Pojav na farmakološkem trgu novih antibiotikov s širokim spektrom učinkov, kot so fluorokinoloni, cefalosporini, je privedel do tega, da so zdravniki izjemno redko predpisovali aminoglikozide (zdravila). Seznam zdravil, vključenih v to skupino, je precej obsežen in vključuje tako znana zdravila, kot so gentamicin, amikacin, streptomicin. Mimogrede, streptomicin velja za prvega aminoglikozida. Je tudi drugi znani antibiotik za penicilinom. Aminoglikozidi oziroma aminoglikozidni pripravki so še danes najbolj iskani na oddelkih za intenzivno nego in kirurško zdravljenje.
Kratek opis skupine
Aminoglikozidi so zdravila (seznam zdravil bo obravnavan v nadaljevanju), ki se razlikujejo po polsintetičnem ali naravnem izvoru. Ta skupina antibiotikov ima hiter in močan baktericidni učinek naorganizem.
Zdravila imajo širok spekter delovanja. Njihovo protimikrobno delovanje je izrazito proti gram-negativnim bakterijam, vendar se znatno zmanjša v boju proti gram-pozitivnim mikroorganizmom. In aminoglikozidi so popolnoma neučinkoviti proti anaerobom.
Ta skupina zdravil ima odličen baktericidni učinek zaradi sposobnosti nepovratnega zaviranja sinteze beljakovin v občutljivih mikroorganizmih na ravni ribosomov. Zdravila so aktivna tako v zvezi z razmnoževanjem kot v mirovanju celic. Stopnja aktivnosti antibiotikov je v celoti odvisna od njihove koncentracije v bolnikovem krvnem serumu.
Skupina aminoglikozidov se trenutno uporablja v omejenem obsegu. To je posledica visoke toksičnosti teh zdravil. Najpogosteje so zaradi takšnih zdravil prizadete ledvice in slušni organi.
Pomembna značilnost teh sredstev je nezmožnost njihovega prodiranja v živo celico. Tako so aminoglikozidi popolnoma nemočni v boju proti znotrajceličnim bakterijam.
Prednosti in slabosti
Ti antibiotiki se, kot je navedeno zgoraj, pogosto uporabljajo v kirurški praksi. In to ni naključje. Zdravniki poudarjajo številne prednosti, ki jih imajo aminoglikozidi.
Učinek zdravil na telo odlikujejo takšni pozitivni vidiki:
- visoka antibakterijska aktivnost;
- pomanjkanje boleče reakcije (pri injiciranju);
- redek pojav alergij;
- sposobnost uničenjarazmnoževalne bakterije;
- izboljšan terapevtski učinek v kombinaciji z beta-laktamskimi antibiotiki;
- visoka aktivnost v boju proti nevarnim okužbam.
Vendar pa ima ta skupina zdravil poleg zgoraj opisanih prednosti tudi slabosti.
Slabosti aminoglikozidov so:
- nizka aktivnost zdravil v odsotnosti kisika ali v kislem okolju;
- slabo prodiranje glavne snovi v telesne tekočine (žolč, cerebrospinalna tekočina, izpljunek);
- veliko stranskih učinkov.
Razvrstitev zdravil
Obstaja več klasifikacij.
Tako glede na zaporedje uvajanja aminoglikozidov v medicinsko prakso ločimo naslednje generacije:
- Prva zdravila za boj proti nalezljivim boleznim so bila streptomicin, monomicin, neomicin, kanamicin, paromomicin.
- Druga generacija vključuje sodobnejše aminoglikozide (zdravila). Seznam zdravil: gentamicin, tobramicin, sizomicin, netilmicin.
- Ta skupina vključuje polsintetična zdravila, kot so Amikacin, Isepamycin.
Aminoglikozidi so razvrščeni nekoliko drugače glede na spekter delovanja in pojav odpornosti.
Generacije mamil so naslednje:
1. Skupina 1 vključuje zdravila: Streptomicin, Kanamicin, Monomicin, Neomicin. Ta zdravila vam omogočajo boj proti povzročiteljem tuberkuloze in nekaterimatipične bakterije. Vendar pa so nemočni proti številnim gram-negativnim mikroorganizmom in stafilokokom.
2. Predstavnik druge generacije aminoglikozidov je zdravilo "Gentamicin". Odlikuje ga velika antibakterijska aktivnost.
3. Boljša zdravila. Imajo visoko antibakterijsko delovanje. Pri zdravljenju Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa je tretja generacija aminoglikozidov (zdravil). Seznam zdravil je naslednji:
- "Sizomycin";
- Amikacin;
- "Tobramicin";
- netilmicin.
4. Četrta skupina vključuje zdravilo "Isepamycin". Odlikuje ga dodatna sposobnost učinkovitega boja proti Cytobacter, Aeromonas, Nocardia.
V medicinski praksi je bila razvita druga klasifikacija. Temelji na uporabi zdravil glede na kliniko bolezni, naravo okužbe, pa tudi način uporabe.
Ta razvrstitev aminoglikozidov je naslednja:
- Zdravila za sistemske učinke, ki se dajejo parenteralno (z injekcijo). Za zdravljenje bakterijskih gnojnih okužb, ki se pojavljajo v hudih oblikah, ki jih izzovejo oportunistični anaerobni mikroorganizmi, so predpisana naslednja zdravila: gentamicin, amikacin, netilmicin, tobramicin, sizomicin. Zdravljenje nevarnih monoinfekcij, ki temeljijo na obveznih patogenih, je učinkovito, če so v terapijo vključena zdravila "Streptomicin", "Gentomicin". Odlično za mikobakteriozozdravila Amikacin, Streptomicin, Kanamycin.
- Zdravila, ki se uporabljajo izključno peroralno za posebne indikacije. To so: paromicin, neomicin, monomicin.
- Zdravila za lokalno uporabo. Uporabljajo se za zdravljenje gnojnih bakterijskih okužb v otorinolaringologiji in oftalmologiji. Za lokalno delovanje so bili razviti pripravki "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".
Indikacije za recept
Uporaba aminoglikozidov je primerna za uničenje najrazličnejših aerobnih gram-negativnih patogenov. Zdravila se lahko uporabljajo kot monoterapija. Pogosto so v kombinaciji z beta-laktami.
Aminoglikozidi, predpisani za zdravljenje:
- bolnišnične okužbe različnih lokalizacij;
- gnojni pooperativni zapleti;
- intraabdominalne okužbe;
- sepsa;
- infektivni endokarditis;
- pielonefritis, ki se pojavlja v hudih oblikah;
- okužene opekline;
- bakterijski gnojni meningitis;
- tuberkuloza;
- nevarne nalezljive bolezni (kuga, bruceloza, tularemija);
- septični artritis, ki ga povzročajo gram-negativne bakterije;
- okužbe sečil;
- oftalmološke bolezni: blefaritis, bakterijski keratitis, konjunktivitis, keratokonjunktivitis, uveitis, dakriocistitis;
- otorinolaringološke bolezni: zunanji otitis, nazofaringitis, rinitis, sinusitis;
- protozojske okužbe.
stranučinki
Žal lahko bolnik med zdravljenjem s to kategorijo zdravil doživi številne neželene učinke. Glavna pomanjkljivost zdravil je visoka toksičnost. Zato mora bolniku aminoglikozide predpisati le zdravnik.
Neželeni učinki se lahko pojavijo:
- Ototoksičnost. Bolniki se pritožujejo zaradi izgube sluha, zvonjenja, hrupa. Pogosto kažejo na zamašena ušesa. Najpogosteje takšne reakcije opazimo pri starejših, pri ljudeh, ki sprva trpijo zaradi okvare sluha. Podobne reakcije se razvijejo pri bolnikih z dolgotrajnim zdravljenjem ali visokimi odmerki.
- Nefrotoksičnost. Bolnik razvije močno žejo, spremeni se količina urina (lahko se poveča in zmanjša), raven kreatinina v krvi se dvigne, glomerularna filtracija se zmanjša. Podobni simptomi so značilni za ljudi z okvarjenim delovanjem ledvic.
- Živčno-mišična blokada. Včasih je med terapijo dihanje depresivno. V nekaterih primerih opazimo celo paralizo dihalnih mišic. Takšne reakcije so praviloma značilne za bolnike z nevrološkimi boleznimi ali okvarjenim delovanjem ledvic.
- Vestibularne motnje. Kažejo se z moteno koordinacijo, omotico. Zelo pogosto se takšni neželeni učinki pojavijo, ko je bolniku predpisano zdravilo Streptomycin.
- Nevrološke motnje. Lahko se pojavi parestezija, encefalopatija. Včasih terapijo spremlja poškodba vidnega živca.
Zeloredko aminoglikozidi povzročijo alergijske manifestacije, kot je kožni izpuščaj.
Kontraindikacije
Opisana zdravila imajo nekatere omejitve pri uporabi. Najpogosteje so aminoglikozidi (čigar imena so navedena zgoraj) kontraindicirani pri takšnih patologijah ali stanjih:
- individualna preobčutljivost;
- oslabljena izločevalna funkcija ledvic;
- motnje sluha;
- razvoj hudih nevtropeničnih reakcij;
- vestibularne motnje;
- miastenija gravis, botulizem, parkinsonizem;
- zatirano dihanje, stupor.
Poleg tega se ne smejo uporabljati za zdravljenje, če je imela bolnikova anamneza negativno reakcijo na katero koli zdravilo iz te skupine.
Oglejmo si najbolj priljubljene aminoglikozide.
Amicacin
Zdravilo ima izrazit bakteriostatski, baktericidni in protituberkulozni učinek na človeško telo. Je zelo aktiven proti številnim gram-pozitivnim in gram-negativnim bakterijam. Tako priča o navodilih za uporabo zdravila "Amikacin". Injekcije so učinkovite pri zdravljenju stafilokokov, streptokokov, pnevmokokov, salmonele, Escherichia coli, mikobakterije tuberkuloze.
Zdravilo se ne more absorbirati skozi prebavila. Zato se uporablja le intravensko ali intramuskularno. Najvišjo koncentracijo učinkovine opazimo v krvnem serumu po 1 uri. Pozitivni terapevtski učinek traja 10-12 ur. Zaradi te lastnosti je injekcijaizvaja dvakrat na dan.
Kdaj navodila za uporabo priporočajo uporabo zdravila "Amicacin"? Injekcije so indicirane za naslednje bolezni:
- pljučnica, bronhitis, pljučni absces;
- nalezljive bolezni peritoneja (peritonitis, pankreatitis, holecistitis);
- bolezni sečil (cistitis, uretritis, pielonefritis);
- kožne patologije (ulcerativne lezije, opekline, preležanine, okužene rane);
- osteomielitis;
- meningitis, sepsa;
- okužbe s TB.
To zdravilo se pogosto uporablja za zaplete, ki jih povzroči operacija.
Uporaba zdravila v pediatrični praksi je dovoljena. To dejstvo potrjuje navodila za uporabo zdravila "Amikacin". Otrokom od prvih dni življenja se to zdravilo lahko predpiše.
Odmerke določi izključno zdravnik, odvisno od bolnikove starosti in telesne teže.
Navodilo daje naslednja priporočila:
- Za 1 kg bolnikove teže (tako odraslih kot otrok) naj bo 5 mg zdravila. Pri tej shemi se druga injekcija daje po 8 urah.
- Če vzamete 7,5 mg zdravila na 1 kg telesne teže, je interval med injekcijami 12 ur.
- Bodite pozorni na to, kako priporoča uporabo zdravila "Amikacin" za novorojenčke navodila za uporabo. Za otroke, ki so se pravkar rodili, se odmerek izračuna na naslednji način: na 1 kg - 7,5 mg. Hkrati je interval med injekcijami 18ure.
- Trajanje terapije je lahko 7 dni (z IV injekcijo) ali 7-10 dni (z IM injekcijami).
Netilmicin
To zdravilo je po svojem protimikrobnem učinku podobno amikacinu. Hkrati pa obstajajo primeri, ko je bil "Netilmicin" zelo učinkovit proti tistim mikroorganizmom, pri katerih je bilo zgornje zdravilo nemočno.
Zdravilo ima pomembno prednost pred drugimi aminoglikozidi. Kot kažejo navodila za uporabo zdravila "Netilmicin", ima zdravilo manj nefro- in ototoksičnosti. To zdravilo je samo za parenteralno uporabo.
Navodila za uporabo "Netilmicin" priporočajo predpisovanje:
- za septikemijo, bakteriemijo,
- za zdravljenje suma na gram-negativno okužbo;
- za okužbe dihal, urogenitalnega trakta, kože, ligamentov, osteomielitis;
- novorojenček v primeru resnih stafilokoknih okužb (sepsa ali pljučnica);
- za okužbe ran, predoperativne in intraperitonealne okužbe;
- v primeru tveganja pooperativnih zapletov pri kirurških bolnikih;
- za nalezljive bolezni prebavil.
Priporočeni odmerek določi le zdravnik. Lahko se giblje od 4 mg do 7,5 mg Odvisno od odmerka, stanja bolnika in njegove starosti se priporoča 1-2 injekciji čez dan.
Drugo "Gentamicin"
Proizvedeno kot mazilo, injekcije in tablete. Zdravilo ima izrazite baktericidne lastnosti. Zagotavlja škodljiv učinek na številne gram-negativne bakterije, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.
Zdravilo "Gentamicin" (tablete ali raztopina), ki vstopi v telo, uniči patogene na celični ravni. Kot kateri koli aminoglikozid zagotavlja kršitev sinteze beljakovin patogenov. Posledično takšne bakterije izgubijo sposobnost nadaljnjega razmnoževanja in se ne morejo širiti po telesu.
Antibiotik je predpisan za nalezljive bolezni, ki prizadenejo različne sisteme in organe:
- meningitis;
- peritonealno;
- prostata;
- gonoreja;
- osteomielitis;
- cistitis;
- pielonefritis;
- endometritis;
- plevralni empiem;
- bronhitis, pljučnica;
Gentamicin je v medicini precej iskana. Omogoča vam, da ozdravite bolnike z resnimi okužbami dihal in sečil. To zdravilo priporočamo pri infekcijskih procesih, ki vključujejo peritoneum, kosti, mehka tkiva ali kožo.
Aminoglikozidi niso namenjeni samozdravljenju. Ne pozabite, da lahko le usposobljen zdravnik izbere potreben antibiotik. Zato se ne samozdravite. Zaupajte svoje zdravje strokovnjakom!
