Terapija tromboze in trombembolije ni popolna brez antikoagulantov, ki vključujejo heparine z nizko molekulsko maso. Te snovi v sestavi zdravil spremenijo strjevanje krvi in s tem obnovijo žilno prehodnost.
Različice neposrednih antikoagulantov
Glede na mehanizem delovanja antitrombotičnih spojin je mogoče ugotoviti, da imajo neposredno in posredno delovanje. Najpogosteje se uporablja prva skupina snovi.
Antikoagulante neposrednega vpliva delimo glede na strukturo na nizkomolekularne in nefrakcionirane heparine. Lahko so tudi neposredni zaviralci trombina, kot je hirudin.
Značilnosti heparina z nizko molekulsko maso
Imenujejo jih drugače frakcionirane spojine, pri katerih se povprečna molekulska masa giblje od 4000 do 6000 d altonov. Njihovo delovanje je povezano s posredovano inhibicijo tvorbe in aktivnosti encima trombin. Heparin ima tak učinek na faktor strjevanja krvi Xa. Rezultat je antikoagulantni in antitrombotični učinek.
Heparini z nizko molekulsko maso se pridobivajo iz nefrakcioniranih snovi, izoliranih iz črevesnega epitelija prašiča, med postopkom kemične ali encimske depolimerizacije. Zaradi te reakcije se polisaharidna veriga skrajša za tretjino prvotne dolžine, kar pomaga zmanjšati molekulo antikoagulanta.
Obstajajo različni heparini z nizko molekulsko maso, katerih razvrstitev temelji na metodah za pridobivanje spojin, ki vsebujejo sol.
Izdaj obrazce
Preparati na njihovi osnovi so raztopine za injiciranje za subkutano ali intravensko aplikacijo. Običajno so pakirani v ampule ali brizge za enkratno uporabo.
Heparini z nizko molekulsko maso se ne proizvajajo v tabletah.
Intramuskularna zdravila se ne uporabljajo.
Opis zdravila "Gemapaxan"
Nanaša se na neposredno delujoča antikoagulantna zdravila. Zdravilna učinkovina je enoksaparin v obliki natrijeve soli, ki velja za derivat heparina. Ta modifikacija zagotavlja visoko adsorpcijo pri subkutanem dajanju in nizko individualno občutljivost.
Proizvaja italijansko podjetje Italfarmaco S.p. A. v obliki bistre, brezbarvne ali svetlo rumene raztopine za injiciranje, pakirane v brizgah po 0, 2, 0, 4 ali 0,6 ml.
Odmerki natrijevega enoksaparina so 2000 ie v 20 mg; 4000 ie v 40 mg in 6000 ie v 60 mg. Aktivna sestavina zdravila se raztopi v vodi za injiciranje. Natrijev enoksaparin kaže visok odmerek 100 ie na 1 mgzaviralni učinek na faktor koagulacije krvi Xa in majhen učinek na antitrombin pri odmerku 28 ie na 1 mg.
Uporaba terapevtske koncentracije zdravila pri različnih boleznih ne vodi do povečanja trajanja izgube krvi.
Profilaktično odmerjanje natrijevega enoksaparina ne spremeni delno aktiviranega tromboplastinskega časa, ne moti agregacije trombocitov in procesa njihove povezave z molekulami fibrinogena.
Uporabljajo se heparini z nizko molekulsko maso v višji koncentraciji zdravil (6000 ie v 0,6 ml):
- za zdravljenje globoke venske tromboze;
- z angino pektoris oblike nestabilnega in infarktnega stanja miokardne mišice v kombinaciji z acetilsalicilno kislino;
- za preprečevanje povečane koagulacije v času postopka hemodialize.
Dajanje subkutane raztopine z odmerkom 2000 in 4000 ie na 0,2 oziroma 0,4 ml se uporablja za preprečevanje tromboze in trombemboličnih stanj venskega sistema:
- med ortopedsko operacijo;
- posteljni bolniki z insuficienco kroničnega dihalnega aparata ali srčnega sistema tipa 3 in 4;
- pri akutnih infekcijskih ali revmatskih boleznih, ko obstaja dejavnik tveganja za nastanek krvnih strdkov;
- starejši bolniki;
- s prekomernim odlaganjem maščobe;
- s hormonsko terapijo.
Zdravilo se uporablja subkutano v trebušni steni, v njeni postero- in anterolateralni coni.
Zdravilo je kontraindicirano pri trombocitopeniji, krvavitvah, motnjah koagulacije, peptični razjedi želodčne sluznice in dvanajstnika, subakutnem bakterijskem endokarditisu, sladkorni bolezni, preobčutljivosti in nosečnosti.
Hemapaxan zdravilo: cena
Strošek raztopine za injiciranje, ki vsebuje 2000 ie na 0,2 ml v brizgi za šest kosov, je 955 rubljev.
Za večji odmerek Hemapaksana cena niha znotraj 1.500 rubljev za pakiranje šestih brizg.
Opis zdravila "Clexane"
Nanaša se na podobne izdelke na osnovi natrijevega enoksaparina. Proizvaja ga francosko podjetje Sanofi Aventis kot bistra raztopina za injiciranje, ki je lahko brezbarvna ali rahlo rumenkasta.
Obstajajo odmerki zdravila "Clexane" 10000, 8000, 6000, 4000 in 2000 ie natrijevega enoksaparina v 1, 0; 0,8; 0,6; 0,4; 0,2 ml zdravilne tekočine. Vsebnost aktivne sestavine v 1 mg raztopine je 1000 ie.
Heparini z nizko molekulsko maso se proizvajajo v steklenih brizgah, ki so lahko 2 ali 10 kosov v pakiranju.
Zdravilo "Clexane" se uporablja za preprečevanje trombotičnih in trombemboličnih motenj v venah med kirurškim posegom v zvezi z ortopedijo in hemodializo.
Raztopina se daje subkutano za odpravo trombotičnega stanja v globokih venah in v arterijah pljuč.
Zdravilo zdravi angino pektorisnestabilnega značaja in miokardnega infarkta v kombinaciji s tabletami aspirina.
Clexane zdravilo: cena
Strošek raztopine za injiciranje, ki vsebuje 2000 ie na 0,2 ml za eno brizgo, je 175 rubljev.
Za eno enoto z odmerkom 4000 ie za 0,4 ml boste morali plačati 280 rubljev, za 6000 ie za 0,6 ml - 440 rubljev, za 8000 ie za 0,8 ml - 495 rubljev.
Za zdravilo "Clexane" je cena za paket 10 kosov z odmerkom 20 mg, 40 mg in 80 mg 1685, 2750, 4000 rubljev.
Opis zdravila "Fragmin"
Aktivna sestavina tega zdravila je snov, pridobljena iz heparina, ki jo predstavlja natrijev d alteparin. Dobimo ga z depolimerizacijo pod delovanjem dušikove kisline, čemur sledi čiščenje z ionsko izmenjevalno kromatografijo. Natrijeva d alteparinska sol vključuje sulfatirane polisaharidne verige s povprečno molekulsko maso pet tisoč d altonov.
Pomožne sestavine sta voda za injekcije in sol natrijevega klorida. Belgijsko zdravilo "Fragmin" je v navodilih opisano kot raztopina za injiciranje subkutano in intravensko v obliki prozorne tekočine, brez barve ali z rumenkastim odtenkom.
Proizvaja se v enoodmernih steklenih brizgah po 2500 ie v 0,2 ml; 5000 ie v 0,2 ml; 7500 ie v 0,3 ml; 10.000 ie v 1,0 ml; 12500 ie v 0,5 ml; 15.000 ie v 0,6 ml; 18000 ie v 0,72 ml.
Navodilo za zdravilo "Fragmin" priporoča uporabo kot preventivni ukrep za nadzor mehanizmastrjevanje krvi pri hemodializi in ukrepi hemofiltracije, namenjeni zdravljenju odpovedi ledvic, za preprečevanje nastajanja strdkov pri operaciji.
Zdravilo se daje za odpravo trombemboličnih lezij pri ležečih bolnikih.
Raztopina se uporablja za zdravljenje nestabilne angine pektoris in infarkta miokardne mišice, simptomatske venske trombembolije.
Opis zdravila "Anfibra"
Uvrščen je med heparin z nizko molekulsko maso ruskega podjetja JSC "Veropharm". Na voljo kot bistra raztopina za injiciranje, ki je lahko brezbarvna ali rumenkasta.
Izdelek temelji na natrijevi soli enoksaparina, ki lahko vsebuje 2000 ie v 0,2 ml; 4000 ie v 0,4 ml; 6000 ie v 0,6 ml; 8000 ie v 0,8 ml; 10.000 ie v 1,0 ml. Destilirana voda se uporablja kot topilo.
Pakirano v ampule ali brizgalke po 1 ml, ki so pakirane v kartonskih pakiranjih po 2, 5 in 10 kosov.
Navodilo priporoča uporabo zdravila Anfibra za preprečevanje razvoja trombemboličnih stanj med kirurškimi posegi in hemodializo, pri zdravljenju strdkov v globokih žilah.
Raztopina se uporablja za zdravljenje nestabilne angine pektoris in infarkta srčne mišice, pri katerem na elektrokardiogramu ni vala Q.
Opis fraxiparina
Kalcijev nadroparin spada med heparine z nizko molekulsko maso, ki se pridobivajo med postopkom depolimerizacije. Njegove molekule so glikozaminoglikani,katerega povprečna molekulska masa je 4300 d altonov.
Fraksiparin (subkutane injekcije) vsebuje kalcijev hidroksid in nadroparinovo sol, ki sta raztopljena v vodi za injekcije.
Odmerjanje aktivne sestavine je 2850 ie v 0,3 ml; 3800 ME v 0,4 ml; 5700 ie v 0,6 ml, 7600 ie v 0,8 ml, 9500 ie v 1 ml.
Zdravilo je bistra ali rahlo opalescentna tekočina, ki ima svetlo rumen odtenek ali je popolnoma brezbarvna.
Nadroparinska sol se dobro veže na antitrombin protein III, kar povzroči pospešeno inhibicijo faktorja Xa. Snov aktivira inhibitor, ki zagotavlja pretvorbo tkivnega faktorja, zmanjša viskoznost krvi in poveča prepustnost membrane trombocitov in granulocitnih celic. Tako se izvaja antitrombotični učinek zdravila.
Injekcije fraksiparina so predpisane za preprečevanje trombemboličnih stanj med ortopedskimi kirurškimi posegi in hemodializo. Zdravilo se daje bolnikom z visokim tveganjem za nastanek krvnih strdkov, akutnim respiratornim in srčnim popuščanjem, nestabilno angino pektoris, miokardnim infarktom brez Q-valčka.
Uporaba antikoagulantov v nosečnosti
Heparini z nizko molekulsko maso med nosečnostjo se predpisujejo bolnicam z motnjami strjevanja krvi, da ne nastane placentni tromb, ki bo vodil v splav, v preeklamptično stanje z visokim krvnim tlakompritisk, odmik otrokovega mesta z močno krvavitvijo, počasna rast ploda v maternici, kar bo povzročilo nizko porodno težo otroka.
Takšni antikoagulanti so predpisani ženskam v položaju z možnim tveganjem za nastanek strdkov v globokih venah, na primer v spodnjih okončinah, pa tudi zamašitev pljučne arterije.
Terapija s heparini z nizko molekulsko maso je boleč proces, pri katerem noseča pacientka dnevno vbrizga zdravilo pod kožo na trebuhu.
Vendar pa so bili v kliničnih randomiziranih preskušanjih pridobljeni rezultati, ki dokazujejo, da pogosto uporaba tovrstnih antikoagulantov ne prispeva k pozitivnemu učinku. Ugotovljeno je bilo tudi, da lahko zdravljenje s heparinom z nizko molekulsko maso škoduje materinemu telesu, kar je povezano s povečano krvavitvijo in zmanjšanjem lajšanja porodnih bolečin.
Podatki študij so pokazali, da lahko prenehanje zdravljenja z antikoagulanti reši številne ženske pred nepotrebnimi bolečinami med nosečnostjo.
V navodilih za uporabo zdravil na osnovi heparina z nizko molekulsko maso je terapija med nosečnostjo kontraindicirana.
