V zadnjih letih se sintetična antibakterijska zdravila vse pogosteje uporabljajo za zdravljenje različnih okužb. To je posledica dejstva, da mnogi mikroorganizmi razvijejo odpornost na antibiotike naravnega izvora. Poleg tega nalezljive bolezni postajajo vse hujše in ni vedno mogoče takoj določiti povzročitelja. Zato je vedno večja potreba po antibakterijskih zdravilih širokega spektra, na katera bi bila občutljiva večina mikroorganizmov. Ena od skupin najučinkovitejših zdravil s takšnimi lastnostmi so fluorokinoloni. Ti pripravki so pridobljeni sintetično in so splošno znani že od 80. let 20. stoletja. Klinični rezultati teh zdravil so se izkazali za učinkovitejše od večine znanih antibiotikov.
Kaj je skupina fluorokinolonov
Antibiotiki so zdravila, ki imajo protimikrobno delovanje in imajo najpogosteje naravnoizvor. Formalno fluorokinoloni niso antibiotiki. To so zdravila sintetičnega izvora, pridobljena iz kinolonov z dodajanjem atomov fluora. Glede na njihovo število imajo različno učinkovitost in karence.
Ko pridejo v telo, se zdravila iz skupine fluorokinolonov porazdelijo po vseh tkivih, pridejo v tekočine, kosti, prodrejo v posteljico in krvno-možgansko pregrado ter v bakterijske celice. Imajo sposobnost zatiranja delovanja glavnega encima mikroorganizmov, brez katerega se sinteza DNK ustavi. To edinstveno dejanje vodi v smrt bakterij.
Ker se ta zdravila hitro porazdelijo po telesu, so učinkovitejša od večine drugih antibiotikov.
Proti kakšnim mikroorganizmom so aktivni fluorokinoloni
To so zdravila širokega spektra. Menijo, da so učinkoviti proti večini gram-pozitivnih in gram-negativnih bakterij, mikoplazmah, klamidiji, mikobakteriji tuberkuloze in nekaterim protozojem. Uničujejo črevesne, Pseudomonas aeruginosa in Haemophilus influenzae, pnevmokoke, salmonele, šigele, listerije, meningokoke in druge. Nanje so občutljivi tudi znotrajcelični mikroorganizmi, ki se težko soočajo z drugimi zdravili.
Na ta zdravila so neobčutljive samo različne glive in virusi ter povzročitelji sifilisa.
Prednosti uporabe teh zdravil
Številne hude in mešane okužbe je mogoče zdraviti samo s fluorokinoloni. droge,za to uporabljeni v preteklosti, zdaj postajajo vse bolj neučinkoviti. In fluorokinolone v primerjavi z njimi bolniki lažje prenašajo, se hitro absorbirajo in mikroorganizmi še ne morejo razviti odpornosti nanje. Poleg tega imajo zdravila v tej skupini še druge prednosti:
- uniči bakterije, ne pa jih oslabi;
- imajo širok spekter delovanja;
- prodrejo v vse organe in tkiva;
- preprečite septični šok;
- se lahko kombinira z drugimi protibakterijskimi zdravili;
- imeti dolgo karenco, kar poveča njihovo učinkovitost;
- redko povzročajo neželene učinke.
Kako delujejo fluorokinoloni
Antibiotiki so zdravila, ki povzročajo številne stranske učinke. In zdaj je veliko več mikroorganizmov postalo neobčutljivih na taka sredstva. Zato so fluorokinoloni postali odlična alternativa antibiotikom pri zdravljenju nalezljivih bolezni. Imajo edinstveno sposobnost, da ustavijo razmnoževanje bakterijskih celic, kar vodi v njihovo končno smrt. To lahko pojasni visoko učinkovitost zdravil iz skupine fluorokinolonov. Značilnosti njihovega delovanja vključujejo tudi visoko biološko uporabnost. V 2-3 urah prodrejo v vsa tkiva, organe in tekočine človeškega telesa. Ta zdravila se izločajo predvsem z urinom. In veliko manj verjetno, da bo povzročil neželene učinke kot antibiotiki.
Indikacije za uporabo
Protibakterijska zdravila iz skupine fluorokinolonov so zelo razširjenase uporabljajo za bolnišnične okužbe, hude nalezljive bolezni dihal in genitourinarnega sistema. Tudi tako resne okužbe, kot so antraks, tifus, salmoneloza, se zlahka zdravijo. Lahko nadomestijo večino antibiotikov. Fluorokinoloni so učinkoviti pri zdravljenju naslednjih stanj:
- klamidija;
- gonoreja;
- infekcijski prostatitis;
- cistitis;
- pielonefritis;
- tifus;
- dizenterija;
- salmoneloza;
- pljučnica ali kronični bronhitis;
- TB.
Navodila za uporabo teh zdravil
Fluorokinoloni so najpogosteje na voljo v obliki peroralnih tablet. Obstaja pa rešitev za intramuskularno injiciranje, pa tudi kapljice v oči in ušesa. Da bi dosegli želeni terapevtski učinek, morate upoštevati vsa priporočila zdravnika o odmerjanju in značilnostih jemanja zdravil. Tablete je treba jemati z vodo. Pomembno je vzdrževati potreben interval med jemanjem dveh odmerkov. Če se zgodi, da izpustite en odmerek, morate zdravilo vzeti čim prej, vendar ne hkrati z naslednjim odmerkom.
Pri jemanju zdravil iz skupine fluorokinolonov morate upoštevati priporočila zdravnika o njihovi združljivosti z drugimi zdravili, saj lahko nekatera tako zmanjšajo antibakterijski učinek kot povečajo možnost neželenih učinkov. Med zdravljenjem ni priporočljivo ostati dalj časa na neposredni sončni svetlobi.
Posebna navodila za vstop
Fluorokinoloni zdaj veljajo za najvarnejša baktericidna sredstva. Ta zdravila so predpisana številnim kategorijam bolnikov, pri katerih so drugi antibiotiki kontraindicirani. Vendar pa obstajajo določene omejitve pri njihovi uporabi. Fluorokinoloni so v takih primerih prepovedani:
- otroci, mlajši od 3 let, in za nekatera zdravila nove generacije - do 2 leti, vendar se v otroštvu in adolescenci uporabljajo le v skrajnih primerih;
- med nosečnostjo in dojenjem;
- z aterosklerozo možganskih žil;
- s posamezno intoleranco za sestavine zdravil.
Pri predpisovanju fluorokinolonov skupaj s sredstvi proti kislinam se zmanjša njihova učinkovitost, zato je med njimi potreben večurni premor. Če jemljete ta zdravila skupaj z metilksantini ali pripravki železa, se toksični učinek kinolonov poveča.
Možni neželeni učinki
Fluorokinoloni se najlažje prenašajo od vseh protibakterijskih učinkovin. Ta zdravila lahko občasno povzročijo le takšne neželene učinke:
- bolečine v trebuhu, zgaga, črevesne motnje;
- glavoboli, omotica;
- motnje spanja;
- krči, tresenje mišic;
- izguba vida ali sluha;
- tahikardija;
- okvarjeno delovanje jeter ali ledvic;
- glivične bolezni kože in sluznic;
- Povečana občutljivost na ultravijolično sevanje.
Razvrstitev fluorokinolonov
Zdaj so v tej skupini štiri generacije zdravil.
Začeli so jih sintetizirati v 60. letih prejšnjega stoletja, vendar so slavo pridobili šele ob koncu stoletja. Obstajajo 4 skupine fluorokinolonov, odvisno od časa pojava in učinkovitosti.
- Prva generacija so izdelki z nizko učinkovitostjo proti gram-pozitivnim bakterijam. Ti fluorokinoloni vključujejo pripravke, ki vsebujejo oksolinsko kislino ali nalidiksično kislino.
- Zdravila druge generacije delujejo proti bakterijam, ki so neobčutljive na peniciline. Delujejo tudi na atipične mikroorganizme. Ti fluorokinoloni se pogosto uporabljajo za hude okužbe dihal in prebavnega trakta. V to skupino spadajo zdravila: Ciprofloxacin, Ofloxacin, Lomefloxacin in druga.
- 3. generacije fluorokinolonov imenujemo tudi respiratorni fluorokinoloni, saj so še posebej učinkoviti proti okužbam zgornjih in spodnjih dihal. To sta Sparfloxacin in Levofloxacin.
- 4 generacija zdravil v tej skupini se je pojavila pred kratkim. Aktivni so proti anaerobnim okužbam. Do zdaj je bilo distribuirano samo eno zdravilo - moksifloksacin.
fluorokinoloni 1. in 2. generacije
Prvo omembo zdravil te skupine najdemo v 60. letih 20. stoletja. Sprva so takšne fluorokinolone uporabljali proti okužbam genitalnega trakta in črevesja. Zdravila, katerih seznam je zdaj znan le zdravnikom, saj so žeskoraj nikoli uporabljen, imel nizko učinkovitost. To so zdravila na osnovi nalidiksične kisline: Negram, Nevigramone. Ta zdravila prve generacije so se imenovala kinoloni. Povzročile so številne neželene učinke in številne bakterije so bile nanje neobčutljive.
Ampak raziskave teh zdravil so se nadaljevale in 20 let pozneje so se pojavili fluorokinoloni 2. generacije. Ime so dobili zaradi vnosa atomov fluora v molekulo kinolona. To je povečalo učinkovitost zdravil in zmanjšalo število stranskih učinkov. Druga generacija fluorokinolonov vključuje:
- Ciprofloksacin, znan tudi kot Ciprobay ali Cyprinol;
- "Norfloxacin" ali "Nolicin".
- Ofloksacin, ki ga lahko kupite pod imenom Ofloxin ali Tarivid.
- "Pefloxacin" ali "Abactal".
- "Lomefloxacin" ali "Maksakvin".
zdravila 3. in 4. generacije
Raziskave o teh zdravilih se nadaljujejo. In zdaj so najučinkovitejši sodobni fluorokinoloni. Seznam zdravil 3. in 4. generacije še ni zelo velik, saj vsa še niso prestala kliničnih preskušanj in so odobrena za uporabo. Imajo visoko učinkovitost in sposobnost hitrega prodiranja v vse organe in tkiva. Zato se ta zdravila uporabljajo za hude okužbe dihalnih poti, genitourinarnega sistema, prebavnega trakta, kože in sklepov. Ti vključujejo levofloksacin, znan tudi kot tavanik. Učinkovito je celo pri zdravljenju antraksa. Za zdravila četrte generacijefluorokinoloni vključujejo "Moksifloksacin" (ali "Avelox"), ki je aktiven proti anaerobnim bakterijam. Ta nova zdravila odpravljajo večino pomanjkljivosti drugih zdravil, jih bolniki lažje prenašajo in so učinkovitejša.
Fluorokinoloni so eno najučinkovitejših zdravil za hude nalezljive bolezni. Vendar jih je mogoče uporabljati le na zdravniški recept.
