnih vrstah glivičnih okužb.
Aktivni element zdravila se nahaja v materinem mleku na enaki ravni kot v krvi, zato je njegova uporaba med dojenjem nezaželena.
Navodila za uporabo
Zdravilo se jemlje peroralno, dnevni odmerek je odvisen od resnosti in narave glivične bolezni.
Za kriptokokne okužbe in kriptokokni meningitis se prvi dan predpiše 400 mg, nato pa se zdravljenje nadaljuje z odmerkom 200 mg na dan 10-12 tednov.
Za diseminirano kandidozo, kandidemijo in druge invazivne okužbe s kandido je odmerek400 mg prvi dan, nato pa - 200 mg vsaj 2 tedna.
Pri orofaringealni kandidiazi se zdravilo predpisuje v odmerku 50-100 mg enkrat na dan, do 14 dni.
Za atrofično kandidozo - 50 mg na dan 1-krat, 2 tedna v kombinaciji z lokalnimi antiseptiki.
Pri drugi lokalizaciji kandidiaze, razen genitalne (ezofagitis, neinvazivne bronhopulmonalne lezije, kandidurija, glivične lezije kože in sluznic), je učinkovit odmerek 50-100 mg na dan, 30 dni. Pri hudih oblikah teh bolezni se odmerek poveča.
Kako se flukonazol uporablja za zdravljenje drozga pri ženskah?
Za vaginalno kandidozo se zdravilo vzame enkrat v odmerku 150 mg, za kožne mikoze - 150 mg na teden 1-krat, za pityriasis versicolor - 300 mg enkrat na teden. "Flukonazol" iz glivic na nohtih se uporablja 150 mg 1-krat na teden. Pri globoki endemični mikozi se zdravilo predpisuje v odmerku 200-400 mg na dan 2 leti.
Za preprečevanje kandidiaze je priporočeni odmerek flukonazola 50-400 mg enkrat na dan. Za bolnike s pričakovano hudo ali dolgotrajno nevtropenijo je optimalni odmerek 400 mg enkrat na dan.
Neželeni učinki
Po ocenah lahko "Fluconazole Vertex" povzroči takšne neželene učinke:
- Prebavni sistem: spremembe okusa, zmanjšan apetit, dispepsija, driska, napenjanje, bolečine v trebuhu, povečana aktivnostjetrnih encimov in sprememb njihovih funkcionalnih parametrov (hiperbilirubinemija, zlatenica, hepatocelularna nekroza, povečana aktivnost asparaginske aminotransferaze, alanin aminotransferaze in alkalne fosfataze, hepatitis), vključno s smrtnim izidom.
- CNS: glavobol, omotica, konvulzije.
- Hematopoetski organi: nevtropenija, agranulocitoza, hematološke motnje (trombocitopenija in levkopenija).
- Srčno-žilni: podaljšanje QT EKG-ja, ventrikularno trepetanje/utripanje.
- Alergijske reakcije: multiformni eksudativni eritem, kožni izpuščaji, epidermalna toksična nekroliza, bronhialna astma, anafilaktoidne reakcije.
- Drugo: spremenjeno delovanje ledvic, hiperholesterolemija, hipokalemija, plešavost, hipertrigliceridemija.
interakcije z zdravili
Enokratnega odmerka zdravila pri zdravljenju vaginalne kandidiaze (soroza) ne spremljajo pomembne interakcije. Vendar pa so pri uporabi večjih odmerkov zdravila v kombinaciji z drugimi zdravili možne naslednje reakcije:
- S terfenadinom, astemizolom in cisapridom: povečane plazemske koncentracije teh zdravil, ki lahko podaljšajo interval QT in povzročijo resne srčne aritmije. Flukonazol v jetrih zavira encime sistema P450 in zmanjša presnovo teh zdravil.
- S kombinirano uporabo flukonazola in varfarina se protrombinski čas podaljša, zato je s to kombinacijo snovi nadzor tegaindikator.
- Flukonazol podaljšuje razpolovno dobo hipoglikemičnih peroralnih učinkovin (derivati sulfonilsečnine).
- Pri sočasni uporabi s hidroklorotiazidom se koncentracija flukonazola v krvi poveča.
- Rifampicin pospešuje presnovo flukonazola.
- Pri bolnikih s presajeno ledvico lahko zdravilo zviša plazemske koncentracije ciklosporina. Glede na to je priporočljivo spremljanje koncentracij ciklosporina.
- Flukonazol zviša plazemske koncentracije teofilina, midazolama in indinavirja.
- To zdravilo v veliki meri izboljša farmakološke lastnosti rifabutina in fenitoina.
- Zdravilo zviša ravni takrolimusa, kar ima za posledico tveganje za nefrotoksičnost.
Mnenja o "Fluconazole Vertex"
Danes skoraj vsaka oseba pozna zdravilo "Flukonazol" zaradi njegove učinkovitosti in pogostega predpisovanja zdravnikov. Zdravilo podjetja "Vertex" velja za najboljše med vsemi drugimi, kar potrjujejo številni pregledi bolnikov.
Bolniki, ki so jemali kapsule, ugotavljajo, da se to zdravilo uspešno in hitro spopada z različnimi oblikami glivičnih obolenj. Najpogostejši med njimi so glivične lezije sluznice, vključno z drozgom pri ženskah, ustno kandidozo itd. Flukonazol se pogosto uporablja pri glivicah na nohtih in stopalih, v tem primeru pa je zdravilo tudi pokazalo visoko učinkovitost.
Negativne ocene o zdravilu zaradiveliko število neželenih učinkov, ki se razvijejo v ozadju njegovega sprejema. Kot najpogostejše reakcije ljudje omenjajo glavobole, dispeptične motnje, prekomerno zaspanost in omotico. Pogosto so bolniki imeli prebavne motnje v obliki napenjanja in zaprtja.
